pyridostigmiiniä

pyridostigmiiniä on asetyylikoliiniesteraasin estäjä ja sitä käytetään myasthenia gravisin (lihasheikkouden) hoitoon. Pyridostigmiinia käytetään myös virtsakäyttäytymiseen ja suoliston halvaantumiseen lihaksien vähentyneen jännityksen seurauksena. Farmakologisesti sitä käytetään bromidisuolana tablettien muodossa.

Mikä on pyridostigmiini?

pyridostigmiiniä Lääkkeenä se kuuluu epäsuoran parasympatomimeettien ryhmään. Siten se aktivoi epäsuorasti asetyylikoliiniaktiivisuuden parasympaattisissa reseptoreissa estämällä asetyylikoliiniesteraasi-entsyymiä.

Vaikuttava aine on kvaternäärinen amiinikompleksi, jota on läsnä lääkkeissä bromidina. Liukenemattomassa muodossa pyridostigmiinibromidi on valkoinen, kiteinen jauhe. Se liukenee hyvin veteen. Tarvittaessa lääke annetaan tablettien muodossa.

Pyridostigmiinibromidi ei voi ylittää veri-aivoestettä, koska se ei ole lipofiilinen suolamaisen rakenteensa vuoksi. Sen puoliintumisaika plasmassa on noin 1,5 tuntia. Käytön jälkeen lääke metaboloituu osittain ja erittyy osittain muuttumattomana munuaisten kautta (virtsaan).

Farmakologinen vaikutus

pyridostigmiiniä vaikuttaa epäsuorasti inhiboimalla asetyylikoliiniesteraasi-entsyymiä. Tämän entsyymin tehtävänä on hajottaa synaptisessa aukossa oleva välittäjäaineetyylikoliini asetaatiksi ja koliiniksi.

Asetyylikoliiniesteraasin inhibointi puolestaan ​​aiheuttaa kasvun asetyylikoliinikonsentraatiossa moottorin päätylevyssä. Siellä olevissa asetyylikoliinireseptoreissa on kationikanavia, jotka stimuloivat lihaksia asetyylikoliinin laukaisemien kationivirtojen kautta. Tämä lisää tiettyjen lihasten sävyä (jännitystä) ja lisää lihasten supistumisen todennäköisyyttä. Yleensä myös parasympaattisen hermoston aktiivisuus, joka vastaa lepovaiheen fyysisistä prosesseista, lisääntyy.

Parasympaattinen hermosto hallitsee lihasten ääntä ja aineenvaihduntaprosesseja, mukaan lukien suoliston ja rakon toiminta. Autoimmuunisissa myasthenia gravis -bakteereissa esiintyy asetyylikoliinireseptoreiden häiriöitä, joten riittävät lihassupistukset voivat johtua vain korkeammasta asetyylikoliinipitoisuudesta.

Virtsarakon tai suoliston lihaksia stimuloidaan myös. Tämä ominaisuus tekee myös pyridostigmiinistä hyvän aktiivisen aineosan hoitamaan virtsarakon tai suoliston lihaksen halvaantumista. Asetyylikoliinipitoisuuden nousu aiheuttaa myös antagonististen lihasrelaksanttien syrjäyttämisen asetyylikoliinireseptoreilla, joita käytetään lääkkeinä lihaksen rauhoittamiseen. Tarvittaessa pyridostigmiinia käytetään näiden lääkkeiden vaikutusten kääntämiseen.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

pyridostigmiiniä käytetään pääasiassa myasthenia gravis -taudin hoitoon. Taudin vakavuudesta riippuen lääkärin on määritettävä lääkkeen yksilöllinen annos.

Hoito alkaa pelkällä pyridostigmiinillä. Jos parannuksia ei kuitenkaan ole, hoitoa yhdessä guaniinin kanssa voidaan jatkaa. Lääke levitetään tablettien muodossa. Mahdollisten sivuvaikutusten suuren määrän ja vuorovaikutusmahdollisuuksien vuoksi useiden muiden lääkkeiden kanssa hoidon tulee aina tapahtua lääkärin valvonnassa.

Käyttö yhdessä muiden parasympatomimeettisten aktiivisten aineosien kanssa johtaa vaikutuksen voimistumiseen. Lihasrelaksaatioon tarkoitettujen lääkkeiden vaikutus peruuntuu. Tässä yhteydessä pyridostigmiinia on ehkä käytettävä liikarelaksanttien yliannostuksen tai muiden ongelmien vuoksi. Toinen sovellusalue on virtsapidätys tai suoliston atonia (suoliston halvaus). Tässä yhteydessä on kuitenkin varmistettava, että pyridostigmiini on ehdottomasti vasta-aiheinen suoliston mekaanisen tukkeutumisen tai mekaanisen virtsaamishäiriön tapauksessa.

Tässä tapauksessa virtsarakon tai suolen lihaksen stimulointi voi johtaa vakaviin komplikaatioihin. "Toisessa Persianlahden sodassa 1991" pyridostigmiinia käytettiin myös ennaltaehkäisevästi kolinesteraasi-inhibiittoreihin perustuvien kemiallisten sodankäyntiaineiden myrkytyksiä vastaan.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Käyttö pyridostigmiiniä Kuten kaikilla lääkkeillä, on olemassa sivuvaikutusten riski, jota voi ilmetä, mutta jota ei tarvitse esiintyä.

Kun parasympaattisen hermoston aktiivisuus lisääntyy, tästä johtuvat tyypilliset oireet, kuten ripuli, oksentelu, vatsan kouristukset, lisääntynyt syljeneritys, lisääntynyt liman muodostuminen keuhkoissa, bradykardia, verenpaineen lasku ja silmän säätöhäiriöt. Koska keuhkoputken supistumista voi myös esiintyä, sen käyttö potilaille, joilla on obstruktiivinen hengitysteiden sairaus, on vasta-aiheinen.

Sama pätee mekaaniseen suoliston ja virtsarakon tukkeeseen. Lääkkeen yliannos voi heikentää hengitysteiden lihaksia kolinergisen kriisin seurauksena. Muita haittavaikutuksia ovat lisääntynyt hikoilu ja lisääntynyt virtsaaminen. Pyridostigmiinia ei tule käyttää raskauden tai imetyksen aikana.