tilidiini

at tilidiini se on kipulääke. Se on yksi opioideista.

Mikä on tilidiini?

Tilidiini kuuluu opioidikipulääkkeiden ryhmään. Opioideilla on kipua lievittäviä vaikutuksia. Niiden haittana on kuitenkin, että ne aiheuttavat mahdollisen riippuvuuden riskin. Tällaisen riippuvuuden ja ei-toivottujen sivuvaikutusten torjumiseksi tilidiinin ja vastaavan naloksonin välillä on yleensä yhdistelmä.

Synteettisen lääkkeen tilidiinin kehittäminen tapahtui 1960-luvun lopulla saksalaiselle lääkeyhtiö Gödeckelle, joka on nyt osa Pfizer-konsernia. Aluksi vaikuttava aine saatettiin markkinoille tippojen muodossa. Pisarat helpottivat särkylääkkeen annostelua.

Ajan myötä kävi kuitenkin ilmi, että tilidiini voi aiheuttaa riippuvuuden potilailla. Tämän vuoksi lääkettä ei enää käytetty huumeiden väärinkäyttäjillä. Lopuksi, naloksonia lisättiin riippuvuuden riskin estämiseksi. Esimerkiksi naloksoni on opioidiantagonisti, joka peruuttaa opioidien vaikutuksen. Sillä on kyky sitoutua samoihin reseptoreihin kuin tilidiini, mutta käynnistämättä vastaavaa vaikutusta. Tällä tavoin naloksoni soveltuu myös opiaatimyrkytyksen hoitamiseen.

Farmakologinen vaikutus

Tilidiini toimii aktivoimalla organismin opioidireseptoreita. Kehon omat endorfiinit, jotka toimivat myös kivunlievityksenä, sitoutuvat myös näihin reseptoreihin. Tilidiini aktivoi reseptorit ja estää epäsuoria hermostoja, joista kipu leviää kehossa.

Tilidiinin kipulääkevaikutusten alkaminen vie noin 15 minuuttia. Tänä aikana aktiivinen aineosa muuttuu maksassa olevaksi Nortilidiiniksi, mikä on tosiasiallisesti vastuussa lääkityksen kivunlievityksestä. Tilidiini toimii noin 3 - 5 tuntia.

Tilidiini ei vain lievitä kipua, vaan myös vaikuttaa siihen, miten se koetaan. Tämän vuoksi potilas tuntee kipua vähemmän voimakkaasti ja hänellä on positiivisempi tunnelma. Tilidiinin vaikutustapa on samanlainen kuin morfiini, joka on opioidien tärkein edustaja.

Tilidiinin ja naloksonin yhdistelmän on tarkoitus estää kipulääkkeen väärinkäyttö käyttämällä liian suurta annosta tai injektoimalla se käsivarteen. Vaikuttavien aineiden yhdistelmä voi kehittää positiivisia ominaisuuksiaan vain, kun se saavuttaa maha-suolikanavan tippojen, kapseleiden tai tablettien kautta. Mahalaukussa naloksoni inaktivoituu suurelta osin, joten vain tilidiinin vaikutus säilyy. Käsivarressa tapahtuvan injektion tapauksessa, kuten usein narkomaaneilla, tilidiinin euforinen vaikutus ei esiinny, koska naloksoni tukahduttaa tämän ominaisuuden.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Tilidiiniä käytetään kohtalaisen tai vakavan kivun hoitoon. Käyttöaika on rajoitettu opioidiin tottumisen välttämiseksi, mutta tämä ei ole aina mahdollista. Erityisesti kroonista kipua kärsivät ihmiset ovat usein riippuvaisia ​​tilidiinistä pitkään.

Tilidiinin yleisimpiä indikaatioita ovat syöpäkipu, kipu leikkauksen jälkeen, kipu onnettomuuden jälkeen ja kipu sydänkohtauksen jälkeen. Vaikuttava aine sopii myös tulehduksellisten reumasairauksien hoitamiseen. On myös järkevää ottaa tilidiini ennaltaehkäisevästi, jos on odotettavissa voimakasta kipua.

Saksassa tilidiini otetaan pitkitetysti vapauttavien tablettien ja tippojen kautta sekä yhdessä naloksonin kanssa. Tässä yhdistelmässä kipulääke ei kuulu huumausaineiden määräämistä koskevaan asetukseen (BtMVV) tässä maassa, koska näin riippuvuus- ja väärinkäyttömahdollisuudet voidaan estää.

BtMVV on kuitenkin ollut voimassa vuodesta 2013 tilidiinivalmisteisiin, joissa aktiivinen aine vapautuu välittömästi. Tilidiinin ja naloksonin yhdistelmä on saatavana myös geneerisenä lääkkeenä. Koska tilidiinille määrätään resepti, sitä voidaan hankkia vain erityisellä lääketieteellisellä BTM-määräyksellä.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Tilidiinin ottamisella voi olla erilaisia ​​sivuvaikutuksia. Kun käytetään depottabletteja, pahoinvointia ja oksentelua esiintyy usein. Joissakin tapauksissa uneliaisuus, väsymys, huimaus, päänsärky, lisääntynyt hikoilu, vatsakipu ja ripuli ovat mahdollisia. Pahoinvointia, oksentelua, uneliaisuutta ja huimausta voi ilmetä myös ottaen tippoja.

Epätoivotut sivuvaikutukset ovat erityisen ilmeisiä hoidon alussa. Mitä pidempi hoito, sitä suurempi sivuvaikutusten väheneminen on. Haittavaikutusten estämiseksi potilaalle suositellaan välttämään fyysistä rasitusta.

Tilidiiniä ei saa ensinnäkin ottaa, jos on yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle. Opiaateista riippuvaisten ihmisten on myös tehtävä ilman tilidiiniä + naloksonia, koska naloksoni voi aiheuttaa vakavia vieroitusoireita. Muita tilidiinin vasta-aiheita ovat maksan toimintahäiriöt ja maksakirroosi.

Tilidiiniä tulisi käyttää raskauden ja imetyksen aikana vasta, kun lääkäri on punninnut huolellisesti riskit ja hyödyt. Tilidin sopii lapsille kahden vuoden iästä alkaen.

Tilidiinin ottaminen samanaikaisesti sedatiivien tai alkoholin kanssa voi lisätä kipulääkkeen vaikutusta. On jopa riski hengitysvajeesta.Koska yhteisvaikutuksia on vaikea arvioida, tilidiinin ja muiden opioidien samanaikaista antamista tulisi välttää.