prokaiiniamidi

prokaiiniamidi on lääke rytmihäiriöiden ryhmästä. Aine käytetään pääasiassa sydämen rytmihäiriöiden hoidossa.

Mikä on prokainamidi?

Prokainamidi on luokan Ia rytmihäiriölääke. Ne pahentavat sydänsolujen herkkyyttä ja johtavat siten toimintapotentiaalin pidentymiseen. Seurauksena sydämen solut eivät ole kiihtyviä eikä sydämessä ole tarpeettomia aktiviteetteja.

Rytmihäiriölääkkeiden luokka I vastaa natriumkanavasalpaajien ryhmää. Prokainamidi ei kuitenkaan ole ensimmäinen valinta, mutta Euroopassa sitä käytetään melkein yksinomaan vara-arytmian torjunta-aineena.

Prokainamidin hyötyosuus on 80 prosenttia, vain 20 prosenttia aktiivisesta aineosasta on sitoutunut veren ns. Plasmaproteiineihin. Lääkkeen aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksassa maksan sytokromi P450-järjestelmän kautta.

Plasman puoliintumisaika on keskimäärin kolme tuntia. Tämä tarkoittaa, että tänä aikana prokainamidin pitoisuus laskee veriplasmassa puoleen alkuperäisestä arvostaan. Prokainamidi erittyy munuaisten kautta.

Farmakologinen vaikutus

Prokainamidi on yksi natriumkanavasalpaajista. Näitä kutsutaan myös natriumkanavan antagonisteiksi. Ne sitoutuvat jännitteestä riippuvaiseen natriumkanavaan, joka vastaa depolarisaatiosta toimintapotentiaalin puitteissa. Toimintapotentiaali on solun membraanipotentiaalin väliaikainen poikkeama positiiviselle alueelle. Ilman riittävää depolarisaatiota ei ole toimintapotentiaalia eikä siksi ärsykkeen siirtymistä hermokuitujen ja -solujen alueella ole mahdollista.

Natriumkanavasalpaajat jaetaan eri alaluokkiin niiden affiniteetin suhteen kanavaan ja niiden nopeuden mukaan. Prokainamidi kuuluu luokkaan Ia. Ne estävät natriumkanavia ja hidastavat depolarisaation nopeutta. Estämällä kaliumkanavia prokainamidi aiheuttaa myös repolarisaation keston pidentymisen ja, yhteenvetona, johtaa toimintapotentiaalin pidentymiseen.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Rytmihäiriöiden torjunta-aine kehitettiin sydämen rytmihäiriöiden hoitoon. Terapiaresistentit kammio- ja supraventrikulaariset takykardiat ovat prokaiinamidihoidon indikaatioita.

Kammion rytmihäiriöt ovat peräisin sydämen johtamisjärjestelmästä lähellä ns. His-kimppua, joka on osa johtamisjärjestelmää. Kammioperäisessä takykardiassa sydän lyö jopa 320 kertaa minuutissa. Yksi puhuu kammiovärinää. Supraventrikulaariset takykardiat toisaalta kehittyvät kammioiden yli, sinusolmukkeen tai eteisen alueella.

Prokainamidia käytetään myös takyarytmia. Takyytrytmia on yhdistelmä sydämen rytmihäiriöstä (rytmihäiriöstä) ja takykardiasta, ts. Liian nopeasta sykestä.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Prokainamidin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat verenkiertoelimistön häiriöt ja matala verenpaine (hypotensio). Kuume voi esiintyä myös otettaessa rytmihäiriölääkkeitä. Harvoissa tapauksissa voi kehittyä niin kutsuttu agranulosytoosi. Tämä johtaa tiettyjen valkoisten verisolujen, nimeltään granulosyyttien, puuttumiseen veressä. Potilaat kärsivät voimakkaasta sairauden tunteesta, bakteeritartunnoista, joissa on vilunväristyksiä ja kuumetta, samoin kuin peräaukon, sukuelinten ja kurkun alueen limakalvojen nekroosista.

Indusoimalla nukleaarisia vasta-aineita prokainamidi voi provosoida systeemisen lupus erythematosuksen. Se on systeeminen sairaus, jolla on oireita, kuten kuume, lihastulehdukset, poskien ja nenän huomattava punoitus, munuaismuutokset, neurologiset valitukset tai merkittävät muutokset verenlaskuissa.

Haittavaikutuksia, joita voi esiintyä prokainamidin käytön aikana, ovat suun kuivuminen, makuhäiriöt, päänsärky ja huimaus. Pahoinvointi, oksentelu ja ummetus ovat myös mahdollisia haittavaikutuksia.

Prokainamidia ei saa käyttää tunnetuissa yliherkkyyksissä. Sydämen vajaatoiminnan lisäksi vasta-aiheisiin sisältyy myös hidas syke. Prokainamidi ei myöskään sovellu potilaille, joilla on sydämen johtamisjärjestelmän häiriöitä, kuten sairaan sinus-oireyhtymä.

Prokainamidi on aivan yhtä vasta-aiheista kolmen ensimmäisen kuukauden aikana, koska se on alhaisen verenpaineen, elektrolyyttihäiriöiden ja vakavan keuhkoastman tapauksessa.

Autoimmuunihäiriö myasthenia gravis, johon liittyy lihashalvaus, on myös yksi vasta-aiheista. Prokainamidia ei saa myöskään käyttää raskauden tai imetyksen aikana.