Amprenaviiri

Amprenaviiri on lääkeaine ja kuuluu HIV-proteaasinestäjien ryhmään. Aineella hoidetaan HIV-infektioita.

Mikä amprenaviiri on?

Amprenaviiri on lääke, jota markkinoidaan Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä nimellä Agenerase®. Lääke on proteaasinestäjä. Sen kehittäminen tapahtui 1990-luvun alkupuolella Vertex Pharmaceuticals -yhtiössä. Amprenaviiria on tarjottu viruslääkkeeksi vuodesta 1995. EMA (Euroopan lääkevirasto) hyväksyi sen vuonna 2000.

Noin 90 prosenttia amprenaviiristä on sitoutunut veren proteiineihin. Vaikuttava aine hajoaa maksassa sytokromi-järjestelmän kautta. Jos potilas ottaa amprenaviiria yhdessä toisen proteaasinestäjän kanssa, tätä prosessia voidaan hidastaa.

Tällä tavalla lääke kestää kauemmin. Puoliintumisajan arvioidaan olevan noin 10 tuntia. Lisäksi nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjiä (NRTI) voidaan antaa samanaikaisesti.

Farmakologinen vaikutus

Amprenaviiri estää viruksen lisääntymistä. Tämä estää HIV-proteaasi-entsyymin virusproteaasia. HIV-proteaasilla on suurin merkitys sellaisten viruspartikkelien kehittymiselle, joilla on tarttuva vaikutus.

Kuitenkin, jos proteaasia voidaan estää, viruksen leviämistä ihmisen organismissa voidaan vähentää. Vähentämällä viruksen mahdollista lisääntymistä viruskuorma lopulta vähenee. Vaikutuksen perusta on virusprekursoriproteiinien hajoamisen estäminen. Tällä tavalla muodostuu epäkypsiä viruspartikkeleita, jotka eivät ole tarttuvia.

Päinvastoin kuin tämän tyyppiset vanhemmat aktiiviset aineet, sitoutumismekanismi aktiivisen aineen ja entsyymin välillä on erilainen. Esimerkiksi potilailla, jotka reagoivat negatiivisesti vanhempiin proteaasinestäjiin, ei ole ristiresistenssiä amprenaviirille.

Kliinisen tutkimuksen aikana verrattiin amprenaviiria ja todistettua HIV-proteaasinestäjää indinaviiria. Amprenaviirin teho oli alhaisempi kuin indinaviirin.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Kuten kaikki muutkin HIV-proteaasinestäjät, amprenaviiria käytetään hoitamaan HI-viruksen tartuntoja, kuten AIDS. Hoidon aikana aine yhdistetään muihin viruslääkkeisiin.

Amprenaviiri sopii sekä aikuisille että lapsille neljän vuoden iästä alkaen. Noin 50 prosentilla kaikista potilaista havaitaan huomattava kehon viruskuorman lasku. Amprenaviiri otetaan suun kautta tablettien muodossa. Aikuiset ottavat yhden 1200 milligramman tabletin kahdesti päivässä.

Lapsilla annos riippuu heidän painostaan. Oraalinen nieleminen johtaa nopeaan imeytymiseen ruuansulatuksessa. Noin 90 prosenttia aktiivisesta aineosasta sitoutuu veren plasmaproteiineihin. Lähes täydellinen aineenvaihdunta tapahtuu maksassa.

Riskit ja sivuvaikutukset

Amprenaviirin ottaminen voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Nämä vaikuttavat pääasiassa maha-suolikanavaan, samoin kuin muiden proteaasinestäjien tapauksessa. Vaikuttavat ihmiset kärsivät usein vatsakipuista ja ripulista.

Ihoreaktiot, kuten ihottumat, ovat myös mahdollisia. Noin prosentti kaikista potilaista on hengenvaarallisten komplikaatioiden vaara. Se voi u. a. Stevens-Johnsonin oireyhtymä. Tällaisten haittavaikutusten vuoksi hoito on lopetettava. Toinen ei-toivottu sivuvaikutus ovat aineenvaihduntahäiriöt, joihin sisältyy myös ilmiöitä rasvan uudelleenjakautumisessa. Nämä sivuvaikutukset ovat kuitenkin vähemmän yleisiä amprenaviirilla kuin indinaviirilla.

Amprenaviiria käytettäessä myös interaktiot muiden lääkkeiden kanssa ovat mahdollisia. Nämä ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat keskushermostoon, kuten masennuslääkkeet ja bentsodiatsepiinit. Lisäksi rytmihäiriöiden ja antihistamiinien samanaikainen käyttö amprenaviirin kanssa aiheuttaa merkittävien sivuvaikutusten riskin. Lääkärit varoittavat myös vuorovaikutuksesta mäkikuismauutteiden kanssa. Ne aiheuttavat amprenaviiripitoisuuden laskun veressä.

Raskaus, munuaisten vajaatoiminta ja maksan vajaatoiminta ovat vasta-aiheita amprenaviirin ottamiselle. Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle on myös mahdollista.