flumatseniili

flumatseniili on bentsodiatsepiinien imidatsolijohdannainen ja toimii vastalääkkeenä (vasta-aineena) bentsodiatsepiinin yliannostuksen yhteydessä. Se eliminoi kaikki bentsodiatsepiinien vaikutukset, joita käytetään nukutusaineissa tai unilääkkeissä sedaation aikaansaamiseksi.Saman mekanismin mukaisesti reagoivien muiden ei-bentsodiatsepiinien vaikutukset eliminoivat myös flumatseniili.

Mikä on Flumazenil?

flumatseniili on kilpaileva antagonisti ja toimii GABA-reseptorin bentsodiatsepiinin sitoutumiskohdassa. Antagonistina flumatseniilillä ei ole omia vaikutuksia, mutta se syrjäyttää bentsodiatsepiinit tai ei-bentsodiatsepiinit tästä reseptoria sitovasta kohdasta ja siten estää niiden tehokkuuden.

Kemiallisena yhdisteenä flumatseniilillä on emäksinen rakenne, joka liittyy bentsodiatsepiineihin. Kuten jo mainittiin, se on bentsodiatsepiinien imidatsolijohdannainen.

Tämän samankaltaisen rakenteen perusteella se voi telakoida GABA-reseptorien reseptoria sitovaan kohtaan ja syrjäyttää todelliset aktiiviset aineosat. Flumatseniili on valkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee veteen vain niukasti.

Farmakologinen vaikutus

Vaikutus flumatseniili Organismiin voidaan selittää vain sellaisten aineiden käytön yhteydessä, joilla on vaikutusta GABA-reseptoreihin siinä mielessä, että ne vaikuttavat estävän välittäjän gamma-aminovoihapon (GABA) aktiivisuuteen.

Nämä aineet ovat sekä ns. Bentsodiatsepiineja että ei-bentsodiatsepiineja, jotka voivat telakoida GABA-reseptoreihin GABA-aktiivisuuden lisääntymisen seurauksena. GABA puolestaan ​​lisää kloridikanavan avautumisen todennäköisyyttä ja lisää siten kloridi-ionien virtausta hermosoluihin. Kloridi-ionit vähentävät hermosolun herkkyyttä. Kaiken kaikkiaan tällä on rauhoittava vaikutus organismiin.

Joten voidaan sanoa, että bentsodiatsepiinit ja muut GABA-reseptoriin vaikuttavat aineet, kuten. B. Zopikloni, zolpidemi ja zaleploni lisäävät GABA-aktiivisuutta lisäämällä ahdistusta ja antispasmoodisia, unia edistäviä, rauhoittavia, lihaksia rentouttavia ja joskus euforisia vaikutuksia. Käytettäessä flumatseniili kuitenkin kiinnittyy myös GABA-reseptoreihin, vaikka sillä ei kuitenkaan ole omia vaikutuksia. Se syrjäyttää kuitenkin muut vaikuttavat aineet reseptorista ja edistää siten epäsuorasti GABA-aktiivisuuden vähenemistä.

Näin ollen käytettyjen aineiden kaikki vaikutukset neutraloidaan flumatseniilin vaikutuksen aikana. Koska flumatseniilillä on vain lyhyt puoliintumisaika 60 minuuttia, bentsodiatsepiinien tai muiden aineiden vaikutus palautuu nopeasti (rebound effect).

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Käyttö flumatseniili rajoittuen pääasiassa bentsodiatsepiinien vaikutusten peruuttamiseen. Sitä käytetään usein vasta-aineena yliannostukseen, anestesian lopettamiseen ja bentsodiatsepiinien väärinkäyttöön.

Ensiapuhoidossa flumatseniiliä käytetään nopeasti toimivana vasta-aineena itsemurhayrityksiin unilääkkeiden kanssa. Koska flumatseniilillä ei ole omia vaikutuksia, sitä käytetään tällä hetkellä vain tällä alueella. Raportoidaan kuitenkin tutkimustuloksia, jotka voisivat olla hyödyllisiä myös hypersomnian (unihäiriön) kliinisessä kuvassa. Koska hypersomnian syyt ovat erilaisia, lisätutkimukset olisivat tarpeen ennen lopullista hakemista.

Flumatseniili injektoidaan laskimonsisäisesti ja toimii suhteellisen nopeasti. Lyhyestä 60 minuutin puoliintumisajasta johtuen sen vaikutus kuitenkin vähenee noin 2 tunnin kuluttua, kun bentsodiatsepiinit, joita ei ole vielä hajotettu, tulevat jälleen voimaan, kunnes ne myös hajoavat kokonaan. Sen vuoksi vieroitustoimenpiteisiin flumatseniilillä on liitettävä tarkkailu ja tarvittaessa suoritettava useita kertoja rebound-vaikutuksen välttämiseksi niin pitkälle kuin mahdollista.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Kun käytät flumatseniili haittavaikutuksia voi tietenkin myös esiintyä. Flumatseniilin nopeaa injektiota tulisi välttää, koska se voi aiheuttaa äkillistä jännitystä ja ahdistusta.

Jos flumatseniilin käyttöä on edeltänyt pitkäaikainen hoito suurilla bentsodiatsepiiniannoksilla, tyypillisiä vieroitusoireita esiintyy usein. Yleisiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, levottomuus, lisääntynyt syke, ahdistus ja kouristukset. Flumatseniilin käyttö on myös vasta-aiheista bentsodiatsepiineilla annettavan elintoiminnan yhteydessä.

Tämä pätee, kun bentsodiatsepiinien käyttö elämän tukemiseen tulee välttämättömäksi voimakkaasti levottomassa tilassa. Flumatseniiliä tulee käyttää erityisen varovaisesti, jos bentsodiatsepiinit sekoittuvat päinvastoin trisyklisten tai tetrasyklisten masennuslääkkeiden kanssa.