Amfepramon on epäsuora alfa-sympatomimeetti ja sitä käytetään Saksassa ruokahalua vähentävänä aineena. Koska väärinkäyttömahdollisuuksia ei ole huomaamaton, vaikuttavaa ainetta määrätään vain lyhytaikaisesti kiireellisissä tapauksissa liikalihavuuden tukemiseksi.
Mikä on amfepramoni?
Amfepramon tunnetaan myös nimellä 2-dietyyliamino-1-fenyylipropan-1-oni, 2-dietyyliaminopropiofenoni, amfepramonum tai dietyylipropioni. Se kuuluu fenyylietyyliamiinijohdannaisten ryhmään. Nämä ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka on johdettu fenyylietyyliamiinista. Fenyylietyyliamiinit ovat luonnossa laajalle levinneitä (esimerkiksi välittäjäaine dopamiini tai aminohappojen kaltainen aine tyramiini) tai niitä valmistetaan keinotekoisesti (esimerkiksi tietyt amfetamiinit).
Fenyylietyyliamiinien alalla amfepramoni kuuluu katinonien alaryhmään. Katinonien nimi on johdettu katinonin yhdistelmästä, joka kuuluu amfetamiiniin ja jolla on stimuloiva vaikutus. Amfepramon toimii myös stimulanttina ja stimuloi sympaattista hermostoa, osa autonomista (vegetatiivista) hermostoa.
Se on määritelty alfa-sympatomimeettien vaikuttavan aineen ryhmään. Sitä on saatavana kaupallisesti reseptilääkkeenä kauppanimillä Regenon ja Tenuate. Amfepramon kuuluu huumausainelakiin Saksassa, mutta sitä voidaan markkinoida ja lääkäri voi määrätä hänelle.
Farmakologinen vaikutus
Alfa-sympatomimeetit (tunnetaan myös nimellä alfa-adrenoreseptoriagonistit) vaikuttavat autonomiseen hermostoon. Tätä kutsutaan myös tahattomaksi tai autonomiseksi hermostoksi, koska siihen ei voida haluttavasti vaikuttaa. Vaikuttavat aineet stimuloivat tiettyä osaa tästä hermostosta, sympaattista hermostoa.
Amfepramoni toimii epäsuorina alfa-sympatomimeetteinä. Vaikka suorat alfa-sympatomimeetit matkivat adrenaliinin vaikutuksia sitoutumalla samoihin reseptoreihin, epäsuorat alfa-sympatomimeetit johtavat dopamiinin ja noradrenaliinin vapautumiseen, jotka sitten stimuloivat sympaattista järjestelmää. Tällä tavalla amfepramoni stimuloi sydän- ja verisuonijärjestelmää ja tiettyjä elimiä, mutta sillä on myös keskushermoston vaikutus aivojen toimintaan ylittämällä veri-aivoeste.
Vaikuttava aine lisää hetkellisesti fyysistä ja psykologista suorituskykyä ja lisää valppautta. Veren virtaus keuhkoihin, verenpaine ja syke nousevat. Amfepramoni myös vähentää väsymystä, janoa ja aiheuttaa (hypotalamuksessa sijaitsevan hyökkäyspisteen kautta) ruuan saannin ja ruokahalun vähentymistä.
Koska koko organismissa on erilaisia vaikutuksia, lääkäri harkitsee amfepramonin määräämistä huolellisesti haittavaikutusten välttämiseksi.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Alfa-sympatomimeettejä käytetään muun muassa ruokahaluttomina (ruokahalua hillitsevina aineina). Amfepramonia käytetään tukevaan hoitoon ylipainoisilla (lihavilla) potilailla, joiden painoindeksi (BMI) on yli 30.
BMI lasketaan seuraavan kaavan avulla: BMI = kehon paino kilogrammoina / (kehon korkeus metreinä) 2. Vaikuttavaa aineosaa tulisi kuitenkin käyttää vain, jos muut sopivat toimenpiteet painon vähentämiseksi eivät ole onnistuneet. Potilaille, jotka eivät ole onnistuneet saavuttamaan painonpudotusta ruokavalion ja liikunnan avulla, mutta joiden on kiireellisesti laihduttava painosta lääketieteellisistä syistä, lääkäri voi päättää lyhytaikaisesta hoidosta amfepramonilla.
Koska se on anorektinen, jolla on keskushermostovaikutus, sivuvaikutukset ovat usein ilmeneviä ja väärinkäytöksiä on mahdollista. Kesällä 2001 lääkkeiden ja lääkinnällisten laitteiden instituutti (BfArM) peruutti amfepramonilla varustettujen ruokahalua vähentävien aineiden hyväksynnän sivuvaikutusten vuoksi.
Valmistajat haastoivat tätä vastaan menestyksekkäästi. Valmisteet ovat olleet markkinoilla jälleen vuodesta 2004. Todellisen, pitkäaikaisen painonpudotuksen tehokkuus on kuitenkin kiistanalainen. Siksi amfepramonia määrätään vain yksittäistapauksissa, ja sitä käytetään yleensä vain liikalihavuuden lyhytaikaiseen hoitoon.
Riskit ja sivuvaikutukset
Amfepramonilla (kuten monilla alfa-sympatomimeetteillä) on huomattava väärinkäytön ja riippuvuuden mahdollisuus. Sen vuoksi se luokiteltiin huumausaineeksi ja sisällytettiin Saksan huumausainelain liitteeseen 3 (markkinoitavat ja reseptilääkkeet).
Saksalainen BfArM ja muut EU: n lääkeviranomaiset huomauttavat nimenomaisesti, että lääketieteelliset hyödyt ovat alhaiset suhteessa vakaviin sivuvaikutuksiin. Haittavaikutuksia olivat psykoosi, masennus, hallusinaatiot, levottomuus, unettomuus, kilpa-sydän, korkea verenpaine, huimaus ja uneliaisuus. Amfepramon näyttää myös edistävän keuhkoverenpainetaudin (keuhkovaltimoiden verenpainetauti) kehittymistä.
Joillakin potilailla amfepramonihoito voi aiheuttaa vaarallisia sydämen rytmihäiriöitä, mukaan lukien sydänkohtauksen tai sydämenpysähdyksen. Amfepramonin pitkäaikainen käyttö voi johtaa riippuvuuteen ja vieroitusoireisiin lääkityksen lopettamisen jälkeen.
