asyyliaminopenisilliinit

asyyliaminopenisilliinit ovat laajavaikutteisia antibiootteja, jotka ovat pääasiassa tehokkaita gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Niiden yksittäisiä aktiivisia aineosia käytetään erityisesti torjumaan ns. Sairaalabakteereita, kuten Pseudomonas aeruginosa tai enterokokit. Asyyliaminopenisilliinit eivät kuitenkaan ole happo- ja beeta-laktamaasistabiilia.

Mitä asyyliaminopenisilliinit ovat?

Asyyliaminopenisilliinit ovat laajavaikutteisia antibiootteja, jotka kuuluvat penisilliinien ryhmään. Heidän molekyylirakenteen erityispiirre on beeta-laktaamirenkaan hallussapito. Asyyliaminopenisilliinien tapauksessa beeta-laktaamirengasta ei kuitenkaan suojata niin kutsuttujen beeta-laktamaasien, joita tietyt bakteerit tuottavat, hyökkäyksiltä. Lisäksi asyyliaminopenisilliinit eivät ole stabiileja happojen vaikutuksilta.

Asyyliaminopenisilliinejä käytetään erityisesti torjumaan Pseudomonas- tai Proteus-lajien gram-negatiivisia bakteereja. Laajavaikutteisina antibiooteina ne voivat kuitenkin toimia myös joitain gram-positiivisia bakteereja vastaan.

Asyyliaminopenisilliinien ryhmän tärkeimmät edustajat ovat aktiiviset aineosat atsosilliini, metsosilliini, piperaciliini tai ampisilliini. Beetalaktamaasin ja hapon epästabiilisuuden takia asyyliaminopenisilliinit annetaan perenteraalisesti laskimo- tai lihasinfuusioiden muodossa.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Kuten kaikki penisilliinit, myös asyyliaminopenisilliinit vaikuttavat bakteerien metaboliaan. Kun bakteerisolu on tunkeutunut sisään, ne estävät bakteerisolujen muodostumista. Heidän beeta-laktaamirengas avautuu bakteerin soluplasmassa ja, kun se avataan, se sitoutuu bakteeri-entsyymiin D-alaniinitranspeptidaasi.

D-alaniinitranspeptidaasin avulla bakteerisolun soluseinämässä olevat alaniinitähteet yhdistetään toisiinsa. Estämällä tätä entsyymiä, tätä linkkiä ei enää voi tapahtua. Sitten bakteeri menettää kykynsä jakaa edelleen ja kuolee prosessissa.

Penisilliinien antibioottiresistenssin bakteerikehitys perustuu bakteerin kykyyn syntetisoida beeta-laktamaasi-entsyymi. Beetalaktamaasi hajottaa antibiootin beeta-laktaamirenkaan ennen kuin se voi häiritä aineenvaihduntaa. Asyyliaminopenisilliinit eivät ole myöskään suojattuja beeta-laktamaasin hyökkäyksiltä, ​​koska molekyylin rengas on vapaasti saatavilla. Siitä huolimatta asyyliaminopenisilliinit kykenevät taistelemaan vastustuskykyisiä bakteereita erityisellä sovelluksella.

Koska asyyliaminopenisilliinit eivät ole stabiileja hapoille ja beeta-laktamaasille, ne on injektoitava parenteraalisesti. Tällä tavoin he pääsevät heti verenkiertoon laskimoinjektiolla. Injektio lihakseen on myös mahdollista. Välittömästi annon jälkeen vaikuttava aine tunkeutuu bakteerin soluun ja estää bakteerisoluseinän lisääntymisen edelleen. Bakteeria ei tapahdu ensisijaisesti. Se kuitenkin kuolee, koska se ei voi jakaa enempää.

Asyyliaminopenisilliiniä käytetään usein yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittorien kanssa torjuttavien bakteerien laajan antibioottiresistenssin voittamiseksi. Beeta-laktamaasin estäjä, kuten nimestä voi päätellä, estää bakteeri-entsyymin beeta-laktamaasin aktiivisuutta ja voi siten lisätä asyyliaminopenisilliinien vaikutusta.

Asyyliaminopenisilliinien puoliintumisaika kehossa on vain noin tunti. Sitten 60 prosenttia heistä erittyy suurelta osin muuttumattomana munuaisten kautta.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Asyyliaminopenisilliinejä käytetään laajasti laajavaikutteisina antibiooteina torjumaan infektioita opportunistisilla bakteereilla Pseudomonas aeruginosa tai enterokokilla. Nämä bakteerit eivät yleensä ole kovin tarttuvia. Ne voivat kuitenkin aiheuttaa vakavia infektioita heikentyneillä ihmisillä.

Nämä ovat useimmiten sairaalainfektioita (sairaalabakteereita). Nämä bakteerit pääsevät kehoon etenkin ihon tai limakalvojen haavojen kautta. Ne aiheuttavat usein keuhkokuumeen tehohoitoyksiköiden potilailla. Lisäksi ne voivat aiheuttaa virtsateiden sairauksia urologisten leikkausten tai pysyvien katetrien käytön jälkeen, märkäviä ihoinfektioita haavoissa ja jopa sepsistä.

Piperasilliinilla on laajin käyttösovellus asyyliaminopenisilliinien ja siten myös penisilliinien joukossa. Se toimii gram-negatiivisten bakteerien, kuten enterobakteerien, Pseudomonas aeruginosa ja anaerobien, sekä gram-positiivisten bakteerien kanssa. Vaikka sen vaikutus gram-positiivisiin bakteereihin on huonompi kuin joidenkin muiden penisilliinien kanssa, sitä pidetään riittävänä laaja-alaisen vaikutuksen puitteissa.

Sen lisäksi, että piperasilliinia käytetään sairaalabakteereiden torjuntaan, sitä käytetään myös urogenitaalisiin infektioihin, gonorrheaan, paiseisiin vatsan alueella, keuhkokuumeeseen, sepsikseen, bakteeriperäiseen endokardiittiin, haavojen ja palovammojen infektioihin sekä luu- ja nivel-infektioihin.

Piperasilliinia annetaan sekä yhtenä valmisteena että yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittorien kanssa. Vaikuttava aine atsosilliini on erityisen tehokas enterokokkeja ja Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Sitä käytetään usein yhdessä kefalosporiinin kanssa tuntemattomien taudinaiheuttajien aiheuttamiin erittäin vakaviin infektioihin.

Metsosilliinillä on myös laaja aktiivisuus. Se toimii kuitenkin huonommin kuin atsosilliini Pseudomonas-infektioissa. Ampisilliini on myös laajavaikutteinen antibiootti, mutta kaiken kaikkiaan se on vähemmän tehokas kuin mikään muu asyyliaminopenisilliini.

Riskit ja sivuvaikutukset

Monien positiivisten vaikutusten lisäksi asyyliaminopenisilliinien käyttöön liittyy joissain tapauksissa myös riskejä. Ennen niiden käyttöä on aina tarkistettava, onko yliherkkyyttä penisilliineille. On mahdollista, että esiintyy ristiallergia muiden beetalaktaamiantibioottien kanssa. Jos näin on, asyyliaminopenisilliinejä käytettäessä on anafylaktisen shokin riski. Siksi asyyliaminopenisilliinien käyttö on ehdottomasti vasta-aiheista penisilliinien yliherkkyyden esiintyessä.

Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä muita ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Ns. Pseudoallergiat, joissa on ihon punoitus, ihottumat ja kutina, ovat mahdollisia.

Huumekuume, eosinofilia, ihon kivuton turvotus (Quincken turvotus), anemia, verisuonitulehdet, munuaistulehdukset tai jopa verihiutaleiden pysyvä lisääntyminen havaitaan erittäin harvoin. Kaiken kaikkiaan riskit ovat suunnilleen samat kuin ne, joita havaitaan käytettäessä muita antibiootteja.