Selegelin

Selegelin on lääke, joka kuuluu monoaminioksidaasin estäjien luokkaan (MAO-B-estäjät). Parkinsonilääke estää dopamiinin hajoamista aivoissa.

Mikä on Selegelin?

Selegeliniä käytetään Parkinsonin taudin hoitoon. Lyhyen puoliintumisajansa ja siihen liittyvän heikon vaikutuksensa vuoksi sitä annetaan yleensä yhdessä levodopan kanssa. Sitä voidaan käyttää myös monoterapiana lievempien sairausprosessien hoidossa. Yhdysvalloissa vaikuttavaa ainetta käytetään myös masennuksen hoitoon.

Selegelin on ns. MAO-B-estäjä. Se estää monoaminioksidaasi B -entsyymiä. Lääkärin löysi kemisti József Knoll. Selegelinin valmistus vaatii monivaiheisen synteesin. Tämä perustuu (RS) -metamfetamiiniin.

Farmakologinen vaikutus

Parkinsonin tauti johtuu erikoishermosolujen kuolemasta justionia nigrassa. Nämä hermosolut vapauttavat yleensä dopamiinia. Kun dopamiinia vapauttavat hermosolut menevät alle, esiintyy dopamiinin puutos. Miksi solut menehtyvät, ei ole vielä selvitetty.

Dopamiini on välittäjäaine, jota vaaditaan liiketunnisteiden oikeaan toteuttamiseen. Keho pystyy kompensoimaan dopamiinin puutoksen pitkään. Ensimmäiset oireet ilmenevät vasta, kun 60 prosenttia dopamiinia tuottavista hermosoluista on kuollut.

Taudin etenemisen hidastamiseksi ja sairauden oireiden lievittämiseksi potilaat saavat dopamiinia edeltäjän L-dopa muodossa. Koska L-Dopa: sta muodostuva dopamiini hajottaa entsyymi monoaminioksidaasi B hermosolujen välisessä synaptisessa raossa, tämä entsyymi on estettävä. Muuten toimitettu dopamiini ei pysty kehittämään vaikutustaan ​​kohdepaikassa. Selegeliini on yksi tällainen monoaminioksidaasi B: n estäjä. Se varmistaa MAO-B: n peruuttamattoman eston. Seurauksena on, että dopamiini pysyy synaptisessa aukossa pidempään ja voi siten kehittää täyden vaikutuksensa keskushermostoon.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Selegelin on hyväksytty monoterapeuttiseksi aineeksi Parkinsonin taudin varhaisten vaiheiden hoitamiseksi. Yhdessä levodopa-lääkkeen kanssa Selegeliniä käytetään Parkinsonin taudin oireenmukaiseen hoitoon. Lääke annetaan pääasiassa potilaille, joilla on ns. Vaihteleva kliininen kuva. Tämä ilmaistaan ​​esimerkiksi on-off-ilmiöllä. Potilas kokee äkillisen muutoksen normaalista liikkuvuudesta täydelliseen liikkumattomuuteen. Toinen merkki vaihtelevasta kliinisestä kuvasta on annoksen lopussa oleva akinesia. Nämä liikkuvuuden vaihtelut voivat ilmetä L-Dopan pitkäaikaisen käytön jälkeen. Liikuntahäiriöt johtuvat lääkityksen tehon heikkenemisestä. Selegelin voi vähentää näitä vaihteluita.

Yhdysvalloissa selegeliiniä määrätään masennuksen hoitoon. Saksassa lääkettä ei ole hyväksytty tähän käyttöaiheeseen. Jonkin aikaa Selegelin annettiin myös Alzheimerin potilaille. Metaanalyysit osoittivat kuitenkin, että oireet eivät parantuneet selegeliinin käytön yhteydessä.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Selegelinin yleisiä haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, huimaus ja unihäiriöt. Ruokahalun menetys, sekavuus ja matala verenpaine voivat myös tapahtua. Vakavissa tapauksissa ihmiset kärsivät hallusinaatioista ja ahdistuksesta.

Toinen selegeliinin mahdollinen sivuvaikutus on epäsäännöllinen syke. Nämä ovat havaittavissa liian nopeasti sykeinä, liian hitaina sykeinä tai sydämentykytyksenä.

Selegeliini voi lisätä psykostimulanttien, tiettyjen nenätippojen, verenpainelääkkeiden, verenpainelääkkeiden, sedatiivien ja etanolin vaikutuksia ja sivuvaikutuksia. Linezolidilla, antibiootilla, on MAO: ta estäviä sivuvaikutuksia. Näitä voi myös vahvistaa Selegelin, niin että dopamiinia voi olla liikaa. Ylimääräinen dopamiini voi aiheuttaa ahdistusta ja skitsofreniaa.

Selegeliinin ja masennuslääkkeiden samanaikainen käyttö on haitallista. Lääkkeiden yhdistelmä voi johtaa ylikuumenemiseen, kouristuksiin, mielenterveyden häiriöihin ja sydän- ja verisuoni-ongelmiin. Pahimmassa tapauksessa se voi johtaa koomaan. Erityisesti selektiivisen serotoniinin takaisinoton estäjiä (SSRI) ja fluoksetiinia ei saa käyttää selegeliinin kanssa.

Monoaminooksidaasien kautta hajotetut lääkeaineet pysyvät veressä pidempään, jos selegeliini otetaan samanaikaisesti. Kun otat selegeliiniä ja tyramiinia, kuten juustoa tai punaviiniä, sisältäviä ruokia yhdessä, haittavaikutuksia ei ole odotettavissa. MAO-selektiivisyyden vuoksi aminohapon hajottamiseen on edelleen riittävästi monoaminioksidaasi A: ta.