propranololi

propranololi on beetasalpaaja. Aineella hoidetaan sydänsairauksia ja korkeaa verenpainetta.

Mikä on propranololi?

Propranololi kuuluu beeta-salpaajiksi kutsuttujen tehoaineiden ryhmään. Lääkkeellä on ominaisuus alentaa verenpainetta. Se myös sydämen rytmin normalisoituu.

Propranololi on yksi ensimmäisistä beetasalpaajista. Aine on kehitetty 1960-luvun alkupuolella brittiläisen farmakologin ja Nobelin lääketieteellisen palkinnon James Whyte Blackin (1924-2010) toimesta. Lääke tuli lopulta markkinoille vuonna 1964.

Koska propranololi alentaa sykettä ja torjuu fysiologisia vapinaa, vaikuttavaa ainetta käytetään joskus dopinguaineena, mikä pätee erityisesti urheilun ammuntaan. Propranololi on ollut WHO: n (Maailman terveysjärjestö) välttämättömien lääkkeiden luettelossa vuodesta 1990.

Farmakologinen vaikutus

Propranololi lasketaan beeta-salpaajien joukossa. Siksi lääkkeellä on kyky vaikuttaa autonomiseen hermostoon. Tämä vastaa sydämen toiminnan ja verenpaineen hallinnasta.

Näitä kahta toimintoa säätelevät erityiset välittäjäaineet (hermojen välittäjäaineet), joista yksi on pääasiassa adrenaliini. Tämä hormoni tuotetaan lisämunuaisen keskuksessa ja sillä on ominaisuus sitoutua beeta-reseptoreihin, jotka ovat erityisiä telakointikohtia. Tämä antaa signaalin siitä, että sydämesi lyö nopeammin.

Beetasalpaaja-propranololi kilpailee adrenaliinin kanssa sydämen lähellä olevissa beeta-reseptoreissa, ja viime kädessä se varmistaa, että välittäjäaine siirtyy niin, että adrenaliini ei enää pysty lisäämään sykettä. Seurauksena on, että syke hidastuu ja verenpaine laskee. Sydän vähentää myös hapenkulutusta.

Rasvaliukoisena, ei-selektiivisenä beeta-salpaajana, propranololilla on ominaisuus, että se vaikuttaa beeta-1-reseptoreihin ja beeta-2-reseptoreihin. Verenpaineen alentamiseksi lääkkeellä on vaimentava vaikutus reniinihormonin vapautumiseen munuaisten beeta-1-reseptoreihin, jolla on verenpainetta nostava vaikutus.

Verisuonissa on sekä beeta-1- että beeta-2-reseptoreita. Tämän avulla propranololi voi kaventaa suonien halkaisijaa. Esimerkiksi migreenin tapauksessa, jossa verisuonet laajenevat liikaa, propranololin erityinen vaikutus voi palauttaa ne normaalille tasolle.

Propranololin imeytyminen suolistoon tapahtuu suhteellisen nopeasti ja melkein kokonaan. Kaksi kolmasosaa aktiivisesta aineosasta kuitenkin hajoaa maksassa ennen kuin ne voivat jakaa organismissa verenkierron kautta. Kun metaboloituminen tapahtuu maksassa, suurin osa propranololista eliminoituu elimistöstä munuaisten kautta. Jos potilaalla on maksan tai munuaisten toiminnallisia häiriöitä, aineella voi olla pidempi vaikutus, mikä puolestaan ​​vaatii annoksen muuttamista.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Propranololi on yksi tärkeimmistä lääkkeistä sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Vaikuttavaa aineosaa käytetään pääasiassa valtimoverenpaineeseen (liian korkea verenpaine), sepelvaltimoiden tautiin (CHD), hyökkäysmaiseen kipuun rintakehän alueella, kuten angina pectoriksen, ja sellaisiin toiminnallisiin sydänongelmiin, joita ei ole orgaanisesti aiheutettu, kuten kohonnut verenpaine tai kiihtynyt sydämen toiminta. Beetasalpaaja estää myös uuden sydänkohtauksen.

Sydän- ja verisuonitautien hoidon lisäksi propranololi soveltuu myös migreenikohtausten estämiseen ja vakavien vapinajen torjuntaan, joiden syitä ei tunneta. Sitä voidaan käyttää myös kilpirauhasen liikatoiminnan (kilpirauhanen yliaktiivinen) hoidon tukemiseen tai yksinkertaisten ahdistustapausten, kuten kokeiden pelon tai stressin, lievittämiseen.

Propranololia annetaan yleensä tablettien muodossa. Annostustaso vaihtelee henkilöittäin, ja sen määrittelee hoitava lääkäri. Joillekin potilaille voi myös olla hyödyllistä antaa beetasalpaaja laskimonsisäisesti. Lääkäri injektoi lääkkeen suoraan laskimoon.

Riskit ja sivuvaikutukset

Joillakin potilailla propranololin käytöllä on ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Useimmiten näitä ovat päänsärky, uneliaisuus, väsymys, hermostuneisuus, huimaus, unihäiriöt, hikoilu, epänormaalit tuntemukset, ripuli, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, sydämen johtavuushäiriöt, verenpaineen lasku, ihoreaktiot, kuten punoitus ja kutina.

Jopa hiusten menetys, painajaiset, masennus tai hallusinaatiot ovat mahdollisia. Toisinaan voi myös esiintyä suun kuivumista, ihon verenvuotoa, muutoksia veren määrässä, lihasheikkoutta ja hengitysvaikeuksia.

Yliherkkyyden tapauksessa propranololille tai muille beeta-salpaajille, jos verenpaine on liian matala tai jos syke hidastuu, lääkettä ei saa käyttää. Sama pätee, jos potilas kärsii keuhkoastmasta, sydämen johtamisjärjestelmän sairauksista, sydänsokista tai raajojen voimakkaista verenkiertohäiriöistä. Erityinen varovaisuus lääkkeen käyttämisessä on suositeltavaa myös pitkäaikaisen paastoamisen jälkeen, kun kyseessä on diabetes mellitus tai verensokerin voimakkaat vaihtelut.

Propranololia tulisi käyttää raskauden aikana vain, jos raskaana olevan naisen terveydentila sitä ehdottomasti vaatii. Joten vauvan vaarana on ennenaikainen synnytys tai kasvun hidastuminen. Koska lääke erittyy rintamaitoon, on suositeltavaa, että lääkäri seuraa lapsen imettämistä. Lääkärit eivät suosittele beeta-estäjän käyttöä lapsilla.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa, joita annetaan samanaikaisesti propranololin kanssa, ovat myös mahdollisia. Beetasalpaaja lisää insuliinin tai muiden diabeteslääkkeiden vaikutusta.

Samanaikaista masennuksen käyttöä tulisi välttää propranololin ja MAO-estäjien käytöstä. Kalsiuminestäjät, kuten diltiatseemi, rytmihäiriölääkkeet, verenpainelääkkeet, kuten klonidiini, adrenaliini, sydämen glykosidit ja anesteetit, myös vaikuttavat negatiivisesti lääkkeeseen.