karbapeneemeille

at karbapeneemeille ovat antibiootteja, jotka kuuluvat beetalaktaamien ryhmään. Karbapeneemeja kutsuttiin alun perin tienamysiineiksi. Koska antimikrobisia vaikutuksia on paljon, niitä käytetään lääkkeinä. Jotkut edustajat ovat esimerkiksi Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem ja Tebipenem. Karbapeneemeilla on varantobioottien tila. Karbapeneemien vastustuskyky kasvaa Euroopassa.

Mitä karbapeneemit ovat?

Karbapeneemit ovat pohjimmiltaan suhteellisen hyvin siedettyjä antibiootteja. Aktiivisuudestaan ​​johtuen ne on jaettu kahteen ryhmään. Tämä johtuu siitä, että niiden aktiivisuusspektri on suhteellisen suuri sekä gram-negatiivisella että gram-positiivisella alueella. Lisäksi sisältämälle beeta-laktamaasille on ominaista korkea stabiilisuus.

Ensimmäinen ryhmä karbapeneemejä sisältää esimerkiksi imipeneemin tai silastatiinin, meropeneemin ja doripeneemin. On huomattava, että pelkästään tsilastatiinilla ei ole antimikrobista vaikutusta. Ertapenem kuuluu toiseen ryhmään. Se eroaa muista karbapeneemeistä siinä, että se on vain vähän tehokasta Acinetobacteria ja Pseudomonasia vastaan. Mikään karbapeneemi ei osoita vaikutusta metisilliiniresistentteihin stafylokokkeihin.

Periaatteessa kaikilla karbapeneemeillä on bakterisidinen vaikutus. Koska karbapeneemit ovat beeta-laktaamiantibiootteja, niitä käytetään ensisijaisesti tiettyjen herkkien patogeenien aiheuttamien bakteeri-infektiosairauksien hoitamiseen. Heidän bakterisidinen vaikutus ulottuu aerobisiin ja anaerobisiin sekä gram-negatiivisiin ja gram-positiivisiin patogeeneihin. Suurimmassa osassa vastaavia lääkkeitä annetaan laskimonsisäisesti infuusiona.

Farmakologinen vaikutus

Karbapeneemien vaikutus johtuu toisaalta erityyppisestä sitoutumisesta penisilliiniä sitoviin proteiineihin. Toisaalta aktiivinen aine estää bakteerien soluseinämäsynteesiä.

Karbapeneemit erittyvät munuaisten kautta. Karbapeneemi-imipeneemi on kuitenkin aine, joka on erittäin vahingollinen munuaisille tai munuaistoksinen. Puoliintumisajan pidentämiseksi antibiootti yhdistetään yleensä silastatiiniin, joka estää dehydropeptidaasia. Tämä viivästää lääkkeen hydrolyyttistä hajoamista munuaisissa. Samanaikaisesti munuaistoksisuus vähenee.

Tällainen yhdistelmä ei ole välttämätön muille karbapeneemeille. Kaikki karbapeneemit metaboloituvat osittain ja eliminoituvat sitten munuaisten kautta. Puoliintumisaika terveillä munuaisilla kärsivillä ihmisillä on noin tunti.

Karbapeneemeillä on suhteellisen laajan kirjojensa vuoksi valtava vaikutus suolistoflooraan. Lisäksi bakteerit, jotka ovat resistenttejä karbapeneemeille, voivat moninkertaistua nopeasti hoidon aikana ja myöhemmin aiheuttaa sekundaarisia infektioita.

Kemiallisen rakenteensa perusteella karbapeneemit eroavat muista beeta-laktaamista. Kunkin beeta-laktaamin ominaisessa 5-jäsenisessä renkaassa on hiiliatomi rikkiatomin sijasta. Ensinnäkin karbapeneemien johtava aine saatiin Streptomyces cattleya -nimisestä sieni-tyypistä. Tämä lyijyaine, tienamysiini, ei kuitenkaan ole vakaa kehossa. Tästä syystä karbapeneeneja valmistetaan nyt synteettisesti.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Periaatteessa kaikki karbapeneemit ovat ns. Vara-antibiootteja. Tämä tarkoittaa, että niitä käytetään vain erityisissä ja vaikeasti hallittavissa tartuntaolosuhteissa.Koska, jos sitä käytetään kriittisesti, resistenssin muodostuminen tukee ja sivuvaikutukset lisääntyvät.

Karbapeneemejä käytetään myös esimerkiksi jos on jo vastustuskykyä muille beetalaktaamille. Niitä käytetään myös tuntemattomien bakteerien aiheuttamien vakavien sairaalainfektioiden tapauksessa, varsinkin jos alun perin suunniteltu hoito ei ole tehokas. Lisäksi karbapeneemejä käytetään myös vakavissa sekainfektioissa, esimerkiksi peritoniitissa (vatsakalvon tulehdus) anaerobien ja mätäpatogeenien kanssa.

Karbapeneemien aktiivisuusspektriin sisältyy melkein kaikki patologiset gram-negatiiviset ja gram-positiiviset bakteerit, paitsi mykoplasma ja klamydia. Karbapeneemit ovat tehokkaita myös Pseudomonas aeruginosaa vastaan.

Karbapeneemeja on saatavana vain parenteraalisesti. Meropeneemin ja imipeneemin tai silastatiinin käyttö on erityisen hyödyllistä munuaisten, virtsateiden ja vatsaontelon vakavissa tai jopa hengenvaarallisissa infektioissa. Lääkkeen käyttöä perustellaan myös nivelten ja sukupuolielinten, pehmytkudoksen ja ihon vakavilla infektioilla. Lisäksi aktiivisilla aineosilla hoidetaan vakavia hengitysteiden infektioita sekä aivokalvontulehdusta ja sepsistä.

Karbapeneemi-ertapeneemiä käytetään pääasiassa ihoinfektioihin ja keuhkokuumeeseen. Sydän sisävuoren tulehduksia (endokardiitti) voidaan hoitaa myös karbapeneemeillä. Vaikuttavien aineiden annos perustuu asiantuntijatietoihin. Useimmissa tapauksissa ne annetaan laskimonsisäisesti, joskus ruiskeena.

Riskit ja sivuvaikutukset

Karbapeneemeja käytettäessä voi esiintyä erilaisia ​​haittavaikutuksia. Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, ripuli ja oksentelu, ihottumat ja muut epänormaalit infuusiokohdat. Päänsärkyä ja laskimotulehduksia esiintyy myös joissain tapauksissa. Yliherkkyysreaktioita on raportoitu satunnaisesti.

Karbapeneemeja ei tule käyttää, jos yliherkkyys tunnetaan jo. Karbapeneemihoito on vasta-aiheista, vaikka potilas olisi herkkä muille beetalaktaamiantibiooteille. Lisäksi vuorovaikutuksia voi tapahtua, kun karbapeneemejä otetaan samanaikaisesti joidenkin muiden vaikuttavien aineiden kanssa.