kapesitabiini

Kuten kapesitabiini kutsutaan syöpälääkkeeksi. Se kuuluu sytostaattien ryhmään.

Mikä on kapesitabiini?

Kapesitabiini on sytostaattinen lääke, jota käytetään syövän hoitoon. Vaikuttava aine on 5-fluoriurasiilin (5-FU) aihiolääke (edeltäjä) .Tuumorissa se muuttuu aktiiviseksi aineeksi.

Kapesitabiini annetaan suun kautta ja sopii metastaattisen tai edenneen rintasyövän, metastaattisen paksusuolen syövän ja mahalaukun syövän lievittävään hoitoon.

Kapesitabiini on hyväksytty Yhdysvalloissa ja Sveitsissä vuodesta 1998. Vuonna 2001 lääke hyväksyttiin myös Saksassa. Sytostaattia myydään kauppanimellä Xeloda®. Lääkettä on ollut saatavana myös geneerisessä muodossa vuodesta 2013.

Farmakologinen vaikutus

Kapesitabiini kuuluu pyrimidiini- ja puriiniemästen antagonistien ryhmään. 5-fluoriurasiilin esiasteena sillä on suuri merkitys kasvainsolujen hoidossa. Sytostaatin vaikutusta voidaan verrata 5-FU: n vaikutukseen.

Tymidiinifosforylaasi-entsyymi muuttaa kapesitabiinin 5-fluoriurasiiliksi. Tämä tapahtuu suurina pitoisuuksina kasvainkudoksessa. Koska toiminnan vaikutus kohdistuu suoraan kasvainsoluihin, syöpäpotilaat sietävät kapesitabiinia paremmin. Seurauksena on vähemmän haittavaikutuksia, jotka vaativat hoitoa.

Kapesitabiini estää rappeutuneiden syöpäsolujen jakautumista. Koska solut eivät pysty jakautumaan, kasvaimen kasvu pysäytetään ihannetapauksessa. Vaikuttava aine imeytyy nopeasti maha-suolikanavaan. Se saavuttaa maksimipitoisuuden plasmassa noin 90 minuutin kuluttua. Kapesitabiinin puoliintumisaika plasmassa on noin 40 minuuttia.

Maksassa kapesitabiini hydrolysoidaan 5-deoksi-5-fluorouridiiniksi. Lisäkurssilla tapahtuu lopulta muutos 5-fluoriurasiiliksi. Myöhemmin noin 95 prosenttia 5-FU: sta eliminoituu kehosta munuaisten kautta. Loppuosa eliminoinnista tapahtuu ulosteesta.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Kapesitabiini annetaan yhtenä vaikuttavana aineena paksusuolen syöpää vastaan.Yhdistelmähoito muiden sytostaattisten aineiden kanssa voidaan kuitenkin myös suorittaa. Kapesitabiinihoitoa pidetään järkevänä myös, jos paksusuolen syöpä on jo johtanut metastaasien (tytärkasvainten) muodostumiseen.

Toinen kapesitabiinin sovellusalue on pitkälle edenneen mahasyövän hoito, joka osana hoitoa yhdistetään platinaa sisältäviin vaikuttaviin aineisiin, kuten sisplatiiniin.

Sytostaattisten aineiden indikaatioihin sisältyy myös paikallisesti edennyt rintasyöpä tai metastaattinen rintasyöpä, jolloin kapesitabiini yhdistetään yleensä taksaani-dotsetakseliin. Tällainen hoito tapahtuu vain, jos muut kemoterapeuttiset toimenpiteet olivat epäonnistuneet etukäteen. Kapesitabiiniä voidaan käyttää yksittäisenä vaikuttavana aineena, jos taksaaniterapia oli tehotonta tai antrasykliinihoito vaikuttaa epäasianmukaiselta.

Kapesitabiini otetaan kalvopäällysteisinä tabletteina. Potilas ottaa tämän aamulla ja illalla puoli tuntia aterian jälkeen. Riippuen siitä, kuinka suuri lääkäri asettaa annoksen, voi olla tarpeen niellä 3 - 7 tablettia. Jos ilmenee vakavia sivuvaikutuksia, annosta on pienennettävä tai hoito keskeytettävä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Kapesitabiinin sivuvaikutukset ovat vähemmän kuin 5-FU: ssa. Tämä koskee pääasiassa suun limakalvojen tulehduksia (stomatiittia), pahoinvointia, oksentelua ja hiustenlähtöä.

Siitä huolimatta, erilaiset ei-toivotut sivuvaikutukset ovat myös mahdollisia tällä sytostaattisella aineella. Näitä ovat vatsakipu, ripuli, lymfosyyttien vähentyminen, ihotulehdukset, sappi-pigmentti bilirubiinipitoisuuden lisääntyminen ja väsymys. Ei ole harvinaista, että käden jalan oireyhtymä ilmenee, mikä ilmenee oireina, kuten epänormaalit tuntemukset, pistely, tunnottomuus ja voimakas kipu käsissä ja jaloissa. Joskus rakkuloita tai haavaumia kehittyy myös niihin. Kylmä käsi- ja jalkakylpy sekä uridiinia sisältävien voiteiden käyttö ovat hyödyllisiä vastalääkkeitä.

Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat ruuansulatushäiriöt, ilmavaivat, suun kuivuminen, kutina, ihon kuivuminen, päänsärky ja kehon kipu, heikkouden tunteet, makuhäiriöt, huimaus ja turvotuksen muodostuminen (vedenpidätyskyky).

Hengitysvaikeuksia, masennus, korkea verensokeri, kuume, selkäkipu, nenäverenvuoto tai painonpudotus. Pahimmassa tapauksessa sydänkohtaus on jopa mahdollista. Jos kapesitabiinihoidon aikana ilmenee vakavia ihoreaktioita, se on lopetettava heti lääkärin kanssa neuvotellen.

Jos potilas on yliherkkä kapesitabiinille tai 5-FU: lle, syöpälääkehoitoa ei pidä antaa. Tämä pätee myös, jos dihydropyrimidiinidehydrogenaasi-entsyymissä on puutos. Muita vasta-aiheita ovat selvät munuaisten ja maksan toimintahäiriöt ja vähentynyt määrä verisoluja, kuten verihiutaleita ja leukosyyttejä. Vakavien sydänsairauksien, kuten heikko sydänlihaksen tai sydämen rytmihäiriöiden, diabetes mellituksen tai hermostosairauksien tapauksessa, lääkärin on punnittava huolellisesti riskit ja hyödyt.

Kapesitabiinia ei saa koskaan käyttää raskauden ja imetyksen aikana. Lapselle on vaara vakavaa haittaa. Periaatteessa vaikuttava aine ei sovellu alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoitoon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa on myös otettava huomioon. Esimerkiksi samanaikaista hoitoa kapesitabiinin ja brivudiinityyppisen herpeslääkityksen kanssa on vältettävä. Tämä pätee myös hoitoon fenytoiinilla, epilepsialääkkeellä. Sen käyttö voi johtaa fenytoiinimyrkytykseen.

Jos samanaikaisesti otetaan antikoagulantteja, kuten fenprokumonia tai varfariinia, tämä muuttaa veren ominaisuuksia. Seurauksena ovat mahdolliset komplikaatiot, kuten nenäverenvuoto, veri virtsassa tai ulosteessa ja veren oksentelu.