bentsodiatsepiinit ovat erityisiä kemiallisia yhdisteitä (diatsepiinirenkaan sisältävät bentseenirenkaan yhdisteet), jotka kehittävät kehossa psykotrooppisia vaikutuksia. Niitä käytetään lääketieteessä anksiolyyttisinä, lihaksia rentouttavina, rauhoittavina (sedatiivisina) ja unia edistäviä (hypnoottisia) lääkkeitä. Joidenkin bentsodiatsepiinien kouristuslääke selittää myös niiden käytön epilepsialääkkeinä.
Mitä bentsodiatsepiinit ovat?
Kaikki bentsodiatspiinit ovat peräisin samasta kemiallisesta perusrakenteesta. Se on bisyklinen rengasjärjestelmä, joka koostuu bentseenistä ja diatsepiinirenkaasta. Bentseenirengas on yksinkertaisin edustaja bentseenioideista, aromaattisista hiilivedyistä, joiden empiirinen kaava on C6H6.
Diatsepiinirengas on sulatettu tähän (kytkettynä kondensaatiolla). Diatsepiinirengas on seitsemänjäseninen, tyydyttymätön rengas, jossa on 2 typpiatomia. Tärkeimmät käytetyt lääkkeet ovat diatsepiinirenkaat, joissa typpiatomit ovat renkaan 1. ja 4. asemassa - ns. Bentso-1,4-diatspiinit. Toinen kuusijäseninen rengas on kytketty diatspin-renkaan 5. kohtaan, mutta ei sulauttamalla.
Erilaiset sitoutumiskohdat bentseenirenkaan alueella, diatsepiinirenkaalla ja ylimääräisessä kuuden jäsenisessä renkaassa johtavat erilaisiin aktiivisiin aineosiin, joista joillakin on erilaiset vaikutukset.
Farmakologinen vaikutus
Bentsodiatsepiineilla on aktivoiva vaikutus gamma-aminovoihapon (GABA) reseptoriin A sitoutumisen kautta ja lisäävät siten välittäjäaineen GABA: n vaikutusta. GABA-A-reseptoreita löytyy aivoista ja selkäytimistä. Sitoutuminen lisää GABA-A-reseptorin avautumisen todennäköisyyttä, mikä johtaa lisääntyneeseen kloridivirtaan hermosoluun. Tämä hyperpolarisoi hermosolun, mikä johtaa matalampaan ärtyvyyteen.
GABA-A-reseptori koostuu 6 alayksiköstä, klassisilla bentsodiatsepiineilla, joilla on affiniteetti neljään näistä alayksiköistä (alfa1, alfa2, alfa3 ja alfa5). Vaikutus reseptoriin on mahdollista vain, jos välittäjäaine GABA on läsnä - ne ovat siis allosteerisiä modulaattoreita eivätkä agonisteja suppeassa merkityksessä. Vaikutus on voimakkaampi niille synapsille, jotka sisältävät vähän GABA: ta. Siinä on aktiivisuudesta riippuvainen vaikutus. Tämä tarkoittaa, että heikot lähettimen vasteet vahvistetaan suhteettomasti. Tämä voisi olla vastuussa myös bentsodiatsepiinien spesifisestä vaikutuksesta.
Bentsodiatsepiinit toimivat ihmiskehossa:
- Ahdistuneisuutta lievittävä aine (anksiolyyttinen)
- Antispasmodic (antikonvulsant)
- Lihaksen rentouttava (lihaksen rentouttava)
- Rauhoittava (rauhoittava)
- Unia aiheuttava (hypnoottinen)
- Amnestinen (muistivapaus toiminnan aikana)
- Lievästi mielialaa parantava (huomio: jos sinulla on taustalla oleva masennus, se voi myös voimistua)
- Osittain euforinen (annosriippuvainen ja ottamisvälistä riippuvainen)
Suurimmat bentsodiatsepiiniannokset eivät lisää maksimaalista vaikutusta. Tarvittavaa GABA-annosta kuitenkin pienennetään maksimaalisen vaikutuksen aikaansaamiseksi. Joten gamma-aminovoihapon annos-vaikutuskäyrä siirretään vasemmalle.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Saatavilla olevien vaikutusten takia bentsodiatsepiineja käytetään pääasiassa kiireellisessä lääketieteessä ja psykiatriassa. Mahdollisia käyttöalueita rajoittaa kuitenkin selvästi suuri riippuvuuspotentiaali ja vaikea hengityslama.
Säännöllisessä käytössä noin 8 viikkoa tai enemmän, vieroitusoireet ilmenevät, kun lääkitys lopetetaan. Siksi on suositeltavaa olla käyttämättä bentsodiatsepiineja yli 4 viikkoa (edellyttäen, että käyttöaihe on tiukka ja annos on mahdollisimman pieni).
Epilepsialääkkeet bentsodiatsepiinit, joita on usein otettava koko elämän ajan, ovat poikkeus. Aktiiviset aineosat diatsepaami ja lorasepaami ovat erityisen sopivia ensisijaisesti valinnaisina aineina akuutien epileptisten kohtausten hoidossa.
Psykiatriassa bentsodiatsepiineja käytetään pääasiassa ahdistuksen ja levottomuuden hoitoon. Niitä käytetään myös usein akuuttina lääkityksenä paniikkikohtauksissa.
Bentsodiatsepiineilla on myös vakaa paikka alkoholin vieroitusoireiden hoidossa. Bentsodiatsepiineja voidaan käyttää myös nukahtamisen ja unessa pysymisen vaikeuksien lyhytaikaisessa hoidossa. Riippuvuusmahdollisuuksien vuoksi muut aineryhmät (kuten antihistamiinit) ovat kuitenkin yhä parempia.
Ensiapuhoidossa bentsodiatsepiineja käytetään myös anestesian indusointiin ja osana kipuhoitoa (kipulääke sedaatio). Valikoivissa interventioissa premedikaatio suoritetaan usein bentsodiatsepiinilla, kuten midatsolaamilla, ennen leikkausta potilaan lievittämiseksi jännitteistä ja mahdollisesta leikkauksen pelosta.
Riskit ja sivuvaikutukset
Bentsodiatsepiineilla on eri astetta hengityslamaa vähentämällä hengityskeskusta pitkänomaisessa selkäytimessä. Vaikka hengityslama esiintyy annosriippuvaisella tavalla, yksin bentsodiatsepiinien aiheuttamat hengenvaaralliset päihteet ovat harvinaisia. Varsinkin kun kyseessä on sekoitettu intoksikointi yhdessä alkoholin tai muiden keskushermostoon vaikuttavien valmisteiden (esim. Opiaatit) kanssa, on merkittävästi lisääntynyt hengenvaarallisen pysähtymisriski.
Bentsodiatsepiinien ja alkoholin vuorovaikutukseen viitataan ristitoleranssina johtuen samanlaisesta vaikutuksesta GABA-A-reseptoriin. Annoksen korottaminen, jota usein harjoitetaan vastauksena lisääntyneelle toleranssille, johtaa lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin.
Bentsodiatsepiinien riippuvuuspotentiaali on ilmeinen vakavassa fyysisessä riippuvuudessa, joka esiintyy jopa terapeuttisilla annoksilla. Siksi ei ole yllättävää, että bentsodiatsepiineilla on korkein väärinkäytösten osuus maailmanlaajuisesti. Sitten lääkityksen yhteydessä esiintyy muistitoiminnan häiriöitä, käyttäytymishäiriöitä, psykomotorista hidastumista ja paradoksaalisia vaikutuksia (ahdistuksen ja / tai unihäiriöiden lisääntyminen).
Bentsodiatsepiinien ottamisen vasta-aiheita ovat:
- Myasthenia gravis (neuromuskulaarisen impulssisiirron häiriö)
- Ataksia (liikkeen koordinaation häiriöt)
- Kulmasulkeutuva glaukooma (glaukooma)
- Nykyinen riippuvuustauti (myös aiemmin)
- Allergia vaikuttavalle aineelle
- Uniapneaoireyhtymä (hengityksen taukoja unen aikana)
