pyrimetamiinin

Vaikuttava aine pyrimetamiinin on ns. loislääke. Pyrimetamiini kuuluu loisten vastaisten lääkkeiden luokkaan ja sitä käytetään pääasiassa malarian ennaltaehkäisyyn ja toksoplasmoosin hoitoon. Aine pyrimetamiini on diaminopyrimidiinijohdannainen ja sopii yhdessä muiden aktiivisten aineosien kanssa Pneumocystis jiroveciin aiheuttaman keuhkokuumeen ehkäisyyn.

Mikä on pyrimetamiini?

Periaatteessa lääke pyrimethamine on yksi diaminopyrimidineistä ja sitä käytetään alkueläinten aiheuttamien infektioiden hoitoon. Lääkettä käytetään hyvin usein toksoplasmoosiin. Saksassa ja Sveitsissä pyrimetamiini on osa Daraprim® -lääkevalmistetta, jonka valmistaja on GlaxoSmithKline. Periaatteessa vaikuttava aine pyrimetamiini tulisi aina ottaa yhdessä sulfonamidin kanssa.

Lääke pyrimetamiini toimii estämällä dihydrofolaattireduktaasia. Tämä on erityinen entsyymi, jolla on tärkeä rooli foolihapon vitamiinin saatavuudessa.

Vaikuttavalle aineelle pyrimetamiinille on tunnusomaista muun muassa sen loislääkkeet. Aineen vaikutus johtuu pääasiassa siitä, että se estää foolihapon tuotannon aineenvaihduntaa. Tästä syystä on välttämätöntä, että sairastunut potilas ottaa foolihappoa hoidon aikana.

Pyrimetamiini on myös synonyymi Pyrimethaminum tai Pirimethamine nimetty. Aine on yleensä kiteinen jauhe, jonka väri on valkoinen. Joissakin tapauksissa pyrimetamiini esiintyy kiteinä ja on lähes liukenematon veteen.

Farmakologinen vaikutus

Pyrimetamiinilääkkeelle on tunnusomaista tyypillinen vaikutustapa. Ensinnäkin sillä on loisia estäviä ominaisuuksia ja se on alkueläimistä estävä aine. Tämä tarkoittaa, että lääke toimii muun muassa plasmodiaa, Toxoplasma gondii ja Pneumocystis carinii vastaan. Periaatteessa vaikuttava aine pyrimetamiini on vuorovaikutuksessa foolihapon aineenvaihdunnan kanssa. Pyrimetamiinille on ominaista erittäin pitkä puoliintumisaika, joka on jopa 85 tuntia.

Uskotaan, että aktiivinen aineosa pyrimetamiini vaikuttaa loisten energiseen metaboliaan. Kun lääke pyrimetamiini otetaan suun kautta, se vaikuttaa loisen dihydrofolaattireduktaasiin. Tämä estää foolihapon synteesiä.

Sitä käytetään usein yhdessä sulfonamidien tai sulfonien kanssa, mikä lisää vaikutusta. Vaikuttava aine pyrimetamiini imeytyy vain maha-suolikanavasta. Lopuksi lääke erittyy organismista munuaisten kautta. Aineen puoliintumisaika on 2 - 6 päivää.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Pyrimetamiinilääke soveltuu erilaisten sairauksien ja valitusten lääkehoitoon sekä joidenkin infektioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään hyvin usein toksoplasmoosin hoitoon, jolloin sitä käytetään yleensä yhdessä sulfonamidin kanssa. Lääkkeen annostelu tapahtuu aina mukana olevien teknisten tietojen mukaisesti.

Aktiivisella aineosalla pyrimetamiinihoidon aikana on tarpeen ottaa foolihappoa. Tämä vähentää luuytimen tukahduttamisen riskiä. Periaatteessa kaikki sulfonamidit tulee ottaa runsaalla vedellä. Toksoplasmoosin lisäksi lääkeaine pyrimetamiini sopii myös malarian ja Pneumocystis jirovecii -pneumonian hoitoon.

Riskit ja sivuvaikutukset

Pyrimetamiinihoitohoidon aikana joillakin potilaista kokee ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Nämä kuitenkin eroavat tapauksesta riippuen ja esiintyvät myös vaihtelevilla taajuuksilla. Useimmiten vaikuttava aine pyrimetamiini aiheuttaa verimäärän häiriöitä ja anemiaa.

Lisäksi joillakin potilailla on maha-suolikanavan valituksia, kuten pahoinvointia, ripulia ja oksentelua. Päänsärky ja ihottumat iholla ovat myös mahdollisia.Lisäksi jotkut ihmiset valittavat suun limakalvon kuivasta, trombosytopeniasta ja leukopeniasta ottaen sitä.

Jos lääkeaine pyrimetamiini otetaan yhdessä sulfonien tai sulfonamidien kanssa, jotkin muut ei-toivotut sivuvaikutukset ovat mahdollisia. Näitä ovat esimerkiksi dermatiitti, fotodermatoosit, Lyellin oireyhtymä ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Jos pyrimetamiinia otetaan pitkäaikaisesti, masennus, lääkekuume, maksatoksisuus ja agranulosytoosit voivat ilmetä. Erityisen suurina annoksina annettuna aktiivinen aineosa pyrimetamiini johtaa joissain tapauksissa vapinaan, kouristuksiin ja ataksiaan. Neurotoksisuus, verenkierron romahtaminen ja stomatiitti ovat myös mahdollisia.

Lisäksi on joitain vasta-aiheita, jotka on tiedettävä, ennen kuin otat lääkettä pyrimetamiinia ensimmäistä kertaa. Jos pyrimetamiinia määrätään suurina annoksina, siemenmyrkyllisyyden vaara on olemassa. Tästä syystä aktiivisen aineosan pyrimetamiinin käyttöä raskauden aikana tulee harkita huolellisesti. Pyrimetamiini ei ole myöskään ensimmäinen valinta heikentyneille ihmisille. Lisäksi sen ottaminen voi aiheuttaa komplikaatioita ihmisille, joilla on sappi- tai maksavaivoja.

Jos on olemassa yliherkkyys vaikuttavalle aineelle pyrimetamiinille, lääkehoitoa tulee joka tapauksessa välttää. Erilaiset mahdolliset yhteisvaikutukset muiden lääkeaineiden kanssa on myös otettava huomioon hoidon aikana. Nämä ovat pääasiassa foolihapon antagonisteja, antasideja ja lorasepaamia.

Periaatteessa säännölliset verikokeet ovat välttämättömiä hoidon aikana. Patogeenien määrän väheneminen tarkistetaan muun muassa. Kunkin potilaan vastuulla on ilmoittaa lääkärille kaikista hoidon aikana ilmenevistä oireista ja haittavaikutuksista. Joissakin tapauksissa on välttämätöntä lopettaa lääkeaine pyrimetamiini ja löytää potilaalle siedettävämpi valmiste tai vaihtoehtoinen hoitomenetelmä.