at fentiatsiinit se on tiatsiinien alaryhmä. Niitä käytetään pääasiassa neuroleptikoina.
Mitä fenotiatsiinit ovat?
Fenotiatsiinit ovat fenotiatsiinin johdannaisia, joilla on farmakologista merkitystä. Lääketieteessä niitä käytetään neuroleptikoina. Siellä he ovat myös trisykliset neuroleptit tiedossa.
Fenotiatsiinien historia voidaan jäljittää orgaanisen kemian alkuun.Saksalainen kemisti August Kekule (1829-1896) esitti vuonna 1865 tutkielman, jonka mukaan hiiliatomit sijaitsevat orgaanisten aineiden rengasjärjestelmissä. Tämä oli alun perin tärkeätä maaliteollisuudelle, joka tuotti tioniini- ja metyleenisinisiä väriaineita vuodesta 1876 lähtien. Molemmilla oli fenotiatsiinirakenne. Lääketiede yritti myöhemmin hoitaa sairauksia, kuten masennusta, päänsärkyä ja malariaa metyleenisinisellä, mutta tämä lopulta epäonnistui.
1900-luvun alussa fenotiatsiinit näyttivät unohtuneen, ja niitä käytettiin pääasiassa eläinlääketieteessä matasairauksien hoidossa. Toisaalta ihmisillä hoidot pidättyivät liiallisen myrkyllisyyden vuoksi. 1940-luvulta lähtien lääketieteellinen tutkimus kuitenkin alkoi keskittyä taas fenotiatsiiniin. Ranskalainen lääkeyhtiö Rhone-Poulenc löysi lopulta fenotiatsiinit, joilla oli antihistamiini-ominaisuuksia. Tämä johti neuroleptien synteesiin vuonna 1950.
Farmakologinen vaikutus
Fenotiatsiinia käytetään lähtöaineena lukuisissa neuroleptikoissa. Tarkoitetaan trisyklistä yhteyttä. Sen keskirenkaassa on rikkiatomi ja typpiatomi heterosyklinä. Fenotiatsiinilla on affiniteetti dopamiinireseptoreihin. Joten he pystyvät estämään heidät. Mutta ne estävät myös muita välittäjäaineita, kuten noradrenaliini, histamiini ja serotoniini.
Fenotiatsiinien perusrakenne koostuu kolmesta renkaasta. Perusrakenteen substituutiosta riippuen erotetaan kolme fenotiatsiiniryhmää. On fenotiatsineja, joissa on alifaattinen sarjaketju, piperidyylisivuketju ja piperatsinyylisivuketju. Alifaattisilla fenotiatsiinilla on voimakkaita sedatiivisia vaikutuksia, kun taas ne voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia kasvullisella alueella.
Alifaattiset fenotiatsiinit sisältävät promatsiinin, levomepromatsiinin, klooripromatsiinin, triflupromatsiinin, prometatsiinin ja profenamiinin. Piperidyylifenotiatsineilla kuten tioridatsiinilla, mesoridatsiinilla ja perisiatsiinilla on kohtalainen rauhoittava vaikutus.
Sitä vastoin piperatsinyylifenotiatsineilla on vain heikkoja sedatiivisia ja antihistamiinisia vaikutuksia. Vastineeksi heillä on kuitenkin voimakas antiemeettinen ja antipsykoottinen vaikutus. Sen edustajia ovat perfenatsiini, fluphenatsiini, prokloperaperatsiini ja trifluoperatsiini.
Lisäksi fenotiatsineilla voi olla paikallispuudutus, anti-adrenerginen ja ganglionia estävä vaikutus, mikä tarkoittaa, että niiden spektri on laajempi kuin muiden neuroleptien.
Fenotiatsiinien hajoaminen tapahtuu maksassa. Metaboliitien farmakologista tehokkuutta ei ole vielä selvitetty. Lääke erittyy hitaasti kehosta munuaisten kautta.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Lääketieteessä fenotiatsineja voidaan käyttää eri alueilla. Ne toimivat neuroleptikoina psykoosien hoidossa ja vaikuttavat siten potilaan psyykiin. Ne ovat erityisen sopivia skitsofrenian hoitoon hallusinaatioiden ja harhakuulujen torjumiseksi.
Lisäksi fenotiatsineja voidaan antaa rauhoittavina aineina. Antiemeettisinä aineina he torjuvat huimausta ja oksentelua, kun taas antihistamiineina hoitavat allergisia reaktioita.
Erityisen kokeiltu fenotiatsiini on heikkotehoinen prometatsiini, jota on käytetty menestyksekkäästi levottomuutta ja ahdistusta vastaan vuosikymmenien ajan.
Löydät lääkkeesi täältä
➔ Hermot rauhoittavat ja vahvistavat lääkkeitäRiskit ja sivuvaikutukset
Dopamiiniantagonistina fenotiatsiinit voivat aiheuttaa lukuisia haittavaikutuksia, joista osa on vakavia. Näitä ovat ekstrapyramidaaliset motoriset vaikutukset, kuten dystonia, varhainen dyskinesia, myöhäinen dyskinesia, levottomuus ja Parkinsonin oireet, kuten vapina, jäykkyys ja patologinen liikkumattomuus.
Nämä haittavaikutukset voidaan jäljittää erittäin tehokkaiden aineiden estämiseen dopamiinireseptoreissa. Klooripromatsiinityyppiset fenotiatsiinit voivat myös häiritä kehon lämmön säätelyä. Muut tämän tyyppiset aktiiviset aineosat puolestaan laukaisevat pitkän QT-oireyhtymän, joka aiheuttaa vakavia sydämen rytmihäiriöitä, jotka voivat olla kohtalokkaita.
Fenotiatsiinit aiheuttavat myös psykologisia sivuvaikutuksia, kuten ajotavan häiriöt, tunne-elämän köyhtyminen ja levottomuus mahdollisen alueen sisällä. Joillakin potilailla kehittyy psykologinen riippuvuus huumeista.
Orgaanisten sivuvaikutusten tapauksessa on vaara, että munuaiset ja maksa kärsivät. Fenotiatsiinien yliannosta pidetään myös terveysriskinä. Tämä voi laukaista oireita, kuten näköhäiriöitä, vapinaa, liian matalaa verenpainetta, kilpa-sydäntä, uneliaisuutta, liikkeen koordinaation häiriöitä, kouristuksia, psykomotorista jännitystä ja hallusinaatioita. Jotkut ihmiset ovat joutuneet jopa koomaan.
