Kuten Tsikonotidi kutsutaan kipulääkeksi. Lääkettä käytetään vakavan kroonisen kivun hoitoon.
Mikä on zikonotidi?
Aktiivisella aineella zikonotidilla tarkoitetaan polypeptidiä, jota käytetään kivunlievityksenä kauppanimellä Prialt®. Hoito on alun perin peräisin merikotan Conus magus -myrkkystä. Lääketieteessä käytetään kuitenkin luonnollisen aineen synteettistä kopiota.
Zikonotidi lanseerattiin vuonna 2001 harvinaisten sairauksien hoitoon. Vaikuttava aine on hyväksytty Euroopassa nimellä Prialt nimellä vuodesta 2005. Varhaisvaiheissaan tsikonotidia pidettiin mahdollisena korvauksena morfiinille. Huumeesta on kuitenkin keskusteltu vuodesta 2010 johtuen suuremmasta itsemurhariskestä, joka liittyy useisiin yksittäisiin tapauksiin.
Farmakologinen vaikutus
Zikonotidi ei ole opioidi, eikä se ole vuorovaikutuksessa opiaattireseptoreiden kanssa. Aminohappopeptidin vaikutus perustuu sen sijaan tosiasiaan, että se toimii antagonistina N-tyypin kalsiumkanaville, jotka ovat jännitteestä riippuvaisia. Näitä esiintyy erityisen hermosolujen tiheydessä selkäytimen takapuolella.
Näissä kohdissa NCCB-kanavat, kuten niitä kutsutaan myös, säätelevät kivun käsittelyyn osallistuvien lähettiaineiden vapautumista. Sitomalla kalsiumkanavat, tsikonotidi voi hidastaa kalsiumin virtausta kohti valumissärkyä hermoja. N-tyypin kalsiumkanavien tukkeutumisen vuoksi kivusignaalien siirto lopulta keskeytyy. Lisäksi tsikonotidilla on hermosuojausvaikutus.
Kemiallisesta näkökulmasta tsikonotidi on MVIIA-omega-konopeptidi, se on pieni proteiinimolekyyli, joka koostuu 25 aminohaposta. Vaikuttava aine ei sovellu nielemiseen tablettimuodossa, koska ruoansulatusentsyymit hajottaisivat proteiinimolekyylin maha-suolikanavan alueella. Zikonotidi ei siis voinut edes päästä määränpäähän selkäytimessä.
Tästä syystä aktiivista aineosaa toimitetaan kehoon jatkuvasti infusoimalla selkäkanavaan. Aineita käytetään asetaattina mekaanisen kipupumpun kautta. Zikonotidin ja rentouttavien aineiden yhdistelmä, jolla on keskeinen vaikutus, paikallispuudutteet ja opioidit ovat myös mahdollisia.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Vaikka tsikonotidi on ei-opioidinen kipulääke, se soveltuu vakavan kroonisen kivun hoitoon. Anto on kuitenkin rajoitettu henkilöille, jotka tarvitsevat intratekaalista anestesiaa. Tässä toimenpiteessä kipulääke annetaan suoraan selkäydinkanavaan, joka kulkee useiden nikamien läpi.
Zikonotiditerapia vaikuttaa useimmissa tapauksissa potilaisiin, joiden opioidivalmisteet eivät ole riittäviä hoitamiseen tai jotka ovat heille sietämättömiä. Toisin kuin muut ei-opioidiset kipulääkkeet, tsikonotidi sopii myös voimakkaan kivun hoitoon.
Zikonotidi annetaan intratekaalisella katetrilla. On tärkeää varastoida lääkettä 2 - 8 celsiusasteen lämpötilassa, jolloin sitä ei saa altistaa alle nollan lämpötiloille. Lisäksi valmiste on suojattava valolta.
Zikonotidin annos hoidon alussa on 2,4 ug päivässä. Lisäkurssilla annostus nousee vaaditulle tasolle. Suositeltava enimmäismäärä on 21,6 µg päivässä. Useimmissa tapauksissa 9,6 ug: n annosta pidetään riittävänä.
Löydät lääkkeesi täältä
Pain KivulääkkeetRiskit ja sivuvaikutukset
Zikonotidin ottamiseen liittyy useita haittavaikutuksia. Heikkouden tunteet, pahoinvointi, oksentelu, kävelyhäiriöt, näön hämärtyminen ja sekavuus ovat erityisen yleisiä. Ei ole harvinaista, että esiintyy epätoivottuja sivuvaikutuksia, kuten ruokahaluttomuus, unihäiriöt, mielialan vaihtelut, hermostuneisuus, kaksoiskuvien näkeminen, kuulovaikutukset, ahdistus, ajatushäiriöt, vainoharhaisuus, virtsainkontinenssi, virtsapidätys, lihaskipu, vedenpidätys kehon kudoksiin, rintakipu, tunteet. Kylmä, painonpudotus, hengitysvaikeudet, runsas hikoilu, kutina, matala verenpaine, suun kuivuminen, korvien soiminen, kuume ja masennus.
Muita mahdollisia haittavaikutuksia, joita esiintyy kuitenkin harvoin, ovat tajuttomuus, kävelyvaikeudet, ihottumat iholla, niskakipu, selkävaivat, kohonnut ruumiinlämpö, kouristukset, akuutti munuaisten vajaatoiminta tai aivokalvontulehdus. Jopa aivohalvaus ja veremyrkytys ovat mahdollisia.
Zikonotidin ottamisen ja itsemurhayrityksen välillä uskotaan olevan yhteys. Siksi lääkäri on tutkittava perusteellisesti ennen hoitoa. Myös sukulaisten jatkuvaa seurantaa suositellaan.
Jos potilas on yliherkkä tsikonotidille, vaikuttavaa ainetta ei saa käyttää. Yhdistelmää kemoterapeuttisten aineiden kanssa ei myöskään tulisi käyttää. Nämä ovat syöpälääkkeitä ja erilaisia antibiootteja edellyttäen, että niitä annetaan myös selkäydinkanavan kautta.
Valmisteen käyttöä ei suositella raskauden ja imetyksen aikana. Vaikka ihmisille ei ole tehty tutkimuksia riskeistä tänä aikana, eläinkokeet ovat osoittaneet haitallisia vaikutuksia jälkeläisiin. Hoitava lääkäri päättää, onko tsikonotidin käyttö lapsilla järkevää. Tähän mennessä ei ole tehty vastaavia tutkimuksia.
Zikonotidin ja tiettyjen muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö voi aiheuttaa haitallisia yhteisvaikutuksia. Esimerkiksi aktiiviset aineosat, kuten verenpainetta alentava lääkeklonidiini, paikallispuudutusaine bupivakaiini, anestesia-propofoli tai lihaksia rentouttava baklofeeni, voivat aiheuttaa uneliaisuutta, kun niitä annetaan yhdessä tsikonotidin kanssa.
Varovaisuutta tulee noudattaa myös, jos kipulääkettä yhdistetään morfiiniin. Jopa pienillä zikonotidiannoksilla havaittiin usein vakavia sivuvaikutuksia, kuten kävelyhäiriöitä, sekavuutta ja harhaluuloja. Lisäksi potilailla oli usein huono ruokahalu ja oksentelu.
