at siprofloksasiini se on laajavaikutteinen antibiootti. Vaikuttava aine tulee fluorokinolonien ryhmästä. Lääkeyhtiö Bayer kehitti siprofloksasiinia vuonna 1981, joka patentoitiin vuonna 1983.
Mikä on siprofloksasiini?
Siprofloksasiini on laajavaikutteinen antibiootti.Siprofloksasiini on vaikuttava aine, jota käytetään monien tautien torjuntaan. Se kuuluu ns. Synteettisten antibioottien ryhmään. Aktiivisella aineosalla on erittäin laaja vaikutusspektri ja se lasketaan fluorokinolonien joukkoon.
Fluorokinolonien ryhmän antibiootteilla on ominaisuus estää ns. Gyraasi bakteereissa. Seurauksena on, että bakteerit heikentyvät DNA: nsa replikaatiossa, koska solujen jakautuminen tapahtuu hitaammin. Seurauksena on, että bakteerit lisääntyvät. Siprofloksasiinilla on siten bakterisidinen vaikutus, joka kohdistuu pääasiassa gram-negatiivisiin bakteereihin.
Farmakologinen vaikutus
Siprofloksasiini-antibiootti vaikuttaa sekä gyraasiin että DNA: n topoisomeraasityyppiin IV, mikä vähentää siten DNA-synteesikapasiteettia ja bakteerien kykyä jakaa soluja. Lisäksi keskustelulle on asetettu muita toimintamekanismeja, joita ei ole vielä tutkittu täysin.
Siprofloksasiinilla on sekundaarinen bakterisidinen vaikutus. Tämä tarkoittaa, että mitä nopeammin bakteerit lisääntyvät, sitä paremmin aine toimii. Jos proteiinien biosynteesi tai RNA: n synteesi kloramfenikolin, makrolidien tai rifampisiinin kanssa vähenee samanaikaisesti, tämä vähentää siprofloksasiiniantibiootin tehokkuutta.
Aineelle on ominaista erittäin laaja aktiivisuus. Kuten muun tyyppiset fluorokinolonit, siprofloksasiini on erityisen tehokas gram-negatiivisia taudinaiheuttajia vastaan. Siprofloksasiinilla on kuitenkin myös joitain vaikutuksia bakteereihin gram-positiivisella alueella. Lisäksi solunsisäisiä patogeenejä torjutaan.
Aineen oikea annostus hoidettavasta sairaudesta riippuen on välttämätöntä kehittää sen vaikutusta. Annos ja käytön kesto vaihtelevat tartunnan tyypin mukaan. Useimmissa tapauksissa siprofloksasiini annetaan kahdesti päivässä. Edullinen antomuoto on yleensä tabletti.
Tietyissä sairauksissa riittää kerta-annos 500 milligrammaa siprofloksasiinia. Näin on esimerkiksi gonorrhea (gonorrhea) kanssa. On myös mahdollista antaa laskimoon. Lisäksi siprofloksasiinin käyttö paikallisesti on mahdollista silmä- tai korvatippojen muodossa.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Siprofloksasiinin anto on tarkoitettu bakteeri-infektioille, joiden patogeenit ovat herkkiä aineelle. Näihin kuuluvat esimerkiksi Haemophilus influenzaen tai Moraxella catarrhalin aiheuttamat hengitysteiden infektiot.
Siprofloksasiinia voidaan käyttää virtsatieinfektioihin, joita aiheuttavat Proteus, Escherichia coli tai Klebsiella. Siprofloksasiinia voidaan käyttää myös maha-suolikanavan infektioihin, joita aiheuttavat Shigella, Salmonella, lavantauti tai Campylobacter.
Antibioottia voidaan käyttää myös ongelmallista patogeeniä Pseudomonas aeruginosa vastaan. Tämä aiheuttaa esimerkiksi sairauksia, kuten kystisen fibroosin, malterin otiitin ja osteomyeliitin. Lisäksi vaikuttavan aineen ennaltaehkäisevä käyttö on meningokokkisen meningiitin potilaan sukulaisilla mahdollista.
Periaatteessa antibioottia tulisi käyttää vain hengitystieinfektioihin huolellisen harkinnan jälkeen, koska se ei toimi riittävästi vastuullisiin bakteereihin, pneumokokkeihin. Siprofloksasiinia voidaan käyttää myös sapiteiden infektioihin ja pernaruttoon.
Riskit ja sivuvaikutukset
Siprofloksasiiniin liittyy suuri joukko mahdollisia haittavaikutuksia, jotka voivat olla erittäin vakavia. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, ihottumat ja ripuli. Käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella, eikä lapsille saa antaa siprofloksasiinia. Eläintutkimukset nuorilla koirilla ovat osoittaneet, että siprofloksasiini vaikuttaa rustojen kasvuun.
Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat esimerkiksi aktiivisen aineosan maksatoksisuus ja neurotoksisuus sekä allergiset reaktiot. Havainnot osoittavat yhteyden Punaisen miehen oireyhtymään. Koska siprofloksasiini voi vähentää kohtauskynnystä, kouristushäiriöiden ihmisten tulisi välttää antibioottia mahdollisuuksien mukaan tai käyttää sitä vain tarkkailun yhteydessä.
Lukuisat siprofloksasiinin kuvatut sivuvaikutukset liittyvät jänteisiin. Tämä voi aiheuttaa turvotusta, kipua, tulehdusta ja kyyneleitä jänteissä. Nilkan takaosa voi myös vaikuttaa.
Tällaisia sivuvaikutuksia voi esiintyä kaiken ikäisillä ihmisillä. Yleisimmät alueet ovat akillesjänteen turvotus ja kipu. Jänteen repeämät ovat edelleen mahdollisia kuukausia siprofloksasiinihoidon jälkeen. Jänteiden vaurioitumisen todennäköisyys kasvaa myös yli 60-vuotiailla potilailla. Havainnot osoittavat, että aktiivisen aineosan osat voivat vähentää jänteiden lujuutta.
Harvinaisissa tapauksissa siprofloksasiinin käytön yhteydessä on kuvattu psykoottisia häiriöitä, mukaan lukien itsemurha-taipumukset. Kohtauksista tai sydämen rytmihäiriöistä kärsivien potilaiden tulisi välttää kofeiinia sisältäviä ruokia ja lääkkeitä, koska kofeiinin vaikutukset lisääntyvät. Mahdollisista sivuvaikutuksista tulee aina ilmoittaa hoitavalle lääkärille.