atatsanaviiri

at atatsanaviiri se on lääkeaine. Sitä käytetään HIV-infektioiden hoitoon.

Mikä on atatsanaviiri?

Atatsanaviirilääke on kaupallisesti saatavana Saksassa nimellä Reyataz®. Sitä otetaan suun kautta ja sitä käytetään HIV-infektion hoitoon. Aine kuuluu HIV-proteaasinestäjien ryhmään.

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi tuotteen kesäkuussa 2003. EU liittyi maaliskuussa 2004. Amerikkalainen lääkeyhtiö Bristol-Myers Squibb toimii luvanhaltijana.

Farmakologinen vaikutus

Atatsanaviirilla on virustenvastaisia ​​ominaisuuksia. Aineen vaikutus perustuu HIV-proteaasin estämiseen. Tämä on erittäin tärkeää HIV-viruksen kypsymisessä. Atatsanaviiri sitoo HIV-virusproteaasia. Inhiboimalla virusentsyymiä on mahdollista estää viruksen lisääntyminen. Jos lisääntymisprosessi keskeytetään, viruskuorma kehossa vähenee.

Suurin osa atatsanaviirista sitoutuu veren proteiineihin. Vaikuttava aine hajoaa maksassa sytokromijärjestelmän kautta. Toisen HIV-proteaasi-inhibiittorin ottaminen aiheuttaa atatsanaviirin hajoamisen hitaammin maksassa. Tällä tavalla lääkkeellä voi olla pidempi vaikutus. Aineen puoliintumisaika on noin seitsemän - kaksitoista tuntia.

On mahdollista yhdistää atatsanaviiri NRTI: ien (nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjät) kanssa. Nämä ovat transkriptaasin estäjiä.

Atatsanaviirin vahvuus on tarkistettu useissa tutkimuksissa. Vertailukelpoinen vaikutus havaittiin muilla HIV-proteaasi-inhibiittoreilla.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Atatsanaviiria käytetään yhdessä antiretroviraalisen hoidon kanssa HIV-infektion (AIDS) hoitoon. Tuote on hyväksytty aikuisille potilaille.

Toisin kuin muut valmisteet, riittää, että atatsanaviiri otetaan vain kerran päivässä. Tämä tosiasia johtuu lääkkeen pitkästä puoliintumisajasta. Sitä annetaan tablettina, jotka potilas ottaa aterian jälkeen. Aineen annos on 1 x 300 milligrammaa tai 1 x 100 mg tablettia kohti.

Käytettäessä on myös atatsanaviirin ja farmakokineettisen tehostajan, kuten kobistaatin tai ritonaviirin, yhdistelmä. Nämä lääkkeet kuuluvat CYP-estäjien ryhmään. Ne toimivat vähentämällä atatsanaviirin metabolista hajoamista. Yhdysvalloissa on nyt mahdollista antaa tietyille potilaille 1 x 400 mg: n annos. Ritonaviiria ei käytetä.

Atatsanaviiri on hyvin siedetty. Aineita ei kuitenkaan voida käyttää maksan vajaatoiminnan tai yliherkkyyden suhteen vaikuttavalle aineelle.

Riskit ja sivuvaikutukset

Positiivisesta siedettävyydestä huolimatta, useat haitalliset sivuvaikutukset ovat mahdollisia, kun otat atatsanaviiria. Keltaisuus (keltaisuus), pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, päänsärky, huimaus tai lihaskipu voivat esiintyä potilailla. Joissakin tapauksissa kuume, unihäiriöt, ihottumat iholla, masennus ja perifeeriset neurologiset oireet ovat myös mahdollisia.

Kohonnut kolesterolitaso tai rasvan aineenvaihdunnan häiriöt, kuten lipodystrofia tai hyperlipidemia, esiintyvät harvoin lääkkeen ottamisen jälkeen. Joskus veren bilirubiinipitoisuuden nousu, joka johtaa keltaisuuteen, saattaa vaatia atatsanaviirihoidon lopettamisen. Periaatteessa tällä aineella on kuitenkin vähemmän ärsyttäviä sivuvaikutuksia kuin vertailukelpoisten aineiden käytöllä.

Toinen terveysongelma voi olla vuorovaikutus tiettyjen muiden lääkkeiden kanssa. Tämä on kuitenkin mahdollista myös muilla proteaasi-inhibiittoreilla. Siksi, kun otat atatsanaviiria tai muita proteaasinestäjiä, valmisteita, kuten neuroleptistä pimotsidia, midatsolaamia tai ergotoksiineja, ei saa ottaa. Syynä tähän on onnistunut vuorovaikutus sytokromi P 450 -järjestelmän kanssa, joka muuttaa kehon plasmapitoisuutta.

Atatsanaviirin ja didanosiinin, efavirentsin, klaritromysiinin tai stavudiinin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa muutoksia veren plasmapitoisuuksissa.

Koska lääke hajottaa myös UGT 1A1 -entsyymin (uridiiniglukoseryylitransferaasi) ja estää siten epäsuoran bilirubiinin hajoamista, ei ole järkevää antaa sitä yhdessä UGT: n hajottavien lääkkeiden kanssa. Näitä ovat integraasin estäjä raltegraviiri ja proteaasi-inhibiittori indinaviiri.