teofylliini on yksi tärkeimmistä vaikuttavista aineista hengitystiesairauksien hoidossa. Sitä käytetään erityisesti keuhkoastman hoitoon.
Mikä on teofylliini?
Lääkeaineen teofylliini tulee purinalalkaloidien ryhmästä ja on johdettu ksantiinista. Nimi teofylliini voidaan jäljittää teelehdille. Saksalainen lääkäri Albrecht Kossel (1853-1927) onnistui eristämään pienet määrät ainetta teelehdistä vuonna 1888. Teofylliiniä löytyy myös kahvipavuista, guaraanasta ja koolapähkinöistä, vaikkakin pieninä määrinä. Ihmisen aineenvaihdunnassa teofylliini toimii kofeiinin hajoamistuotteena.
Noin 1895 saksalainen kemisti Emil Fischer (1852-1919) onnistui syntetisoimaan teofylliinin, aloittaen 1,3-dimetyyli-virtsahapolla. Kemisti Wilhelm Trauben (1866-1942) vuonna 1900 kuvailema rypäleen synteesi edustaa kemiallista synteesiprosessia, jota käytetään edelleenkin.
Teofylliiniä käytettiin alun perin terapeuttisesti diureettisena lääkkeenä. Vuodesta 1921 aktiivinen aineosa lisättiin myös angina pectoriksen hoitoon. Teofylliini on ollut olennainen osa keuhkoastman hoidossa vuodesta 1922. 1970-luvulta lähtien teofylliinivalmisteet tulivat markkinoille, jotka vapauttavat vaikuttavan aineen viiveellä, mikä tarkoitti, että astmapotilaita voidaan hoitaa pysyvästi. Teofylliinistä tuli kuitenkin myöhemmin vähemmän tärkeä beeta-sympatomimeettien ja glukokortikoidien käyttöönoton myötä.
Luonnossa teofylliini esiintyy aina yhdessä muiden puriinien alkaloidien kanssa. Näihin kuuluvat ensisijaisesti kofeiini ja teobromiini. Teofylliinipitoisuus on korkein guaraanassa, 0,25 prosenttia.
Farmakologinen vaikutus
Teofylliini on yksi ksantiinijohdannaisista ja sillä on erilaisia vaikutuksia. Lääke estää välittäjäaineen CAMP hajoamista. Tämä puolestaan saa sileät keuhkoputken lihakset rentoutumaan ja helpottaa hengittämistä. Samaan aikaan silikan aktiivisuus lisääntyy, mikä johtaa lisääntyneeseen lian poistoon.
Lähetysaineen adenosiinin estäminen keuhkoputkien lihaksissa on myös tärkeää. Tämän avulla keuhkoputket voivat laajentua ja rentoutua. Toinen vaikutus on adenosiinin estäminen aivoissa. Koska adenosiini vastaa myös unen säätelystä, on teofylliinin käytön yhteydessä riski saada unihäiriöitä.
Lisäksi teofylliini hidastaa histamiinin vapautumista. Neurotransmitter histamiini vapautuu yhä enemmän ihmiskehossa allergioiden ja infektioiden yhteydessä. Histamiini välittää tulehduksellisia reaktioita ja supistaa keuhkoputken lihaksia. Estämällä lähettiaineen vähentävät kroonisen keuhkoputkentulehduksen tai keuhkoastman tulehduksellisia oireita. Teofylliinin anti-inflammatoriset ominaisuudet ovat kuitenkin heikompia kuin glukokortikoidien.
Kun teofylliini on annettu suun kautta, vaikuttava aine imeytyy suoleen veren kautta. Lääkkeen hajoaminen tapahtuu maksassa, kun taas hajoamistuotteet poistuvat kehosta munuaisten kautta.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Teofylliiniä käytetään pääasiassa kohtalaisen ja vakavan astman hoitoon. Lääke yhdistetään usein glukokortikoidien ja beeta-2-adrenoreseptoriagonistien kanssa. Teofylliini sopii sekä astmakohtausten ehkäisyyn että hoitoon. Muita käyttöalueita ovat krooninen keuhkoputkentulehdus ja krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD). Lääkettä voidaan käyttää myös emfyseeman (keuhkojen täyttö) ja kroonisen keuhkokuumeen tapauksessa.
Oikealla lääkkeen annoksella on tärkeä rooli teofylliinin käytössä. Valmisteen optimaalinen vaikutus riippuu tästä. Tästä syystä aine otetaan yleensä kapselien tai depottablettien muodossa, jotka varmistavat aktiivisen aineosan jatkuvan vapautumisen. Tällä tavalla potilaan veressä on aina vakioita määriä teofylliiniä. Päivittäinen annos vaihtelee potilaittain. Koska teofylliinille annetaan resepti, lääkettä voidaan hankkia apteekeista vain lääkärin määräyksen perusteella.
Löydät lääkkeesi täältä
➔ Lääkitys hengenahdistuksen ja keuhko-ongelmien varaltaRiskit ja sivuvaikutukset
Kun otetaan teofylliini, myös epätoivotut sivuvaikutukset ovat mahdollisia. Useimmissa tapauksissa syke kiihtyy, sydämen sydämentykytys, unihäiriöt, levottomuus, raajojen vapina, päänsärky ja matala verenpaine. Joskus ahdas keuhkoputket, kuume, nokkosihottuma, ihoreaktiot tai verihiutaleiden määrän väheneminen ovat myös mahdollisia.
Terveysongelmat voivat johtua myös liiallisista teofylliiniannoksista. Tämä ilmenee verenpaineen äkillisenä laskuna, kohtauksina, kuten epilepsia, vaikeina ruuansulatuskanavan valituksina, jotka liittyvät verenvuotoon, sydämen rytmihäiriöinä ja lihaksen vaurioina. Koska teofylliinillä on kielteinen vaikutus kykyyn reagoida, osallistumista tieliikenteeseen tulisi välttää.
Teofylliiniä ei saa antaa ollenkaan, jos potilas on yliherkkä lääkkeelle tai jos on akuutti sydämen rytmihäiriö. Sama pätee äskettäiseen sydänkohtaukseen. Jos potilaalla on epästabiili angina pectoris, vaikea korkea verenpaine, sydänlihassairaudet, kilpirauhasen liikatoimintaa, porfyriaa, maha- tai suolen haavaumia, epilepsia, munuaisten tai maksan toimintahäiriöt, hoitava lääkärin on punnittava huolellisesti riskit ja hyödyt.
Kun teofylliiniä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, voi olla yhteisvaikutuksia. Tämä koskee erityisesti ehkäisypillereitä, beeta-2-sympatomimeettejä, H2-reseptorisalpaajia ranitidiiniä ja simetidiiniä, matoaineita tiabendatsolia, kalsiumkanavasalpaajia, kuten diltiatseemia ja verapamiilia, makrolidiantibiootteja, kuten erytromysiiniä, kihtilääke allopurinolipropilolia ja beeta-estäjää. näillä on tehostava vaikutus teofylliiniin.
Toisaalta barbituraattien, epilepsialääkkeiden, kihtilääkkeen sulfinpyratsonin, rifampisiini-antibiootin ja mäkikuisman kulutuksella on heikentyvä vaikutus.
