benseratsidin

benseratsidin on vaikuttava aine, jota ei ole saatavana yhtenä valmisteena, mutta jota annetaan aina yhdessä levodopan kanssa. Molemmat vaikuttavat aineet on tarkoitettu yksinomaan Parkinsonin ja levottomien jalkojen oireyhtymän hoitoon. Benserazide tukee aihiolääkkeen levodopaa niin tehokkaasti, koska se toimii suoraan reuna-alueilla.

Mikä on benseratsidi

Benseratsidi (kemiallinen kaava: C10H15N3O5) esiintyy benseratsidihydrokloridina vain yhdessä levodopan kanssa. Se on valkoisesta kellertävään, kiteistä, veteen liukenematonta jauhetta. Se kuuluu benseratsididekarboksylaasin estäjien ryhmään. Kuten nimestä voi päätellä, se estää dopamiinidekarboksylaasin vaikutuksen, entsyymin, joka hajottaa välittäjäaineen dopamiinin veressä ja suolistossa.

Benseratsidi ei voi ylittää veri-aivoestettä, ja sillä on vain perifeerinen vaikutus (ts. Keskushermoston ulkopuolella). Se estää L-dopan hajoamista reuna-alueilla ja varmistaa siten, että dopamiinin esiaste voi ylittää veri-aivo-esteen ja tuottaa kiireellisesti tarvittavaa dopamiinia aivoihin.

Parkinsonin tautia ja levottomien jalkojen oireyhtymää vastaan ​​suun kautta otettavissa tableteissa molemmat vaikuttavat aineet ovat suhteessa 4: 1 (L-dopa: benseratsidi). Niitä myydään kauppanimillä Madopar®, Levopar® ja Levodopa comp.® ja ne sisältävät annoksia 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg ja 50 mg / 12,5 mg.

Farmakologinen vaikutus

Benseratsidi yhdessä levodopan kanssa auttaa lievittämään Parkinsonin taudille tyypillisiä oireita - vapinaa (vapina), jäykkiä lihaksia (jäykkyys) ja häiriintyviä liikkeitä (akinesia) antamaan henkilölle enemmän liikkumisvapautta ja hidastaa taudin etenemistä.

Koska välittäjäaine dopamiini, joka vähentää tehokkaasti näitä oireita, ei voi ylittää itse veri-aivoestettä, sitä annetaan edeltäjänsä muodossa (L-Dopa). Tämä vaikuttava aine puolestaan ​​hajoaa kehossa entsyymin, dopamiinidekarboksylaasin avulla, ennen kuin se pääsee sinne, missä sitä tarvitaan lisää dopamiinia (aivot). Koska potilaalle olisi annettava liian suuret L-Dopan annokset, jotta jokin vaikuttavista aineista pääsee lainkaan aivoihin, se annetaan yhdessä benseratsidin kanssa.

Benseratsidihydrokloridi estää L-dopaa hajottavan entsyymin aktiivisuuden erittäin tehokkaasti, koska se voi sitoutua entsyymiin johtuen sen molekyylisestä samanlaisuudesta levodopaan ja deaktivoida sen katalyyttisesti aktiivisen keskuksen. L-Dopa pystyy ylittämään veri-aivoesteen esteettömästi ja täysiannoksina.

Toinen benseratsidin farmakologinen vaikutus on, että se estää prolaktiinin vapautumisen imettävillä naisilla. Tämä hormoni on vastuussa rintamaidon tuotannosta.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Levodopa + benseratsidi-yhdistelmävalmiste on tarkoitettu pitkäaikaiseen hoitoon potilailla, joilla on Parkinsonin tauti ja levottomien jalkojen oireyhtymä. Sitä käytetään myös ihmisillä, joilla esiintyy Parkinsonin kaltaisia ​​oireita, vaikka nämä eivät saa olla annetun lääkkeen sivuvaikutuksia.

Parkinsonin potilaat palauttavat liikkuvuutensa ainakin osittain aktiivisten aineosien kautta. Lisäksi taudin nopea eteneminen estyy. Levottomien jalkojen oireyhtymä, joka ilmeisesti johtuu myös aivojen dopamiinivajeesta, lievittää yöllä sängyssä ilmeneviä oireita (hallitsematon liikkuvuus, äkillinen kipu ja lihasten nykiminen). Potilaat löytävät lepoa yöllä.

Lisäksi vaikuttavien aineiden yhdistelmää levodopa + benseratsidia käytetään "levottomien jalkojen oireyhtymän" diagnosointiin: Jos oireita lievitetään huomattavasti, henkilö, jolle sairaus kärsii, todellakin tästä sairaudesta. Tätä tarkoitusta varten lääkäri antaa yleensä valmisteen tabletteina 100 mg / 25 mg. Yhdistelmäaine voidaan myös helposti yhdistää muihin hyväksyttyihin lääkkeisiin Parkinsonin tautia vastaan.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Kun levodoppaa + benseratsidia käytetään Parkinsonin taudin indikointiin, seuraavat sivuvaikutukset ovat erittäin yleisiä: suun, kielen ja pään hallinnan menetys, kehon liikkeiden heikentyminen, virtsan värimuutokset, pahoinvointi ja oksentelu. Pelkoja, masennusta, levottomuutta, hämmennystä, uneliaisuutta, unettomuutta, ruokahaluttomuutta, hikoilua, vapinaa, väsymystä, ruoansulatushäiriöitä, suun kuivumista ja vatsakipuja havaitaan usein.

Levottomat jalat -oireyhtymä Potilailla, joille on määrätty lääke, on erittäin todennäköistä unettomuus, masennus, ripuli, pahoinvointi ja oksentelu. Maunmuutokset, hallusinaatiot, ahdistus ja sydämen rytmihäiriöt ovat yleisiä.

Levodopa + benseratsidia ei tule käyttää, jos potilas on yliherkkä vaikuttaville aineille, feokromosytooma (lisämunuaisen kasvain), vaikea liikatoiminta, psykoosi, sydämentykytys, kapean kulman glaukooma tai vakava maksa-, sydän-, munuais-, aineenvaihdunta- ja luuytimen sairaus. tai on alle 25-vuotias.

Sitä ei tule myöskään antaa raskauden aikana. Alkiovaurioita havaittiin eläinkokeissa. Ihmisistä ei ole vielä saatavilla lääketieteellisiä tietoja. Imetysnaisten tulee ehdottomasti lopettaa imetys, jos heidän on käytettävä tuotetta.

Sitä annetaan vain ihmisille, joilla on aiemmin ollut maha-suolikanavan haavaumia, sydänkohtauksia, sepelvaltimo sydänsairauksia, rytmihäiriöitä, laajakulma glaukoomaa, luun pehmenemistä ja diabetesta, jos on kiireellisiä lääketieteellisiä indikaatioita. Lääkäri tarkistaa sinut säännöllisesti hoidon aikana.

Jos Parkinsonin tautia ja levottomien jalkojen oireyhtymää vastaan ​​annettavien vaikuttavien aineiden yhdistelmää annetaan yhdessä särkylääkkeiden (opiaatit), neuroleptien, rautavalmisteiden, happoa sitovien lääkkeiden (antasidien), fenytoiinin, papaveriinin, verenpainelääkkeiden ja verenkiertoa edistävien lääkkeiden kanssa, sen teho vähenee.

Levodopa + benseratsidin vaikutus lisääntyy, jos lääke otetaan yhdessä selektiivisten MAO-B-estäjien kanssa. Voi esimerkiksi olla tarpeen säätää Amantadine- tai Selegelin-annosta. MAO-A-estäjien käyttö tulee lopettaa 14 päivää ennen levodopa + benseratsidin ottamista, koska muuten potilas voi kokea kriittisen verenpaineen nousun.Mahalääke metoklopramidi varmistaa tehoaineiden nopeamman imeytymisen ja lisää sivuvaikutuksia.