Clofazimine

Punainen väriaine Clofazimine käytetään lääkkeenä ihmislääketieteessä leprataudin hoitoon. Vaikuttava aine sopii tähän bakteereja tappavien ominaisuuksiensa vuoksi. Ei merkintöjä, d. H. Hyväksyntäalueen ulkopuolella on myös käyttöalue massiivisten ihosairauksien hoitoon.

Mikä on klofatsimiini?

Clofazimin on punainen väriaine. Bakterisidisten ominaisuuksiensa (bakteereja tappavien ominaisuuksien) vuoksi sitä käytetään lepraan. Lisäksi lääkkeellä on käyttöalue, joka ylittää hyväksynnän. Tämä johtuu siitä, että sitä käytetään julkisen lain nojalla luvan myöntävien viranomaisten hyväksymän alueen ulkopuolella (ns. Etiketin mukainen käyttö) vakavien ihosairauksien hoitoon.

Määritellyn käyttöalueen mukaan klofatsimiinia tulisi käyttää yhdessä muiden lepra-lääkkeiden kanssa resistenssin kehittymisen estämiseksi. Näitä ovat dapsoni ja rifampisiini.

Kemiassa ja farmakologiassa klofatsimiini kuvataan empiirisellä kaavalla C27-H22-Cl2-N4. Tämä vastaa moraalimassaa 473,39 g / mol. Kirjallisuus raportoi, että klofatsimiinin kemialliset ominaisuudet ovat hyvin samanlaisia ​​kuin kationisten amfifiilisten lääkkeiden (CAD).

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Klofatsimiinin tarkkaa vaikutusta ihmiskehoon ei ole vielä selvitetty täysin. Tieteessä on kehitetty erilaisia ​​lähestymistapoja punaisen väriaineen bakteereja tappavien vaikutusten selittämiseksi. Kaikilla selittävillä malleilla on kuitenkin yhteistä, että he ymmärtävät klofatsimiinin hapon sfingomyelinaasin funktionaalisena estäjänä (englanti: Acid SphingeMyelinAse: n funktionaalinen inhibiittori, lyhyt: FIASMA). Siksi pidetään varmana, että klofatsimiini estää happo-sfingomyelinaasia. Punaista väriainetta pidetään kiistatta myös ainakin lievästi bakteereja tappavana.

Vaikutusmekanismin lisäksi klofatsimiinia voidaan pitää hyvin tutkittuna. Aineen, joka on ruskehtava jauhe huoneenlämpötilassa, sulamispiste on noin 212 celsiusastetta.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Clofazimin on nyt hyväksytty vain Ranskassa Euroopan unionissa. Täällä vaikuttavaa ainetta myydään kauppanimellä Lamprene®. Saksan liittotasavallassa apteekit voivat tuoda tätä valmistetta ulkomailta vuoteen 2005 saakka. Joidenkin lakimuutosten jälkeen, jotka u. a. johti hyväksynnän menettämiseen, klofatsimiini on saatavana vain WHO: lta. Poikkeustapauksissa ne voidaan hankkia myös suoraan valmistajalta.

Ranskassa ja muissa hyväksytyissä maissa klofatsimiinia käytetään pääasiassa lepraan. Vaikuttava aine on tarkoitettu suun kautta otettavaksi kalvopäällysteisenä tablettina, ja sitä koskevat apteekki- ja reseptivaatimukset. Ostaminen on siis mahdollista vain lääkärin määräämän jälkeen valtion myöntämässä apteekissa.

Klofatsimiini on tarkoitettu leprahoitoon. Tässä tapauksessa terapia tapahtuu kuitenkin aina yhdessä muiden lääkkeiden, kuten rifampisiinin tai dapsonin kanssa.

Merkitsemättömän käytön myöntäminen lääkkeeksi massiivisten ihosairauksien hoitamiseksi on myös mahdollista. Näihin kuuluvat u. a. granulomatoottiset mykoosit ja Melkersson-Rosenthal-oireyhtymä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Klofatsimiini voi aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia, vaikka se otettaisiin täysin oikein. Tämä pätee kuitenkin myös muihin lääkkeisiin. On välttämätöntä olla käyttämättä sitä, jos tunnetaan intoleranssi tai allergia aktiiviselle aineosalle.

Kirjallisuuden mukaan lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että klofatsimiinin kulutuksen ja ihon värjäytymisen välillä on yhteys. Joillakin koehenkilöillä punaisten tai ruskean-mustien alueiden kehittyminen oli lisääntynyt, etenkin valolle alttiilla alueilla. Lisäksi voi esiintyä ulosteen, virtsan, ysköksen tai hiusten värimuutoksia. Hikeväriä on myös ilmoitettu.

Lisäksi klofatsimiinin ottamisen jälkeen voi esiintyä ihon maissivauriohäiriöitä (asiantuntijoilla: ichtioosi).

Muita haittavaikutuksia ovat maha-suolikanavan häiriöt, jotka ilmenevät pääasiassa ripulia, vatsakipuja, oksentelua ja ruokahaluttomuutta varten. Patogeenisesti lisääntyneen valoherkkyyden (valoherkkyys) kehittyminen on mahdollinen sivuvaikutus, joka on otettava huomioon.