emtrisitabiini

at emtrisitabiini on lääkeaine, joka kuuluu kemiallisten analogien ryhmään. Emtrisitabiini on yksi nukleosideista, tarkemmin sytidiini-aineeksi. Emtrisitabiinilla on virostaattinen vaikutus ihmisen organismiin, ja siksi sitä käytetään muun muassa HIV: n hoitoon sekä ihmisillä, joilla on HIV-1 ja HIV-2.

Mikä on emtrisitabiini?

Periaatteessa emtrisitabiini on virostaattinen aine ja kuuluu nukleosidien käänteistranskriptaasin estäjiin. Emtrisitabiinia käytetään pääasiassa antiretrovirusyhdistelmissä. Yhdessä lääketieteellisen vaikuttavan aineen tenofoviirin kanssa emtrisitabiinia käytetään lukuisissa lääkkeissä, joita lääkärit määräävät aidsin ehkäisyyn.

Emtrisitabiini ei kuitenkaan sovellu vain HIV-lääkehoitoon, vaan myös B-hepatiittia aiheuttavien virusten hoitoon. Periaatteessa emtrisitabiini kuuluu analogonien vaikuttavien aineiden ryhmään ja sytidiiniin. Emtrisitabiinin voimakas antiviraalinen vaikutus tekee lääkkeestä erityisen mielenkiintoisen HIV-infektioiden hoidossa.

Huoneenlämpötilassa aine emtrisitabiini on yleensä kiinteässä tilassa. Lääkkeen sulamispiste on välillä 136 - 140 celsiusastetta. Lisäksi emtrisitabiini on liukoinen veteen vain kohtalaisesti tai vähän. Emtrisitabiinin liuos etanoliin on myös mahdollista joissain tapauksissa. Emtrisitabiinin kemialliselle rakennekaavalle on ominaista pyrimidiinirengas. Tämä rengas osoittaa, että lääkeemtrisitabiini kuuluu kemiallisiin analogeihin.

Bentseenirengas löytyy emtrisitabiinin kemiallisen rakennekaavan toisesta osasta. Tämä rengas osoittaa, että emtrisitabiini on aromaattinen hiilivetyyhdiste. Periaatteessa vaikuttava aine emtrisitabiini on suhteellisen samankaltainen kuin lääke lamivudiini, koska molemmat lääkkeet perustuvat yhteiseen lääkekehitykseen. Lamivudiinia käytetään myös HIV-hoidossa.

Emtrisitabiiniainetta käytetään tällä hetkellä kolmessa kiinteässä yhdistelmässä. Koska emtrisitabiinin hyötyjen ja riskien välinen suhde on suhteellisen suotuisa, vaikuttava aine sopii ensisijaisena lääkityksenä. HIV-tartunnan saaneet ihmiset saavat yhden tabletin oireidensa hoitamiseksi. Lääkevalmistajat käyttävät myös emtrisitabiinia yhdessä rilpiviriinin ja tenofoviirin kanssa kaikkien aineiden tehokkuuden lisäämiseksi ja haittojen kompensoimiseksi.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Emtrisitabiini on erittäin tehokas viruslääke, joka hidastaa virusten leviämistä ihmisen organismissa. Tästä syystä emtrisitabiini on ihanteellista käytettäväksi HIV-lääkkeiden hoidossa. Esimerkiksi emtrisitabiini on tehokkaampaa kuin lääke stavudiini ja alentaa viruskuormitusta enemmän kuin vaikuttava aine lamivudiini.

Emtrisitabiinilla on myös pidempi puoliintumisaika kuin lamivudiinilla. Lisäksi se ei johda vastarintaan niin nopeasti. Molemmat lääkkeet menetetään, jos potilaalla on pistemutaatio M184V: ssä. Rakenteellisesta näkökulmasta ainoa ero emtrisitabiinin ja lamivudiinin välillä on pyrimidiinirenkaan spesifinen fluoriatomi.

Tärkein syy emtrisitabiinin toimimiseen on, että aine vaikuttaa ja hidastaa viruksen käänteistranskriptaasia. Emtrisitabiinin eliminaation puoliintumisaika on kymmenen tuntia, joten potilaat ottavat lääkkeen kerran päivässä. Nielemisen jälkeen emtrisitabiinin molekyylit tunkeutuvat soluihin, jotka ovat infektoituneet vastaavilla viruksilla. Siellä on kyse fosforyloinnista, jolloin emtrisitabiinien aineet kulkeutuvat virusten geneettiseen materiaaliin. Tällä tavalla virusten on vaikea lisääntyä ja leviää.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Emtrisitabiinia käytetään ensisijaisesti lääkkeenä HIV-infektioihin. Toisaalta sitä voidaan käyttää myös hepatiitti B: n lääkehoitoon, koska emtrisitabiini estää myös näitä viruksia. Emtrisitabiinilääke on tällä hetkellä saatavana kauppanimillä Truvada®, Emtriva® ja Atripla®.

Potilaille annetaan emtrisitabiinia tablettien muodossa, joten suun kautta antaminen on käytännöllistä. Emtrisitabiinin resepti on mahdollista sekä potilaille, jotka ovat jo saaneet hoitoa, että osana alkuperäistä lääkitystä. Ainakin neljän kuukauden ikä on kuitenkin edellytys emtrisitabiinin antamiselle.

Tabletit sisältävät yleensä 200 milligrammaa emtrisitabiinia, ja ne voidaan ottaa myös ilman ateriaa. Sääntö on, että potilaat ottavat yhden tabletin päivässä. Lapsilla ruumiinpaino on ratkaiseva emtrisitabiinin annostukselle.

Riskit ja sivuvaikutukset

Vaikuttavan aineen valmistajat mainostavat, että lääke on hyvin siedetty. Emtrisitabiinin ottamisen jälkeen on kuitenkin mahdollista saada lukuisia ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Niiden vahvuus on kuitenkin jokaisella erilainen, eikä sivuvaikutuksia ilmene kaikissa tapauksissa.

Emtrisitabiinia käyttävillä lapsilla on ensisijaisesti anemian riski. Lisäksi vaikuttavan aineen emtrisitabiinin antaminen luo joskus hyperpigmentoituneita alueita iholle. Emtrisitabiinin yleisiä sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi ja oksentelu sekä huimaus.

Jotkut potilaat kokevat myös unettomuutta emtrisitabiinin jatkuvasta käytöstä. Sekä nukahtamisvaikeudet että unessa pysyminen ovat mahdollisia. Lisäksi iholla voi joskus kehittyä hyperlipidemia ja kutina. Rabdomyolyysi kehittyy joskus myös emtrisitabiinin antamisen seurauksena.