valproaatti

valproaatti käytetään laajalti lääketieteessä epilepsian kohtausten estämiseen. Lisäksi sitä käytetään usein vaiheprofylaktisena bipolaaristen sairauksien ja skitsoafektiivisten psykoosien hoidossa.

Mikä on valproaatti?

Valproaatit ovat keinotekoisesti tuotetun valproiinihapon suoloja, jotka kuuluvat kemiallisesti haarautuneisiin karboksyylihappoihin. 1960-luvulla näiden suolojen epilepsialääkkeet havaittiin sattumalta. Siitä lähtien he ovat vakiinnuttaneet itsensä epilepsian hoidossa. Valproaatti kuuluu siis ns. Kouristuslääkkeiden ryhmään, joilla on antispasmoodinen vaikutus ja jotka estävät epileptisiä kohtauksia.

Erityisen biokemiallisen vaikutusmekanisminsa vuoksi valproaatit hyväksytään myös bipolaaristen sairauksien ennaltaehkäisevään hoitoon (vaihtaminen manian ja masennuksen välillä) ja skitsoafektiivisiin psykooseihin (psykoosit, joilla on afektiiviset ja skitsofreeniset elementit). Siksi niitä käytetään myös psykiatrisessa käytännössä.

Tämän taustana on, että aivojen virityslinjojen vaimentamisella on valproaattien mielialaa vakauttava vaikutus. Tällä tavalla nopea, sairauteen liittyvä mielialan muutos, kuten bipolaarisen sairauden yhteydessä tapahtuva, voidaan usein estää. Tästä syystä valproaatti on myös ns. Vaiheprofylaktiikka, todistettu mielialan stabiloija. Päinvastoin kuin klassinen mieliala stabiloiva litium, jonka toiminnallisuutta ei vielä ole suuresti tutkittu, valproaattien vaikutustavalle on olemassa selkeitä selityksiä.

Farmakologinen vaikutus

Valproaattien tai valproiinihapon epileptinen vaikutus johtuu todennäköisesti tosiasiasta, että tietyt aivojen stimulaatio-ionikanavat ovat tukossa. Tämä pätee ennen kaikkea jännitteestä riippuviin kalsiumkanaviin ja natriumkanaviin, jotka aktiivinen aineosa estää. Seurauksena on, että nämä eivät enää pääse soluun eivätkä aiheuta lisääntynyttä toimintapotentiaalia, mikä vastaa epileptisiin kohtauksiin.

Uskotaan myös, että valproaatit vaikuttavat aivojen GABA-reseptoreihin. GABA (gamma-aminovoihappo) ovat välittäjäaineita, jotka estävät kiihtymistä. Ne ovat osa aivojen luonnollista tasapainotusmekanismia, joka säätelee jännitystä ja rentoutumista. Koska aivojen osien ylikuormitus voidaan havaita sekä epileptisissä kohtauksissa että patologisissa mielialamuutoksissa, kuten bipolaarisessa sairaudessa, on järkevää aktivoida keinotekoisesti välittäjäaine GABA tällaisten vaiheiden estämiseksi.

Aivan kuten esimerkiksi bentsodiatsepiinit, GABA: ta vahvistavat valproaatit, mikä selittää akuutin antispasmoodisen ja antimanismin vaikutuksen. Toisaalta valproaatti edistää GABA: n synteesiä, toisaalta se estää sen hajoamista. Tämä johtaa laajaan toiminta-alaan, mikä selittää, miksi valproaattia voidaan käyttää melkein kaikissa epilepsian muodoissa ja joihinkin afektiivisiin häiriöihin.

Valproaatteja annetaan ns. Natriumvalproaattina, jolloin muuttuminen todelliseksi valproiinihapoksi tapahtuu mahassa. Tämä sitoutuu veren plasmaproteiineihin.Aktiivisella aineosalla on farmakologisesti edullista, että se voidaan annostella erittäin nopeasti ja suurina annoksina. Tämän avulla akuutit vaiheet voidaan hoitaa nopeasti.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Valproiinihapon alkuperäinen käyttökenttä on epileptiset kohtaukset. Epilepsian hoidossa valproaattia käytetään yleistyneitä kohtauksia, fokaalisia ja sekundaarisia yleistyneitä kohtauksia vastaan, samoin kuin hoidonkestävää epilepsiaa yhdessä muiden kouristuslääkkeiden kanssa.

Yleistyneet kohtaukset vaikuttavat aivojen molemmin puolin. Focal kohtaukset alkavat tietyllä aivoalueella. Ne voivat levitä aivojen molemmille puolille (toissijaiset yleistyneet kohtaukset). Valproiinihapon on osoitettu olevan erittäin tehokas estämään tämän tyyppisiä kouristuksia: Tilastojen mukaan kuusi kymmenestä epilepsiapotilaasta vastaa valproaattiin.

Toinen käyttöaiheen indikaatio on bipolaariset ja skitsoafektiiviset sairaudet, jolloin valproaattia annetaan pääasiassa maniaksissa. Akuutteja manioita voidaan lievittää valproaatilla. Se on kuitenkin tuskin tehokas masennusjaksoja vastaan. Siksi masennuslääkkeitä määrätään myös masennuspsykooseihin. Todennäköisistä vaikutuksista syntymättömään elämään johtuen vastaavia valmisteita voidaan määrätä vain hedelmällisessä iässä oleville tytöille ja naisille, ellei litiumia siedetä, vaikkakin valproiinihappo on osoittautunut yleensä siedettävämmäksi. Bipolaarisissa ja skitsoafektiivisissä häiriöissä aktiivista aineosaa käytetään vaiheprofylaktisesti ja sen tarkoituksena on estää nopea mielialan heilahtelu.

Näiden kahden pääaiheen lisäksi valproaatin on todettu olevan hyödyllinen migreenikohtausten estämisessä. Sen sanotaan myös olevan tehokas rypälepäänsärkyä vastaan ​​(silmien, otsan ja temppelien kipu).

Syövän vastaisesta vaikutuksesta on myös viime aikoina keskusteltu. Tätä lupaavaa mahdollista osoituskenttää tutkitaan vielä.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, vaikuttavalla aineella valproaatilla on myös riskejä ja sivuvaikutuksia. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat: lisääntynyt ruokahalu ja painonnousu (etenkin hoidon alussa), pahoinvointi, oksentelu, vapina, maksavauriot, haiman vauriot, lisääntyneet maksan arvot, veren hyytymishäiriöt, päänsärky, sekavuus, huomiohäiriöt, Parkinsonin kaltaiset oireet ja väliaikainen hiustenlähtö. Erityisesti maksan arvoja on seurattava huolellisesti. Reseptio tunnetuille maksavaurioille, mukaan lukien suvussa, on vasta-aiheinen.

Koska vaikutuksia syntymättömille lapsille (heikentynyt IQ, epämuodostumat) valproaattia voidaan määrätä vain raskauden aikana tiukassa valvonnassa. Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä aivojen kroonisia sairauksia (enkefalopatia) ja aivotoimintojen häiriöitä.

Monet sivuvaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia, ja niitä voidaan lievittää tai välttää potilaan hoitamalla hyvää lääkehoitoa. On huomattava, että valproiinihapon terapeuttinen alue on 50 - 100 mmol (enimmäisvuorokausiannos on 2 400 mg). Siksi veren taso on tarkistettava säännöllisesti.