kolkisiinia

kolkisiinia on pisin tunnettu vaikuttava aine akuutin kihtikohtauksen hoidossa. Vahva karamyrkky saadaan syksyn krookuksen mukuloista ja siemenistä.

Mikä on kolkisiini?

Kuten kolkisiinia on myrkyllinen vaikuttava aine tropolonealkaloidien (luonnossa esiintyvät yhdisteet) ryhmästä, jota uutetaan pääasiassa syksyn krookuksen (Colchicum autumnale) siemenistä ja mukuloista.

Kolkisiiniä käytetään ensisijaisesti äkillisten kihtikohtausten estämiseen ja hoitoon. Vaikuttavalla aineella on kipua lievittäviä ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia toimimalla karan myrkkynä mitoosissa (solun ytimen jakautuminen).

Kolkisiini itsessään on saatavana katkeramakuisena, kellertävänvalkoisena, amorfisena tai kiteisenä ja vesiliukoisena jauheena, joka muuttuu tummaksi altistettuna valolle. Kolkisiini eliminoituu enterohepaattisen verenkierron (munuaiset ja sappi) kautta.

Farmakologinen vaikutus

kolkisiinia sillä on kipua lievittävä ja anti-inflammatorinen vaikutus estämällä nivelten tulehduksellisia prosesseja akuutin kihti-iskun yhteydessä ja minimoiden siten kipua.

Tässä vaikuttava aine vähentää kipuoireita epäsuorasti. Kihti akuutissa hyökkäyksessä on lisääntynyt uraattipitoisuus (virtsahappokiteitä), joita immuunijärjestelmän makrofagit (fagosyytit) fagosytoivat (nauttivat). Nämä fagosyytit vapauttavat tulehduksellisia välittäjiä (aineita, jotka edistävät tulehdusta), jotka aiheuttavat kipua kohtausten aikana. Kolkisiini puuttuu tähän vaikutusketjuun estämällä makrofaageja ottamasta virtsahappokiteitä niin, että tulehduksen välittäjiä ei enää vapauteta.

Toisin kuin urikosuriinilääkkeet (edistävät virtsahapon erittymistä) tai urikostaattiset lääkkeet (estävät virtsahapon muodostumista), vaikuttava aine ei vaikuta virtsahapon konsentraatioon veressä. Solu- ja karanmyrkkynä kolkisiini heikentää myös mitoosia (solun ytimen jakautumista) ja estää mikrotubulusten, eukaryoottien sytoskeleton tärkeän komponentin, muodostumisen soluissa sitoutumalla proteiinibubuliiniin (mikrotubulusten pääkomponentti) ja siten karan kuitulaitteiston muodostumiseen. estää.

Tämän myrkyllisen vaikutuksen vuoksi kolkisiinin käyttöön liittyy useita sivuvaikutuksia, ja sitä vähennetään yhä enemmän. Esimerkiksi kolkisiinin mitoosin estämisen seurauksena ohutsuolen epiteelin solujen uusiutuminen voi heikentyä, minkä vuoksi maha-suolikanavan valitukset (ripuli) voivat ilmetä. Siksi kolkisiinihoidon yhteydessä tulisi aina käyttää pienintä mahdollista annosta.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

kolkisiinia käytetään ensisijaisesti akuutien kihtikohtausten hoitoon ja ehkäisyyn. Lisäksi kirjallisuudesta löytyy muita käyttöalueita, kuten perheen välimerellinen kuume (toistuva polyserosiitti), Behçetin tauti (krooninen vaskuliitti) tai toistuva perikardiitti (perikardiitti).

Vaikuttavan aineen homeopaattisia valmisteita voidaan käyttää myös ulkoisessa terapiassa akuutin nivelvalituksen yhteydessä tulehduksellisten reumaattisten sairauksien, nivelten effuusioiden, maha-suolikanavan tulehduksien tai tendiniitin yhteydessä. Kolkisiini annetaan yleensä suun kautta tablettimuodossa tai liuoksena. Akuutin kihtikohtauksen hoitoon käytetään ensin 1 mg aikuisella ja sitten 0,5 mg 1 - 2 tunnin välein, kunnes oireet häviävät tai kunnes toivottuja sivuvaikutuksia ilmenee.

Päivittäinen annos saa olla enintään 4–6 mg. Akuutin kihtikohtauksen estämiseksi kolkisiiniä voidaan antaa pieninä annoksina (korkeintaan 1,5 mg päivässä), jolloin tämän profylaktisen hoidon kokonaiskesto ei saa olla pidempi kuin kolme kuukautta.

Lisäksi päivittäinen annos 0,5–1,5 mg kolkisiiniä päivässä voi estää perhevälitteisen välimerellisen kuumekohtauksen. Tappava annos aikuiselle on noin 20 mg, yksittäisiä kuolemia havaitaan jopa pienemmissä kolkisiinimäärissä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Yleisimmät ei-toivotut sivuvaikutukset Kolkisiinihoito ovat ripulia (ripulia), oksentelua (oksentelua), pahoinvointia ja vatsakipuja.

Lisäksi lihaksen toiminnan heikkenemistä (mukaan lukien lihasheikkous), munuaisvaurioita ja ihovalituksia (kutina, ihon polttaminen) voidaan usein havaita. Joissakin tapauksissa suuret annokset johtavat veren laskuihin, anemiaan, hiusten menetykseen ja / tai heikentyneeseen kynsien kasvuun. Kolkisiinihoito on vasta-aiheista, jos esiintyy yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle, raskautta, heikentynyttä maksa- ja munuaistoimintaa, maha-suolikanavan sairauksia, muutoksia veren määrässä ja sydän- ja verisuonijärjestelmää.

Koska kolkisiini metaboloituu (hajoaa) isoentsyymin CYP3A4 avulla ja kuljetetaan monilääkeresistenssiproteiinin 1 (MDR1 tai P-gp) avulla, lukuisat merkitykselliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa on otettava huomioon vaikuttavan aineen hoidon aikana. Esimerkiksi rinnakkaishoito CYP3A4: llä (mukaan lukien siklosporiini, makrolidit) tai P-gp-estäjillä (mukaan lukien ranolatsiini) voi aiheuttaa plasmakonsentraation nousun ja voimakkaan myrkytyksen.