Cotrimoxazole

Cotrimoxazole "Antibioottinen yhdistelmälääke", joka koostuu antibiootista trimetoprimista ja sulfonamidisulfametoksatsolista kiinteässä suhteessa yhdestä viiteen. Lääke estää tetrahydrofolihapon biosynteesiä bakteereissa ja estää siten DNA-synteesiä.Ko-trimoksatsoli, jota käytetään pääasiassa virtsateiden ja hengitystieinfektioiden, samoin kuin lavantauti- ja paratyfoidikuumeen, on tehokas myös tiettyjä alkueläimiä ja eräitä sieniä vastaan.

Mikä on ko-trimoksatsoli?

Kotrimoksatsoli on yhdistelmälääke, jolla on bakteriostaattinen vaikutus monenlaisia ​​gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Yhdistelmälääke on tehokas myös tiettyjä alkueläimiä ja tietyntyyppisiä sieniä vastaan. Se sisältää antibiootin trimetoprimiä ja antibiootti sulfonamidisulfametoksatsolia suhteessa yhdestä viiteen. Lääkkeen kaksi pääasiallista vaikuttavaa ainetta täydentävät suurelta osin toisiaan ja häiritsevät bakteerien foolihappotasapainoa.

Sulfaamidina sulfametoksatsoli estää foolihapposyntetaasin entsyymiä. Antibiootti trimetopriimi puolestaan ​​estää dihydrofolaattireduktaasia, joka on toinen tärkeä entsyymi foolihapon aineenvaihdunnassa bakteereissa. Tällä tavoin yhdistetyt aktiiviset aineosat estävät kahta erilaista foolihapon aineenvaihdunnan entsyymiä samanaikaisesti, joten resistenssin muodostumisen riski vähenee päällekkäisyyksien vuoksi.

Kotrimoksatsoli estää viime kädessä tetrahydrofolihapon synteesiä, jota tarvitaan välttämättömänä välituotteena (metaboliittina) puriiniemäksien ja tymidiinin, DNA: n rakennuspalikoiden, syntetisoimiseksi.

Tärkeä edellytys kahden tai useamman aktiivisen aineosan yhdistämiselle on, että niiden biologiset puoliintumisajat ovat suunnilleen samat. Kotrimoksatsoli täyttää vaatimuksen erittäin hyvin, sillä puoliintumisajat ovat 10 - 11 tuntia ja 9 - 11 tuntia trimetoprimille tai sulfametoksatsolille jälkimmäisessä tapauksessa.

Farmakologinen vaikutus

Farmakologisesti ko-trimoksatsolin saannilla on suoria ja epäsuoria vaikutuksia kehossa ja sen elimissä. Lääkkeen bakteriostaattiset ominaisuudet eivät koske pelkästään patogeenisiä bakteereja, vaan myös laaja-alaisen vaikutuksen takia, jossain määrin myös normaalissa bakteeriflooras, etenkin ruuansulatuksessa, niin että palautuvia, mutta joskus vakavia ruuansulatuksellisia ongelmia havaitaan.

Kaksi tärkeintä vaikuttavaa ainetta ovat lähes sataprosenttisesti imeytyneet suolistossa ja ovat biologisesti saatavissa. Suorat farmakologiset vaikutukset koostuvat pääasiassa allergisista reaktioista, jotka ilmenevät esimerkiksi ihon ärsytyksissä ja harvoissa tapauksissa rakkuloituneina ihohiutaleina (Lyellin oireyhtymä).

Ko-trimoksatsolin bakteriostaattiset ominaisuudet, jotka perustuvat foolihapon muodostumisen estämiseen, voivat myös vaikuttaa tietyssä määrin aineenvaihduntaan, jotta yleinen anemia voi asettua, varsinkin jos muut lääkkeet, joilla on samanlainen vaikutusspektri kuin Barbituraatteja, kipulääkkeitä ja fenytoiinia tai primidonia otetaan.

Muita epäsuoria vaikutuksia voi johtua suorasta vaikutuksesta kaliumtasapainoon, mikä voi vaikuttaa sydämen rytmiin ja aistihermojen herkkyyteen.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Kotrimoksatsolin tyypillinen pääasiallinen käyttöalue on ylä- ja alahengitysteiden tulehdus. Yhdistelmälääkkeen suuri etu on, että se voi sisältää myös sienen Pneumocystis jirovecii, syyn interstitiaaliseen keuhkokuumeeseen. Toinen tärkein käyttöalue on munuaisten ja koko uros- ja naispuolisten urogenitaalisten infektioiden infektiot.

Hoidettaviin tauteihin kuuluvat myös eturauhasen tulehdukset ja sukupuolitaudit, kuten ulcus molle (pehmeä kansi) ja lymfogranuloma inguinale, tropiikissa yleisempi tarttuva sukupuolitauti, joka muun muassa johtaa imusolmukkeiden turvotukseen sukupuolielinten ja nivusten alueella.

Ko-trimoksatsolia käytetään myös maha-suolikanavan infektioiden, mukaan lukien salmonellamyrkytys sekä lavantauti- ja pahanyyppikuume, hoitoon. Luomistaudit ja nokardioosit sekä muut tartuntataudit ovat myös osa yhdistelmälääkkeen käyttöalueita.

Pienempi patogeenisten bakteerien kestävyyden riski mahdollistaa yhdistelmätuotteen ottamisen ennalta ehkäiseviin tarkoituksiin, etenkin immunosuppressioissa.

Maailman terveysjärjestö (WHO) sisällytti trimetoprimin ja sulfametoksatsolin huumeiden yhdistelmän välttämättömien lääkkeiden luetteloon jo vuonna 1977 laajan käyttöalueensa vuoksi. Infektion hoidossa aikuisten annos on normaalisti 2 x 960 milligrammaa päivässä. Annosta voidaan suurentaa viiteen kertaa, jos on akuutti Pneumocystis jirovecii. Pitkäaikaisissa hoidoissa ja ennalta ehkäisevissä toimenpiteissä päivittäinen annos pienennetään 480 milligrammaan.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Kuten muidenkin antibioottien hoidossa, ko-trimoksatsolin käyttöön voi liittyä ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Yleisimmät sivuvaikutukset liittyvät ruuansulatuksen väliaikaisiin häiriöihin. Oireita ovat pahoinvointi, oksentelu ja ruokahaluttomuus. Harvinaisissa tapauksissa esiintyy myös suun limakalvon tulehduksia. Ihoreaktioita, kuten ihottumaa ja nokkosihottumaa, esiintyy jopa 4 prosentilla tapauksista. Vakavaa ihon ärsytystä tai valoherkistymistä on havaittu, mutta ne ovat harvinaisia.

Verekuvan häiriöitä anemian muodossa tai leukosyyttien määrän vähenemistä (leukopenia) voi myös esiintyä. Suurilla ko-trimoksatsoliannoksilla kaliumpitoisuus voi nousta ja aiheuttaa hyperkalemian, oireina, kuten sydämen rytmihäiriö, lihasheikkous ja halvaus.

Ennen yhdistelmävalmisteella hoidon aloittamista on harkittava tärkeimpiä yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Esimerkiksi antikoagulanttien vaikutus 4-hydroksikumariinien ryhmästä lisääntyy. Ko-trimoksatsolihoito on vasta-aiheinen tapauksissa, joissa tiedetään olevan yliherkkyys sulfonamideille tai vaikea munuaisten vajaatoiminta.