metotreksaatti

metotreksaatti käytetään lääkkeenä kemoterapiassa useissa pahanlaatuisissa kasvainsairauksissa. Se on sytostaattinen aine, joka estää syöpäsoluja jakautumasta nopeasti. Vaikuttavaa aineosaa käytetään myös menestyksekkäästi paitsi syöpähoidossa myös perus- terapeuttisena aineena kroonisissa tulehduksellisissa prosesseissa.

Mikä on metotreksaatti?

Metotreksaatti on myös nimellä Amethopterine tiedossa. Sytostaatikkona metotreksaatti on solumyrkytys, joka estää kehon solujen luonnollista jakautumisnopeutta, joka tunnetaan myös nimellä mitoosi. Siksi aktiivista aineosaa käytetään pääasiassa verenmuodostusjärjestelmän kasvainsairauksiin, joilla on suuri jakautumisnopeus.

Kuten kaikki sytostaatit, myös terveisiin kehon soluihin vaikuttaa tietyssä määrin niiden käyttö, mikä voi olla potilaalle havaittavissa epämiellyttävien sivuvaikutusten kautta. Tuumoriterapiassa ja kroonisen tulehduksen hoidossa on erilaisia ​​sytostaattien luokkia.

Metotreksaatti on yksi ns. Foolihapon antagonisteista, mikä tarkoittaa, että vaikuttava aine estää dihydrofolaattireduktaasi-entsyymiä, mutta tämä tärkeä entsyymi on välttämätön solunjakautumiselle. Kemiallisesta näkökulmasta metotreksaatti on hyvin samanlainen kuin foolihappo, minkä vuoksi elin tunnistaa sen foolihapon tavoin ja vie solujen aineenvaihduntaan. Foolihappoa tarvitaan kiireellisesti DNA: n ja RNA: n muodostumiseen solun ytimeen, mutta tätä muodostumista ei voida enää suorittaa lisäämällä metotreksaattia foolihapon sijasta.

Farmakologinen vaikutus

Lyhyesti sanottuna metotreksaatin farmakologiset vaikutukset MTX, ulottuu kaikkiin elimiin ja elinjärjestelmiin sen systeemisen käytön vuoksi. Halutun farmakologisen vaikutuksen lisäksi nopeasti jakautuviin kasvainsoluihin aktiivinen aineosa viedään aina terveiden solujen metaboliaan vääränä foolihappona, mikä myös rajoittaa niiden jakautumisnopeutta ja aiheuttaa siten toiminnallisia häiriöitä ja sivuvaikutuksia.

Sen lisäksi, että MTX estää entsyymiä, joka vastaa foolihapon lisäämisestä solujen aineenvaihduntaan, MTX estää myös muita entsyymejä. Tärkein heistä on tymidilaattisyntaasi-entsyymi. Tämä endogeeninen proteiinikomponentti katalysoi pyrimidiinisynteesin aineenvaihduntavaiheita, joita tarvitaan myös geneettisen materiaalin, ts. DNA: n ja RNA: n, esteen muodostumiseen solutuumassa.

Kemoterapeuttisena aineena metotreksaatti hyökkää siten useisiin rajapintoihin samanaikaisesti, jotta kasvainsolujen jakautumisnopeus voidaan pysäyttää. Vaikuttava aine erittyy pääasiassa munuaisten ja viime kädessä potilaan virtsaan. Tämä erittymisprosessi vaikuttavan aineen metotreksaatin kanssa rasittaa huomattavasti terveitä munuaisia ​​kemoterapian aikana. Siksi munuaisarvojen, erityisesti kreatiniiniarvojen, jatkuva seuranta on erittäin tärkeää MTX-kemoterapian aikana. Heti kun arvot osoittavat munuaisten toiminnallisen vajaatoiminnan, hoito on lopetettava varotoimenpiteinä terminaalisen munuaisten vajaatoiminnan välttämiseksi, joka voi olla potilaalle hengenvaarallinen.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Metotreksaatti, MTX, on sytostaattinen aine, ja siksi se tunnetaan ensisijaisesti kemoterapeuttisena aineena syöpälääketieteessä. Siellä annetaan erittäin suuria, systeemisesti tehokkaita annoksia lääkettä, jota on saatavana vain reseptillä. Toimenpidemekanismi pahanlaatuisten kasvainsolujen torjumiseksi perustuu metotreksaatin kykyyn vähentää voimakkaasti pahanlaatuisten solujen lisääntymisnopeutta.

Metotreksaatti ei ole kuitenkaan vain kemoterapialääke, vaan myös immunosuppressantti. Solu- ja humoraalikehon puolustus heikkenee huomattavasti metotreksaatin annon yhteydessä, joten sairastuneet potilaat ovat erityisen alttiita infektioille hoitosyklin aikana.

Hyvä terapeuttinen menestys voidaan saavuttaa myös vaikuttavalla aineella metotreksaatilla psoriasiksen ja kroonisten reumasairauksien hoidossa. Metotreksaatin katsotaan olevan hyödyllinen kroonisen nivelreuman hoidossa. MTX: tä käytetään perus- terapeuttisena aineena tämän tyyppisessä kroonisessa tulehduksellisessa reumassa.

Lisäksi on muita autoimmuunisairauksia, joille MTX lupaa hyvää terapeuttista menestystä. Näitä ovat esimerkiksi multippeliskleroosi, Crohnin tauti ja lupus erythematosus. Toisin kuin kasvainhoito, MTX: tä käytetään vain hyvin pieninä annoksina kaikkiin näihin sairauksiin, minkä vuoksi sivuvaikutukset ovat huomattavasti alhaisemmat kuin syöpähoidossa.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Metotreksaatti on erittäin tehokas solumyrkky, jota voidaan ehdottomasti käyttää vain lääkärin valvonnassa. Suoraan solujen aineenvaihduntaan puuttumisen vuoksi sivuvaikutukset ovat usein erittäin voimakkaita, etenkin pahanlaatuisten kasvainten sairauksien hoidossa. Hoidon aikana potilaat kärsivät usein yleisestä uupumisesta, väsymyksestä ja päänsärkystä. Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat maha-suolikanavan häiriöt, mikä johtuu tosiasiasta, että vaikuttava aine metotreksaatti on vastuussa myös vatsan ja ohutsuolen herkkien limakalvojen epiteelisolujen toivomattomasta tuhoamisesta. Siksi ei ole harvinaista, että pahoinvointia, oksentelua tai limakalvojen tulehduksia esiintyy. Näitä sivuvaikutuksia ei voida estää ainakaan väliaikaisesti suuriannoksisella terapialla.

Myelosuppression sivuvaikutusten vuoksi luuytimessä ei myöskään enää tuoteta tarpeeksi verisoluja, mikä voi johtaa anemiaan.

Suurin riski MTX-hoidossa on ennalta vaurioituneet munuaiset, jotka saattavat lakata toimimasta kokonaan tai osittain ja siten johtaa dialyysihoitoon. Ehdottomia vasta-aiheita metotreksaatin antamiselle ovat raskaus, imetys, tunnettu munuaisten vajaatoiminta tai minkä tahansa syyn immuunipuutteet.