Jyrsän alkaloidit

Jyrsän alkaloidit ovat luonnossa esiintyviä aktiivisia aineosia, joita esiintyy pääasiassa tungetan sienessä (Claviceps purpurea). Niitä käytetään eristetyinä komponenteina erilaisissa lääkkeissä psykotrooppisten, synnytystä ja verenkiertoa edistävien ominaisuuksiensa vuoksi.

Mitä ovat tunget alkaloidit?

Loisen puolikuun muotoinen vilja sieni kasvaa pääasiassa viljan korvissa viljan tartuttamisen jälkeen. Koska alkaloideilla, sekundaarisina kasviaineina, on korkea myrkyllisyys, erilaisia ​​strategioita käytetään estämään tartunta maataloudessa. 1900-luvulle saakka tapahtui säännöllinen joukkomyrkytys saastuneiden viljojen kulutuksen kautta, jota kutsuttiin "ergotismiksi". Nykyään termiä käytetään sivuvaikutuksiin, joita ilmenee kroonisen ergotamiinin käytön yhteydessä.

Erotin alkaloidit koostuvat ergoliinista, typpeä sisältävästä orgaanisesta kemiallisesta yhdisteestä, jonka uutettuja aineita käytetään migreenin, hypotension, Parkinsonin taudin ja sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Lysergiinihappoa saadaan torajyväsienestä, jota käytetään LSD: n (lysergiinihapon dietyyliamidi) tuottamiseen. Tästä syystä ergotamiinin toimittamista rajoittaa Saksan perusaineiden seurantalaki.

Jopa pienissä pitoisuuksissa torajyvän alkaloideilla on toksinen vaikutus ja ne vaikuttavat keskushermostoon. Viljaparasiitin alkaloideista ja johdannaisista keskustellaan parhaillaan neuropsykotrooppisina lääkkeinä. Farmakologisessa mielessä "likaiset lääkkeet" ovat lääkkeitä, jotka sitoutuvat aivojen erilaisiin reseptoreihin. Toisaalta tämä johtaa laajaan valikoimaan vaikutuksia, mutta liittyy usein odottamattomiin sivuvaikutuksiin. Tiede pyrkii lähestymään kohdennetumpaa vaikutusta.

Harjakalvojen alkaloidien lisäksi brittiläinen biokemisti Henry Hallett Dale pystyi havaitsemaan histamiinin luonnollisena aineena tunkeissa.

Farmakologinen vaikutus

Torajyväalkaloidit toimivat kehossa monin tavoin. Niitä kutsutaan ensisijaisesti dopamiiniagonisteiksi. Tämä tarkoittaa, että ne stimuloivat dopamiinireseptoreita ja tehostavat siten dopamiinin vaikutusta kehossa. Ne puuttuvat suoraan vegetatiiviseen hermostoon, joka koordinoi kehomme ja elimen toimintoja. Tätä vaikutusta käytetään esimerkiksi Parkinsonin taudissa, koska taudin laukaisee pääasiassa dopamiinin puute.

Yksittäiset torajyväalkaloidit voivat aiheuttaa neurologisia häiriöitä ja vaikuttaa keskushermostoon jopa pienissä pitoisuuksissa. Tämä voi johtaa epileptisiin kohtauksiin tai kramppeihin. Muut alkaloidit sisältävät myrkyllistä ainetta, joka voi aiheuttaa raajojen kuoleman tukkeutumalla verisuonia.

Viidestä kymmeneen prosenttia tunget voi aiheuttaa aikuisen kuoleman. Tämä johtuu erilaisten torajyväalkaloidien koostumuksesta ja niiden korkeasta pitoisuudesta.

Vaikuttavat aineet voivat sekä estää että stimuloida verisuonten reseptoreita. Riippuen siitä, mikä alkaloidi se on. Migreenin onnistunut hoito selittyy vaikutuksella verisuoniin. Aineiden sitoutuminen lihaksen alfa-reseptoreihin aiheuttaa myös kohtuun supistumisen.

Yksi käytetty torajyvä-alkaloidi on ergometriini. Se on kohdunmuotoinen (sillä on tonisoiva vaikutus kohtuun), jolla on alfa-sympatolyyttinen vaikutus (torjuu sympaattisen hermoston vaikutuksia) ja jolla on suora stimuloiva vaikutus sileisiin verisuonelihaksiin ja kohtuun. Laskimojärjestelmässä ergotamiinilla on luonnollisessa muodossaan voimakas verisuonia supistava (supistava) vaikutus laskimoon ja valtimoihin.

Lisäksi keskustellaan serotoninergisestä (serotoniinireaktiivinen tai serotoniinipitoinen) vaikutuksesta. Ergotamiinijohdannaisia ​​voi olla rintamaitoon. Ne voivat aiheuttaa oksentamista, ripulia ja verenpainetauti imetetylle lapselle.

Lysergiinihappo laajentaa oppilaita ja nostaa verenpainetta, voi aiheuttaa muutoksia ajan havainnoinnissa sekä optisissa ja akustisissa ärsykkeissä. LSD on tunnelmaa muuttava hallusinogeeni.

Lisäksi käytetään joitain ergotalkaloidien johdannaisia. Esimerkiksi bromokriptiinillä ja kabergoliinilla on dopaminergisia ominaisuuksia ja ne estävät prolaktiinihormonin vapautumista. Dihydroergotamiini säätelee verenpainetta ja verisuonia. Dihydroergokryptiini vaikuttaa selektiivisesti D2-reseptoreihin.

Dihydroergotoksiinilla puolestaan ​​yhdessä muiden valmisteiden kanssa voi olla positiivinen vaikutus aivojen toimintaan ja se on verenpainetta alentava. Lisuridi ja pergolidi sitoutuvat dopamiini- ja serotoniinireseptoreihin. Metylergometriinillä on supistuva (tonisoiva) vaikutus kohtuun.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Lääketieteessä sienen aineet edustavat myrkyllisyydestään huolimatta erittäin tehokasta analeptisia lääkkeitä, joten niitä käytetään monenlaisiin sairauksiin.

Dihydroergotamiini: hypotensioon, pyörtymiseen, loistoihin, sydän- ja verisuoniongelmiin, akuutteihin migreenikohtauksiin aurinkoisella tai ilman.

Dihydroergotoksiini: verenpainetauti / vanhuushäiriö, Raynaudin oireyhtymän hoito, vaskulaarisen näkökentän häiriöt, veno-imusolmukkeiden oireenmukainen hoito, aivojen häiriöt, Alzheimerin tauti, dementia, migreeni. Jo pienet määrät voivat aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua. Siksi lääkettä käytetään myös oksenteluvälineenä.

Ergotamiini: rypälepäänsärky, migreeni. Dihydroergokryptiini, lisuridi, kabergoliini ja pergolidi: Parkinsonin taudissa. Dihydroergokryptiini: Parkinsonin tauti ja migreenin väliaikainen hoito. Bromokriptiini: Levottomat jalat -oireyhtymä, kuukautiskierron häiriöt, hedelmättömyys naisilla, miesten hyperprolaktinemia, prolaktinoomat, akromegalia, hyvänlaatuiset rintarauhaset ja Parkinsonin tauti.

Kabergoliini puolestaan: Hyperprolaktineemiset häiriöt. Metylergometriini: edistää istukan irtoamista, kohdun atonian hoitoja ja synnytyksen jälkeisen verenvuodon hoitoa.

Riskit ja sivuvaikutukset

Seuraavia sivuvaikutuksia voi esiintyä: päänsärky, oksentelu, käsien ja jalkojen pitkäaikaishoidossa tapahtuvat verenkiertohäiriöt vaskulaarisen tukkeutumisen ja sairastuneen alueen kuolemaan asti, angina pectoris, maha-suolikanavan valitukset, ruokahaluttomuus, unihäiriöt, levottomuus, nenän tukkoisuus, ummetus, hidas syke, verenpaineen lasku , Verenkiertohäiriöt, huimaus, kutina, pistely sekä käsien ja jalkojen tunnottomuus ja kylmyys, ahdistuneisuuden tunne, masennus, ihoreaktiot, lihasheikkous, lihaskipu, lihaskrampit, liian hidas tai liian nopea syke (bradykardia, takykardia), sydänventtiilin vauriot, sydänkohtaus, sydämen kompastus, hengityshäiriöt, turvotus , Fibroosi, dyskinesia, hallusinaatiot, hypotensio, uneliaisuus, hikoilu, suun kuivuminen, vatsakipu, vatsakouristukset, heikkouden tunne, närästys, vedenpidätys kudoksessa, painonmuutos, levottomuus, libidon menetys, vapina, korvien soiminen, painajaiset, harhaluulot, vatsan ylävatsa ilmaisun heikkous, kivulias jalat, hiustenlähtö, näköhäiriöt, psykoosi, hermostuneisuus, epäjohdonmukaisuus, inkontinenssi, tiheä virtsaaminen, kasvojen kalpeus, aivohalvaus, kohdun supistuskipu, hypogalaktia ja käyttäytymishäiriöt.

Kaikkien dopamiiniagonistien yleisiä sivuvaikutuksia ovat lisääntynyt libido ja yliherkkyys, liiallinen syöminen, pakko-oireinen häiriö ja vähentynyt impulssien hallinta.