linetsolidi on antibiootti, joka kuuluu aktiivisten aineosien oksatsolidinoniluokkaan. Lääkettä käytetään vara-antibioottina.
Mikä on linetsolidi?
Lääke linetsolidi kuuluu melko uuteen oksatsolidinoniryhmään. Oksatsolidinoneilla on tyydyttyneitä heterosyklisiä yhdisteitä. Ne estävät bakteerien proteiinisynteesiä. Toisin kuin muut antibiootit, kuten tetrasykliinit, makrolidit ja linkosamidit, ne kuitenkin inhiboivat synteesin alkamista.
Linetsolidi on antibiootti, jota käytetään pääasiassa vankomysiiniresistenttien patogeenien aiheuttamiin infektioihin. Linetsolidi on erityisen tehokas gram-positiivisten bakteerien aiheuttamiin infektioihin. Se on tällä hetkellä ainoa MRSA-tehokas antibiootti, jota on saatavana sekä suun kautta että laskimonsisäisesti. Staphylococcus aureus -bakteerikannoihin, jotka ovat resistenttejä kaikille ß-laktaamiantibiooteille, kuten penisilliinille, viitataan MRSA: na. Nämä patogeenit ovat yleensä resistenttejä ja myös antibiootteja, kuten kinoloneja, tetrasykliinejä, erytromysiiniä, sulfonamideja ja vankomysiiniä, vastaan.
Linezolid on hyväksytty sairaalassa hankitun keuhkokuumeen ja vakavien iho- ja pehmytkudosinfektioiden hoitoon.
Farmakologinen vaikutus
Linetsolidi on antibiootti, joka estää proteiinien synteesiä bakteereissa. Proteiinien biosynteesin aikana elävät olennot tuottavat proteiineja (proteiineja) translaatiolla. Proteiinien biosynteesi on välttämätöntä uusien proteiinien muodostumiseen soluissa. Ilman proteiinien tuotantoa geeniekspressio ei ole mahdollista. Tämä tarkoittaa myös sitä, että solut eivät voi enää lisääntyä ilman proteiinien biosynteesiä. Et voi kasvaa enää.
Linetsolidi estää bakteerien proteiinisynteesiä alusta alkaen. Tätä varten lääke sitoutuu ribosomien 50S-alayksiköihin. Proteiinisynteesi tapahtuu ribosomeissa. Linetsolidi estää proteiinisynteesiä muodostamalla niin kutsuttu aloituskompleksi.
Tämä bakteriostaattinen vaikutus vaikuttaa kuitenkin vain gram-positiivisiin patogeeneihin. Gramnegatiiviset taudinaiheuttajat ovat resistenttejä linetsolidille.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Linetsolidista tuli tärkeä vara-antibiootti gram-positiivisille bakteereille pian sen kehityksen jälkeen. Varanti antibiootteja saa antaa vain rajoituksin. Siellä on tiukat merkinnät. Yksi syy tähän rajoitukseen on lääkkeen vakavat sivuvaikutukset.Lisäksi vara-antibioottien kohdennetulla käytöllä tulisi välttää lisäresistenssit.
Yleensä vankomysiini on tavanomainen MRSA-antibiootti. Sillä välin on kuitenkin yhä enemmän bakteereja, jotka ovat myös resistenttejä vankomysiinille. Linezolidia käytetään näissä tapauksissa. Sillä on merkitystä etenkin vakavien MRSA-infektioiden hoidossa sairaaloissa ja monilääkeresistentin tuberkuloosin hoidossa. Stafylokokit, mukaan lukien metisilliiniresistentit kannat (MRSA), enterokokit, mukaan lukien vankomysiiniresistenssit kannat (VRE), ja streptokokit, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat, ovat herkkiä linetsolidille.
Lääke on hyväksytty nosokomiaalisen tai yhteisössä hankitun keuhkokuumeen hoitoon. Linetsolidia käytetään myös vakavissa iho- tai pehmytkudosinfektioissa. Ennen hoitoa tulisi kuitenkin suorittaa mikrobiologinen testi sen määrittämiseksi, aiheuttivatko infektion linezolidille herkät gram-positiiviset bakteerit.
Riskit ja sivuvaikutukset
Linezolidin vakava sivuvaikutus on luuytimen supistaminen. Koska veren muodostuminen tapahtuu luuytimessä, verenkuvassa tapahtuu muutoksia. Pensytopenian kanssa kaikki veren verisolut vähenevät vakavasti, joten anemia, leukopenia ja trombosytopenia esiintyvät samanaikaisesti. Neutropeniaa ja trombosytopeniaa voi kuitenkin esiintyä myös yksinäisesti. Neutropenian kanssa neutrofiilien granulosyytit vähenevät. Koska immuunijärjestelmä vaikuttaa suoraan, voi kehittyä vakavia bakteeri-infektioita, joissa on kuume ja vilunväristykset. Vaikutukset kärsivät hyvin sairaista ja kärsivät suun, kurkun, kurkun ja sukuelinten limakalvojen nekroosista. Trombopenian yhteydessä veren hyytyminen on heikentynyt. Potilaat kärsivät nopeammin mustelmista tai heillä on enemmän nenä- ja / tai ikeniverenvuotoa.
Toinen linezelidin sivuvaikutus on korkea verenpaine (verenpaine). Lisäksi monoaminioksidaasi A ja monoaminioksidaasi B voidaan estää. Tämä voi vaikuttaa negatiivisesti hermostoon. Lisäksi potilaat ilmoittavat päänsärkystä ja maha-suolikanavan ärsytyksestä ottaen linetsolidia.
Linetsolidia ei saa antaa, jos tunnetusta intoleranssista on tietoa. Raskaus ja imetys ovat myös vasta-aiheita vakavien sivuvaikutusten takia. Linetsolidia ei tule myöskään käyttää, kun otat MAO-lääkkeitä samanaikaisesti. MAO-lääkkeet ovat lääkkeitä masennuslääkkeiden ryhmästä. Niitä määrätään muun muassa Parkinsonin tautiin ja masennukseen.
On myös huomattava, että linetsolidi vaikuttaa myös serotoniinitasoon keskushermostossa (CNS) estämällä monoaminioksidaasia. Jos lääke annetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät serotoniinin tasoa veressä, voi kehittyä hengenvaarallinen serotoniinioireyhtymä. Neuromotoriset ja kognitiiviset oireet ovat ominaisia häiriölle, joka johtuu välittäjäaineen serotoniinin kertymisestä. Vaikuttajilla on levottomuus, tahaton lihasten nykiminen, vilunväristykset, vapina, hikoilu ja lisääntynyt halu reagoida reflekseihin.
