etofibraatti Kuten klofibraatti, se on klofibriinihapon johdannainen, kuten statiinit ja nikotiinihapot. Ne kuuluvat lipidejä alentavien aineiden vaikuttavien aineiden ryhmään. Etofibraatti toimii pääasiassa kohonneiden triglyseridipitoisuuksien kanssa. Kolesterolin alentaminen on vähemmän ilmeistä.
Mikä on etofibraatti?
Etofibraatti (kemiallinen nimi: 2-hydroksimetyylinikotinaatti) on, kuten nimestä voi päätellä, fibraatti, joka on lääkeryhmä, jota käytetään pääasiassa hyperlipidemian (lisääntyneiden veren lipidien) hoitoon. Fibraatteja käytetään pääasiassa liiallisten triglyseriditasojen vähentämiseen toisin kuin statiinien kanssa, joita käytetään pääasiassa korkean kolesterolipitoisuuden hoitamiseen. Etofibraatti alentaa kuitenkin myös kolesterolia hieman, päävaikutus on edelleen triglyserideillä.
Etofibraatti on yksi tärkeimmistä lääkkeistä veren lipidien häiriintyneen aineenvaihdunnan hoidossa ja siten myös sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Etofibraatti on vain toinen valinta muiden fibraattien kanssa, koska statiinit ovat valittuja lipidejä alentavia lääkkeitä. Siksi niitä tulisi käyttää erityisesti silloin, kun statiinit eivät ole siedettyjä tai kun triglyseridiarvot ovat lisääntyneet.
Etofibraatti on valkoinen, kiteinen ja liukenematon jauhe, ja sitä annetaan päivittäin tabletin tai kapselin muodossa. Nielemisen jälkeen etofibraatti muuttuu takaisin klofibriinihapoksi ja erittyy jälleen munuaisten kautta. Annos on siksi muutettava munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin
Etofibraatti alentaa triglyseridien pitoisuutta. Kuinka tarkalleen, ei vielä ole kuvattu riittävästi. Kuitenkin pidetään todennäköisenä, että etofibraatti on vastuussa PPARa: n, peroksisomiproliferaattorilla aktivoidun reseptorin, aktivoinnista. Tämä on proteiini, joka aktivoituneena sitoutuu solu-DNA: han ja vaikuttaa joidenkin lipidimetaboliaan osallistuvien proteiinien muodostumiseen. Tähän sisältyy myös lisääntynyt LDL-hajoaminen 10-25 prosentilla sekä HDL-arvon nousu noin 10 prosentilla.
LDL on kolesteroli, joka kerääntyy verisuonen seinämiin ja kalkkii verisuonia, mikä johtaa ateroskleroosiin. Sitä vastoin on HDL, joka on kolesteroli, joka kuljetetaan reuna-alueelta maksaan hajoamiseksi siellä. Lisäksi etofibraatti toimii maksassa vapauttamalla vähemmän VLDL: ää, joka on myös eräs kuljetusmuoto kolesterolille, mutta joka koostuu enemmän triglyserideistä. Tämä tapahtuu heikentyneen kolesterolin muodostumisen vuoksi maksassa. Etofibraatti lisää myös lipoproteiinilipaasin entsyymin aktivaatiota, joka on välttämätöntä veren triglyseridien hajottamiseksi.
Veren lipideihin kohdistuvien vaikutusten lisäksi etofibraatti vaikuttaa myös muihin kohderakenteisiin, joita kutsutaan pleiotropiiniksi. Nämä ovat esimerkiksi verisuoniseinämän parannettu toiminta, anti-inflammatorinen vaikutus ja vähentynyt sytokiinien muodostuminen, jotka aiheuttavat tulehduksellisia prosesseja. Etofibraatti lisää kuitenkin myös sapen litogeenisyyttä, mikä tarkoittaa, että sapella on lisääntynyt riski muodostaa kolesterolia sisältäviä sappikiviä.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn
Etofibraatilla on laaja käyttöalue: sitä käytetään pääasiassa primaarisessa perinnöllisessä hypertriglyseridemiassa, synnynnäisessä aineenvaihdunnassa, jossa veressä esiintyy runsaasti triglyseridejä. Yleisin syy on entsyymivika, joka johtaa triglyseridien hajoamiseen.
Hypertriglyseridemian primaarimuodon lisäksi etofibraattia käytetään myös sekundaarisessa muodossa, ts. Hankitussa muodossa. Rasvaisen ruokavalion lisäksi, joka voi johtaa lihavuuteen, syyt tähän ovat myös eräät aineenvaihduntahäiriöt, kuten diabetes tai munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten tulehdukselliset sairaudet. Kohonnut veren lipidiarvo voi johtua myös terapeuttisista toimenpiteistä, kun käytetään lääkkeitä, jotka nostavat veren lipidien tasoa plasmassa. Esimerkkejä ovat jotkut hormonit, beeta-salpaajat tai glukokortikoidit.
Etofibraattia käytetään myös metabolisessa oireyhtymässä (myös: "oireyhtymä X"), vakavassa aineenvaihduntahäiriössä, johon liittyy useita komponentteja. Tätä tautia kutsutaan myös "kuolemaan johtavaksi kvartetuksi", koska se sisältää neljä elementtiä häiriintyneestä hiilihydraattiaineenvaihdunnasta, kohonneesta verenpaineesta, vakavasta liikalihavuudesta ja häiriintyneestä lipidien aineenvaihdunnasta lisääntyneillä triglyseriditasoilla ja vähentyneellä HDL-tasolla. Etofibraatti otetaan useita kertoja päivässä, ja se määrätään tabletteina tai kapseleina.
Riskit ja sivuvaikutukset
Etofibraatilla, kuten muilla fibraateilla, on laaja sivuvaikutusten profiili. Näihin sisältyy joitain epäspesifisiä sivuvaikutuksia, mukaan lukien allerginen reaktio etofibraattiin. Kuten muutkin allergiset reaktiot, sille on tunnusomaista turvotus, hengenahdistus ja possu.
Etofibraatti voi myös aiheuttaa kuumetta, vilunväristyksiä, flunssamaista tunnetta, samoin kuin impotenssia, nivelkipuja, päänsärkyä ja vatsakipua, jalkojen ja nilkkojen turvotusta, huimausta ja uneliaisuutta. Lisäksi maha-suolikanavasta voi olla valituksia. Näitä ovat yleiset oireet, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja painonnousu.
Rabdomyolyysi (lihaksen hajoaminen), jolle on ominaista lihaskrampit, kipu ja heikkous, on tyypillinen, mutta harvoin tapaus, etofibraattihoidolle. Statiinit aiheuttavat myös rabdomyolyysiä, joten yhdistelmää etofibraatin kanssa tulee käyttää varoen.
Lisäksi etofibraatti lisää sapen litogeenisyyttä, minkä vuoksi sappikivien kehittymisen riski on lisääntynyt. Etofibraattia ei tule käyttää, jos sinulla on maksa-, sappirakon- tai munuaissairaus. Raskaus ja imetys ovat myös vasta-aiheisia.
