kloramfenikoli on laajavaikutteinen antibiootti, jota mahdollisten vakavien sivuvaikutusten vuoksi käytetään vain vara-antibioottina vaikeille bakteeri-infektioille, joita ei muuten voida hallita. Se voi aiheuttaa aplastisen anemian, joka on hengenvaarallinen.
Mikä on kloramfenikoli?
Kloramfenikoli on laajavaikutteinen antibiootti, jota aplastisen anemian mahdollisuuden vuoksi sivuvaikutuksena käytetään vain vara-antibioottina. Se saatiin ensimmäisen kerran bakteerista streptomyces venezuelae vuonna 1947. Nykyään se on valmistettu vain täysin synteettisesti.
Kloramfenikolihoidon aikana voi esiintyä hengenvaarallista aplastista anemiaa. Tästä syystä sitä ei käytetä laajasti, mutta sitä käytetään vain vara-antibioottina bakteeri-infektioihin, joita ei voida muuten hallita. Periaatteessa sillä on kuitenkin laaja aktiivisuusvaikutus gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan.
Ajankohtaista käyttöä ei suositella, koska systeemiset sivuvaikutukset ovat mahdollisia; kloramfenikoli on kuitenkin edelleen sallittua iholääkkeissä, silmä- ja korvatippuissa ja silmävoiteissa. On kuitenkin huomattava, että paikallisen hoidon yhteydessä systeemisten sivuvaikutusten esiintyvyys on erittäin pieni. Siksi henkilökohtaisen harkinnan tulisi aina tapahtua. Kloramfenikolin ajankohtaisen käytön riskit ovat kiistanalaisia.
Eläinlääketieteessä kloramfenikolia käytetään kytridiomikoosia vastaan, sammakkoeläinten sieni-tautia vastaan. Joten se on tehokas myös kiryyttisientä (sieni) vastaan.
Farmakologinen vaikutus
Kloramfenikoli estää mRNA: n translaation aminohapoiksi. Siksi se on ns. Translaation estäjä. Tämä johtaa bakteeriproteiinien muodostumisen estämiseen ja siten myös bakteerien kasvun ja lisääntymisen estämiseen. Kloramfenikoli on siksi bakteriostaattinen antibiootti.
Se on helposti kudosten ulottuvilla, myös istukan (äiti-kakku) ja rintamaidon kautta. Hyötyosuus on 80% suun kautta annettaessa ja 70% lihaksensisäisessä injektiossa. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 50 - 60%, puoliintumisaika plasmassa on 1,5 - 3,5 tuntia. Munuaisten ja maksan toimintahäiriöissä plasman puoliintumisaika pidentyy, mikä on otettava huomioon annostuksessa. Metabolia tapahtuu maksassa, melkein yksinomaan glukuronidaation kautta. Eliminaatio tapahtuu sitten munuaisten kautta.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Epäsuotuisan sivuvaikutusprofiilin takia kloramfenikolia käytetään vara-antibioottina vain silloin, kun muita hoitomuotoja ei ole saatavilla tai ne ovat epäonnistuneet. Tärkeimmät indikaatiot ovat siksi vakavia bakteeri-infektioita, joita ei voida muuten hallita. Näihin kloramfenikolia koskeviin indikaatioihin kuuluvat lavantauti, paratyfoidi, dysenteeri, kurkkumätä, malaria ja riketsioosit.
Edellä mainittujen indikaatioiden lisäksi kloramfenikolia voidaan käyttää vara-antibioottina pneumokokkien tai Haemophilus influenzae -bakteerin aiheuttamaan meningiittiin sen aivo-selkäydinnesteen hyvän tunkeutumisen takia.
Yleisesti kloramfenikolia käytetään konjunktiviitin (konjunktiviitin) ja sarveiskalvon infektioiden hoitoon. Kloramfenikolia käytetään myös blefariitti (silmäluomien tulehdus). Sitä käytetään myös ihotulehduksiin ja ihottumiin.
Riskit ja sivuvaikutukset
Kloramfenikolin huonoin mahdollinen sivuvaikutus on niin kutsuttu aplastinen anemia. Sitä esiintyy harvoin, mutta on hengenvaarallinen. Aplastisessa anemiassa tapahtuu luuytimen vaurioita, mikä tarkoittaa, että tuskin mitään verisoluja tuotetaan luuytimessä. Aplastinen anemia voi ilmetä viikkoja ja kuukausia kloramfenikolihoidon jälkeen. Tämän anemian merkkejä ovat voimakas väsymys, verenvuoto ja mahdollisesti vakavat infektiot.
Lisähaittavaikutuksia ovat paikallisesti käytettävät allergiset reaktiot, jotka voivat ilmetä kutinaa, ihon punoitusta, ihon ärsytystä ja turvotusta. Systeemisessä käytössä Gray-oireyhtymää voi esiintyä vastasyntyneillä. Lisäksi Herxheimer-reaktio on mahdollinen sivuvaikutus.
On huomattava, että kloramfenikoli on vuorovaikutuksessa antikoagulanttien, metotreksaatin ja sulfonyyliureoiden kanssa. Tämä lisää tehokkuutta. Barbituraatit ja fenytoiini vähentävät kloramfenikolin tehokkuutta. Kun käytät oraalisia ehkäisyvalmisteita (esim. "Anti-baby pilleri"), varmista, että kloramfenikoli vaikuttaa valmisteen tehokkuuteen. Joten sen tulisi olla lisäksi ehkäisyväline.
Kloramfenikoli on vasta-aiheinen vastasyntyneille. Lisäksi on vasta-aiheita vakavan maksan vajaatoiminnan, raskauden ja imetyksen aikana.
Kloramfenikolia sisältävät valmisteet edellyttävät reseptiä. Kloramfenikolia ei saa käyttää EU: ssa elintarviketuotantoon käytettäviin eläimiin.
