butyrofeno-

butyrofeno- on farmakologinen aine, joka on perusaine koko butyrophenoneiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmälle. Butyrofenoneja käytetään muun muassa psykoosilääkkeinä skitsofrenian ja manian hoidossa. Ne toimivat välittäjäaineen dopamiinin antagonisteina.

Mikä on butyrophenone?

Butyrophenone on johtava aine monelle butyrophenones-nimiselle vaikuttavalle aineelle. Kaikille butyrofenoneille on ominaista sama kemiallinen perusrakenne. Butyrofenonin tarkka nimi on kemiallisen nimikkeistön mukaan 1-fenyylibutan-1-oni.

Butyrophenones käytetään pääasiassa neuroleptikot (antipsykootit). Näiden neuroleptien joukossa on sekä korkean tehon että keskipitkän ja matalan potentiaalin aktiivisia aineosia. Vain butyrofenonien ryhmään kuuluminen ei sano mitään yhdisteiden tehokkuuden vahvuudesta. Voimakkaita butyrofenoneja ovat haloperidoli, benperidoli, trifluperidoli ja bromperidoli. Muilla vaikuttavilla aineilla, kuten Droperidolilla, Melperonilla tai Pipamperonilla, on keskipitkä tai heikko tehokkuus.

Joillakin butyrofenoneilla on antipsykoottisen vaikutuksen lisäksi antiemeettinen vaikutus. Antiemeetteinä nämä lääkkeet voivat tukahduttaa mm. Pahoinvointia ja pahoinvointia.

Butyrofenoneja on käytetty 1950-luvun puolivälistä lähtien, alun perin tutkimustarkoituksiin ja 1960-luvun alusta lähtien myös kliiniseen käyttöön psykiatriassa.

Farmakologinen vaikutus

Butyrofenonien toiminta perustuu niiden vahvaan affiniteettiin dopamiinireseptoreihin. Kun niitä käytetään, ne kilpailevat dopamiinin kanssa vastaavista reseptoreista. Tuloksena on dopamiinivaikutuksen estäminen. Dopamiini on monipuolinen välittäjäaine, joka tunnetaan erityisesti stimuloivasta vaikutuksestaan. Siksi sitä tunnetaan yleisesti onnellisuushormonina. Sen päätehtävä on lisätä motivaatiota ja ajaa.

Jos kuitenkin vapautuu liian paljon dopamiinia, esiintyy psykoottisia oireita, jotka voidaan liittää skitsofrenian sairauskompleksiin. Organismissa tunnetaan neljä erilaista dopamiinin vaikutustapaa. Näitä ovat mesolimbic-järjestelmä, mesostriatal-järjestelmä, mesocortical-järjestelmä ja tuberoinfundibular system.

Mesolimbinen järjestelmä tunnetaan myös positiivisena palkitsemisjärjestelmänä, koska se osallistuu merkittävästi positiivisten tunneiden, kuten ilon, kehittämiseen. Yliaktiviteetin kanssa tällä alueella syntyy kuitenkin skitsofrenian positiivisia oireita, jotka liittyvät liiallisiin ja väärin tulkittuihin käsityksiin. Sitä vastoin mesostriatal-järjestelmällä on tärkeä rooli liikkeen kontrolloimisessa ja hypofunktion tapauksessa se aiheuttaa Parkinsonin taudin oireita riittämättömän dopamiiniaktiivisuuden takia. Mesokortikaalinen järjestelmä ohjaa ns. Toimeenpanotoimintoja, jotka ilmenevät korkeammissa henkisissä ja kognitiivisissa prosessissa. Loppujen lopuksi tuberoinfundibulaarinen järjestelmä vastaa prolaktiinin vapauttamisesta.

Osana butyrofenonien estämistä dopamiinivaikutuksesta kaikki nämä prosessit vaikuttavat samanaikaisesti. Tällä tavoin dopamiinin yliaktiivisuutta voidaan lievittää, mutta samalla vähentynyt dopamiinivaikutus tietyillä järjestelmän alueilla johtaa ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Kaikki butyrofenoniluokan vaikuttavat aineosat ovat välittäjäaineen dopamiinin antagonisteja, ja niitä käytetään dopamiinin yliaktiivisuuden tapauksissa. Koska dopamiinin yliaktiivisuus mesolimbisessa järjestelmässä johtaa skitsofrenian positiivisiin oireisiin, butyrofenoneja käytetään näissä tapauksissa psykotrooppisina lääkkeinä oireiden lievittämiseksi.

Samanaikaisesti joillakin butyrofenoneilla on myös hyvä vaikutus pahoinvointia ja oksentelua vastaan. Yksittäisten aktiivisten aineosien vaikutus on kuitenkin erilainen. Tämä riippuu muun muassa heidän affiniteetistaan ​​dopamiinireseptoreihin. Haloperidoli ja benperidoli ovat erittäin tehokkaita psykoosilääkkeitä. Haloperidolilla on aluksi rauhoittava vaikutus hoidon jälkeen. Todellinen psykoottinen vaikutus ilmenee vasta muutaman päivän kuluttua. Siksi lääkettä käytetään usein skitsofrenian ja manian akuutissa vaiheessa.

Toisaalta benperidolia pidetään nyt vain varalääkkeenä, koska haluttujen antipsykoottisten vaikutusten lisäksi myös sivuvaikutuksia Parkinsonin kaltaisten oireiden muodossa esiintyy yhä enemmän. Droperidolilla on suuri vaikutus aivojen oksentamiskeskukseen, ja sitä käytetään pääasiassa pahoinvointiin ja oksenteluun, joka tuntuu leikkausten jälkeen.Sillä on kuitenkin myös monia sivuvaikutuksia, eikä sitä saa käyttää monissa sairauksissa, kuten Parkinsonin taudissa, masennuksessa, alhaisessa syke- tai koomatilassa.

Melperonia käytetään keskipitkällä tai heikosti vaikuttavana neuroleptikkona vanhemmilla potilailla hämmennyksen, jännityksen tai unihäiriöiden hoitamiseksi. Pipamperon rauhoittaa pääasiassa ilman suuria antipsykoottisia vaikutuksia. Sitä käytetään pääasiassa unihäiriöihin, sisäiseen jännitykseen tai lisääntyneeseen aggressiivisuuteen. Siksi sitä käytetään usein lasten ja nuorten psykiatriassa.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Butyrophenones voi myös aiheuttaa merkittäviä sivuvaikutuksia, riippuen niiden tehokkuudesta. Vaikka heikolla potentiaalilla butyrofenoneilla on yleensä vain vähäisiä sivuvaikutuksia, voimakkaalla butyrofenoneilla on usein epämiellyttäviä sivuvaikutuksia. Ne ilmaistaan ​​tahattomina liikkeinä. Potilas on levoton eikä voi enää toistaa toistuvia liikkeitään hallinnassa. Haittavaikutukset suuntautuvat Parkinsonin kaltaisten liikuntahäiriöiden suuntaan.

Masennusta, kouristuksia, hormonaalisia häiriöitä, verenmuodostuksen häiriöitä ja päänsärkyä on myös toisinaan havaittu. Erityisen dramaattinen komplikaatio on ns. Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, joka voi äärimmäisissä tapauksissa johtaa kuolemaan. Tässä oireyhtymässä on massiivisia motorisia, vegetatiivisia ja psykologisia oireita. Vaikka tämä sivuvaikutus on hyvin harvinainen, oireyhtymä voi johtua minkä tahansa butyrofenonin käytöstä, jos siihen liittyy tietty riski. Tärkein toimenpide tässä tapauksessa on vastaavan lääkityksen välitön lopettaminen.