rifampisiinin

Kuten rifampisiinin kutsutaan antibiootiksi.Se tulee Streptomyces mediterranei-sienestä.

Mikä on rifampisiini?

Rifampisiini on yksi antibiooteista ja kuuluu rifamysiinien ryhmään. Sitä voidaan käyttää erityyppisiä bakteereja vastaan. Rifampisiiniä pidetään erityisen tehokkaana tuberkuloosin hoidossa, jota vastaan ​​sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.

Vuonna 1957 ensimmäiset aineet eristettiin Streptomyces mediterranei-sienestä. Ne kehittävät antibakteerisen vaikutuksen. Rifampisiinistä tuli näiden aineiden tehokkain edustaja. Antibiootti tuotetaan puolisynteettisesti rifamysiini B: stä. Tämä aine on puolestaan ​​otettu Amycolatopsis rifamycina -bakteerin suvusta.

Rifampisiiniä käytetään ensisijaisesti mykobakteeristen infektioiden hoitoon. Tuberkuloosin lisäksi tähän sisältyy myös lepra. Lisäksi antibiootti on hyödyllinen stafylokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä metisilliinille. Se kehittää myös vaikutustaan ​​Legionella pneumophila -bakteeriin ja enterokokkeihin.

Farmakologinen vaikutus

Rifampisiini toimii sitoutumalla bakteeri-entsyymi-RNA-polymeraasiin. Bakteerit tarvitsevat kiireellisesti tätä entsyymiä välttämättömien proteiinien tuottamiseksi. Koska he eivät enää vastaanota tätä elintärkeää proteiinia, bakteerit kuolevat seurauksena.

Rifampisiini vangitsee vaikutuksensa sekä soluissa että bakteereissa, jotka ovat ulkopuolella. Antibiootti toimii parhaiten alkalisessa tai neutraalissa ympäristössä. Tämä on pääosin solujen ulkopuolella. Sitä vastoin positiivinen vaikutus on alempi solujen happamalla alueella tai juustokudoksessa.

Rifampisiinillä on kyky tappaa bakteereja. Antibiootti ei ole tehokas vain mykobakteereita vastaan, mutta myös gram-positiivisia, gram-negatiivisia ja epätyypillisiä bakteereja vastaan. Näitä ovat esimerkiksi Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis ja Coxiella burnetii.

Rifampisiini annetaan suun kautta. Nielemisen jälkeen antibiootti tulee vereen suoliston kautta. Noin 80 prosenttia siitä sitoutuu plasmaproteiineihin ja jakautuu tasaisesti organismissa. Suurimmat rifampisiinipitoisuudet saavutetaan sappeessa ja keuhkoissa. 2–5 tuntia antamisen jälkeen rifampisiini vapautuu kehosta sapen ja ulosteen kautta. Jos hoito kestää pidempään, tämä johtaa eliminaation puoliintumisajan lyhentymiseen.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Rifampisiiniä käytetään pääasiassa tuberkuloosia vastaan. Tämän taudin aiheuttaa Mycobacterium tuberculosis. Rifampisiiniherkät mykobakteerit sisältävät myös leprapatogeenejä, joita vastaan ​​rifampisiini on myös tehokas. Aine sopii myös meningokokkien aiheuttaman aivokalvontulehduksen (aivokalvon tulehduksen) estämiseen. Sen tarkoituksena on suojata sairaiden yhteyshenkilöitä.

Rifampisiini ei ole tavanomainen antibiootti, lukuun ottamatta tuberkuloosin hoitoa, ja sitä käytetään usein vain vara-antibioottina. Tämä tarkoittaa, että sitä käytetään, kun muilla antibiooteilla ei enää ole positiivista vaikutusta resistenssin takia. Useimmissa tapauksissa rifampisiini annetaan yhdessä ylimääräisen antibiootin kanssa. Enimmäkseen isoniatsidi.

Rifampisiini otetaan yleensä suun kautta. Jos potilas kärsii tuberkuloosista, tavallinen päivittäinen annos on 10 milligrammaa rifampisiiniä painokiloa kohden. Aineita käytetään yleensä kerran päivässä. Muiden infektioiden tapauksessa annos on 6-8 milligrammaa ja se annetaan kahdesti päivässä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Rifampisiinin käyttö voi joissain tapauksissa aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Tämä johtaa usein lievään maksan toimintahäiriöön. Jos maksa on vaurioitunut aiemmin, on olemassa vakavien sivuvaikutusten riski. Tästä syystä lääkäri tarkistaa maksan toiminnan ennen hoitoa. On myös erittäin tärkeää tarkistaa maksa-arvot, kuten maksaentsyymit, hoidon aikana.

Lisäksi rifampisiiniä käytettäessä potilailla on usein vatsan vaikeuksia, ruokahaluttomuutta, ripulia, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, punertavan ihon itku, kutina, nokkosihottuma ja kuume. Toisinaan muutokset verimäärässä, kuten valkosolujen, verihiutaleiden tai granulosyyttien puute, ovat mahdollisia. Anemia, veren hyytymishäiriöt, ihonalainen verenvuoto, kuukautiskierron häiriöt, näköhäiriöt, astman kaltaiset hyökkäykset ja vedenpidätys kudokseen tai keuhkoihin ovat myös mahdollisia. Jos otat rifampisiinia epäsäännöllisesti, sinulla voi olla flunssan kaltaisia ​​oireita.

Koska rifampisiinillä on voimakas punertavan ruskehtava väri, antibiootin ottaminen voi johtaa kehon nesteiden värien muuttumiseen. Näitä ovat hiki, sylki, kyyneleet ja uloste ja virtsa.

Jos potilas on yliherkkä rifampisiinille, antibioottihoitoa ei tule suorittaa. Sama pätee selvästi ilmeneviin maksan toimintahäiriöihin, kuten keltaisuus, tulehduksellinen maksa tai maksakirroosi, ja samanaikaiseen hoitoon aineilla, joilla voi olla maksaan vahingoittava vaikutus, kuten nukutusaineella halotaanista tai sieni-valmisteesta vorikonatsolilla. Toinen vasta-aihe on hoito HIV-1-proteaasi-inhibiittoreilla, kuten indinaviirilla, sakinaviirilla, lopinaviirillä, atatsanaviirilla, amprenaviirilla, fosamprenaviirilla, tipranaviirilla, nelfinaviirilla tai darunaviirilla.

Akuutin tuberkuloosin hoito rifampisiinilla on yleensä mahdollista raskauden aikana. Muiden sairauksien hoito tulisi kuitenkin suorittaa tarkoituksenmukaisemmilla antibiooteilla. On olemassa riski, että aineen pitkäaikainen käyttö estää hyytymistekijöitä, jotka ovat riippuvaisia ​​K-vitamiinista. Imetyshoitoa ei kuitenkaan pidetä vaaran kannalta vaarana.