nefatsodonin

at nefatsodonin on farmakologinen aine, jota käytetään masennuksen hoidossa. Aine kuuluu ns. Kaksinkertaisten serotonergisten masennuslääkkeiden ryhmään. Nefatsodoni on fenyylipiperatsiinijohdannainen, ja rakenteeltaan ja joissakin tapauksissa sen vaikutuksiltaan on samanlainen kuin masennuslääke tratsodoni, joka löydettiin aiemmin.

Mikä on nefatsodoni?

Nefatsodoni on vaikuttava aine, joka kuuluu serotoniini-norepinefriinin takaisinoton estäjien ryhmään. Tämä tekee aktiivisesta aineosasta yhden masennuslääkkeistä. Vakavien maksatoksisten sivuvaikutusten vuoksi nefatsodonia ei enää markkinoida nykyään. Ennen sitä lääkettä oli saatavana vuodesta 1997 Saksassa kauppanimellä Nefadar®. Useat vakavan maksan vajaatoiminnan tapaukset aiheuttivat nefatsodonin poistamisen Saksan markkinoilta vuonna 2003.

Periaatteessa aine nefatsodoni on farmakologisessa käytössä nefatsodonihydrokloridina. Se on kiteinen jauhe, jonka väri on valkoinen ja liukoisuus veteen huono. Nefatsodoni on triatsolin ja fenyylipiperatsiinin johdannainen. Sillä on myös rakenteellisia yhtäläisyyksiä tratsodoniin.

Farmakologinen vaikutus

Nefatsodoni on masennuslääke, jonka tarkkaa vaikutustapaa ei vielä tunneta täysin. Vuorovaikutus ns. Serotoninergisten mekanismien kanssa on tärkeätä joka tapauksessa. Koska nefatsodonilla on kaksoisvaikutus serotoninergiseen neurotransmissioon. Yhtäältä, aine vähentää erityisiä postsynaptisia reseptoreita, jotka on suunniteltu serotoniinille. Toisaalta nefatsodoni estää osittain aineen presynaptisen imeytymisen.

Tietyt aktiiviset metaboliitit vaikuttavat myös serotoniinireseptoreihin. On myös merkitystä vaikutukselle, että nefatsodonilla ei ole tuntuvaa affiniteettia dopaminergisiin, histaminergisiin ja kolinergisiin reseptoreihin.

Serotoniinin lisäksi nefatsodoni estää myös lähettiaineen norepinefriinin neuronaalista takaisinottoa. Lisäksi lääkkeellä nefatsodonilla on maksatoksisia ominaisuuksia, minkä vuoksi se on johtanut joissakin tapauksissa vakaviin maksasairauksiin.

Vaikutus serotoniinireseptoriin on ensisijaisesti antagonistinen. Siten monoamiinipitoisuus kasvaa. Serotoniinipitoisuus nousee jälleen vain, kun vastuullista serotoniinin kuljetusainetta rajoitetaan. Tämän tehtävänä on varmistaa, että monoamiini pääsee jälleen synaptisesta aukosta. Nefatsodoni kehittää sen vaikutusta serotoniinin estäjänä ja uudistuneena imeytymisessä.

Lisäksi nefatsodonilla on kuitenkin heikko tiettyjen entsyymien inhibointi, minkä vuoksi sillä on vähemmän ei-toivottuja sivuvaikutuksia kuin saman luokan samankaltaisilla lääkkeillä, kuten paroksetiini ja fluoksetiini.

Nefatsodoni-lääke imeytyy täysin maha-suolikanavan kautta ja suhteellisen lyhyessä ajassa. Veren plasman enimmäispitoisuudet saavutetaan noin kahden tunnin kuluttua nauttimisesta. Koska presysteeminen metabolia on erittäin vahvaa, farmaseuttisen aineen hyötyosuus on vain noin 20 prosenttia. Siksi on suositeltavaa ottaa lääke yhdessä aterian kanssa, koska näissä olosuhteissa ns. Systeeminen saatavuus voi nousta jopa 18 prosentilla.

Nefatsodonilääkkeen aineenvaihdunta tapahtuu maksassa ja tapahtuu sytokromi CYP3A4: n avulla. Samanaikaisesti se on aine, joka vaikuttaa vakavasti sytokromiin. Kolme aktiivista metaboliittia ovat aineet, metakloorifenyylipiperatsiini, hydroksifenatsodoni ja triatsoldioni. Hydroksynefatsodonilla on kuitenkin pääasiassa erityinen kliininen merkitys. Tämä aine pystyy saavuttamaan korkeat pitoisuudet ja sillä on samankaltaisuuksia nefatsodoniin.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Nefatsodonia käytetään huumeiden hoitoon. Ensinnäkin se on lääke, jota käytetään masennuksen hoidossa. Lisäksi nefatsodonia määrätään esimerkiksi pakko-oireisiin häiriöihin, raja-oireyhtymiin tai paniikkikohtauksiin.

Lääke otetaan yleensä suun kautta. Aineen hyötyosuus on noin 20 prosenttia. Vaikuttava aine sitoutuu täysin veren plasmaproteiineihin. Nefatsodoni erittyy pääasiassa virtsaan ja minimaalisesti ulosteeseen.

Jos hydroksifenatsodonin annosta lisätään vain hiukan, seurauksena on suhteettoman suuret pitoisuudet plasmassa. Periaatteessa kahden aineen puoliintumisaika plasmassa on noin kaksi tuntia ja uudelleen ottamisen jälkeen noin kolme ja puoli tuntia. Yli 65-vuotiaiden ja maksan vajaatoiminnasta kärsivien ihmisten plasmapitoisuudet ovat huomattavasti korkeammat kuin nuorten potilaiden, joilla ei ole terveysongelmia.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Nefatsodonia käytettäessä on mahdollista saada aikaan useita erilaisia ​​ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Ne riippuvat osittain annoksesta. Tämä aiheuttaa joskus uneliaisuutta, huimausta, pahoinvointia ja suun kuivumista. Näköhäiriöt, kuten näön hämärtyminen, ovat myös mahdollisia. Joissakin tapauksissa oireet vähenevät vähitellen hiukan hoidon keston kasvaessa.

Vähemmän yleisiä sivuvaikutuksia ovat vieroitusoireet, hiusten menetys ja hypoglykemia. Seksuaaliset häiriöt ovat myös mahdollisia. Yksittäisissä tapauksissa on havaittu vaikeaa maksan vajaatoimintaa, joka voi ilmetä viikkoja tai kuukausia hoidon jälkeen. Jos nefatsodonia otetaan yhdessä MAO-estäjien kanssa, kärsivät potilaat joskus itsemurha-ajatuksista.