naloksoni

naloksoni on lääkeaine, joka kuuluu opioidiagonistien ryhmään, ts. jolla ei itsessään ole mitään oopiumin kaltaisia ​​vaikutuksia. Naloksonia käytetään vasta-aineena torjuakseen opioidien vaikutuksia. Anto on lihaksensisäistä, ihonalaista tai laskimonsisäistä.

Mikä on naloksoni?

Aine naloksoni on yksi opioidiantagonisteista. Yhdessä läheisesti sukua olevan vaikuttavan aineen, naltreksonin kanssa naloksoni muodostaa kilpailukykyisten antagonistien alaryhmän. Ne vaikuttavat kaikkiin opioidireseptoreihin kehittämättä itse opioideille tyypillistä (lievästi rauhoittavaa) vaikutusta. Tämä mahdollistaa naloksonin kääntää opiaattien vaikutukset. Siksi lääke tunnetaan myös vasta-aineena, ja sitä käytetään pääasiassa opioidien yliannostuksissa.

Vastalääke on aine, joka inaktivoi myrkkyn ja vähentää siten tai eliminoi sen vaikutuksen ("vastalääke"). Farmakologiassa ja kemiassa naloksonia kuvataan kemiallisella molekyylikaavalla C 19 - H 21 - N - O 4. Valkoisen kiinteän aineen moraalimassa on 327,37 g / mol.

Ihmislääketieteessä naloksonia annetaan yleensä laskimonsisäisesti. Poikkeustapauksissa anto ihon alle tai lihakseen on kuitenkin myös mahdollista. Ihonalainen anto tapahtuu, kun vaikuttava aine injektoidaan ihon alle. Lihaksensisäistä injektiota käytetään, kun vaikuttava aine injektoidaan suoraan luurankolihakseen. Laskimonsisäisesti annettuna nalaxone toimitetaan suoraan laskimoon ruiskun kautta.

Farmakologinen vaikutus

Naloksoni sitoutuu samoihin reseptoreihin, joihin myös opioidit sitoutuvat (opioidireseptorit), mutta ei kehitä siellä oopiumivaikutuksia. Tästä syystä opioidit (esim. Oopium, heroiini tai metadoni) on estetty telakoimasta reseptoreihin. Näillä aineilla ei nyt ole vaikutusta.

Naloksoni toimii kuitenkin vain kilpailukykyisesti. Tästä seuraa, että veressä on aina oltava riittävän suuri määrä aktiivista aineosaa opioidien pitämiseksi poissa pysyvästi reseptoreista. Siksi annetaan erityisen suuri annos naloksonia, etenkin tilanteissa, joissa opioidien yliannos on hoidettava.

Toisin kuin opioidit, naloksoni ei kuitenkaan aiheuta riippuvuuksia tai muita poikkeavuuksia. Tämä pätee sekä fyysisesti että henkisesti. Siksi sitä lisätään myös joihinkin opioidikipuhelimiin väärinkäytösten estämiseksi tai sen houkuttelemiseksi.

Koska naloksonia annetaan yleensä laskimonsisäisesti, vaikutus saavutetaan sekunneissa. Aine jakautuu nopeasti verenkiertoon ja tunkeutuu aivoihin vain lyhyen ajan kuluttua.

Naloksonin vaikutusaika on yksi ja neljä tuntia. Siksi se on suhteellisen lyhyt, mikä voi tehdä useita hoitoja tarpeellisiksi. Enimmäisvuorokausiannos on 24 mg. Naloksonin lyhyt vaikutusaika johtuu siitä, että maksa hajottaa sen ja etenee nopeasti. Puolet aktiivisesta aineosasta käytetään vain kahdessa tunnissa. Aine erittyy virtsaan.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Naloksonia käytetään vasta-aineena kaikenlaisten opioidien yliannosten hoitamiseksi. Ei ole väliä mikä valmiste aiheutti yliannostuksen. Heroiiniriippuvaiset, jotka ovat yliannostaneet itsensä, hoidetaan myös naloksonilla lääkkeen sedatiivisen vaikutuksen kääntämiseksi ja siten potilaan pitämiseksi hengissä.

Naloksonia käytetään myös opioidianalgeettien (kipua lievittävien lääkkeiden) aiheuttaman hengityslaman hoitoon. Koska aktiivista aineosaa käytetään useimmissa tapauksissa hätätilanteissa, se annetaan laskimonsisäisesti. Naloksoni ruiskutetaan sitten suoraan laskimoon ruiskun kautta. Seurauksena onnistumiset voidaan tallentaa muutamassa sekunnissa.

Naloksonia voidaan käyttää myös ennaltaehkäisevästi. Tätä tarkoitusta varten se lisätään joihinkin opioideja sisältäviin aineisiin (esim. Tilidiini). Lisäyksen tulisi estää väärinkäyttö tai tehdä siitä houkuttelematon. Tämä onnistuu, koska tilidiini (opiaatti) voi saada aikaan vaikutuksen vain lisäämällä naloksonia suun kautta otettuna. Tilidiini-naloksoni-seoksen väärä injektio ei aiheuta narkootiaa.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Naloksoni voi johtaa ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin. Tämän todennäköisyys kasvaa, jos suurin päivittäinen annos ylitetään. Hyvin usein potilailla on verenpaineen nousu. Usein on olemassa myös suolikanavan valituksia, jotka ilmenevät pahoinvoinnista, ripulista ja oksentamisesta.

Erityisesti potilailla, jotka ovat saaneet naloksonia kivunlievityksen yliannostuksen takia, kipua lievittävä vaikutus voi olla negatiivinen. Tukahdutettu kipu tulee sitten takaisin elämään. Oopiumiriippuvaiset voivat myös kehittää opiaatin vieroitusoireyhtymän. Sitten on vasta-aihe.

On myös mahdollista, että naloksoni aiheuttaa allergisia reaktioita. Siksi on mahdollista tarkistaa, onko suvaitsemattomuutta. Tutkimukset ovat myös osoittaneet, että naloksoni voi aiheuttaa ihoreaktioita (erityisesti kutinaa tai punoitusta). Hyperventilaatiota (erittäin nopea hengitys) tai kouristuksia voi myös esiintyä. On myös mahdollista, että kehittyy vakavia päänsärkyjä.