at Iclaprim se on lääketieteellinen lääke, joka on tällä hetkellä (vuodesta 2017 alkaen) edelleen hyväksyntäprosessissa. Sitä valmistaa sveitsiläinen lääkeyhtiö ARPIDA, jonka kotipaikka on Reinach, ja se on tarkoitettu käytettäväksi monimutkaisten iho- ja ihonrakenneinfektioiden hoidossa. Farmakologisesta ja lääketieteellisestä näkökulmasta katsottuna se on antibiootti, jonka vaikutustapa johtuu bakteerin dihydrofolaattireduktaasin estämisestä.
Mikä on Iclaprim?
Iclaprimia on tarkoitus käyttää lähitulevaisuudessa erilaisten ihoinfektioiden ja ihon rakenteen hoitoon. Vaikuttavan aineen valmistaa sveitsiläinen lääkeyhtiö APRIDA, jolla on myös aineen patentit. Antibiootti on edelleen hyväksymisvaiheessa Euroopan unionissa (EU) ja Amerikan yhdysvalloissa (USA).
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) kieltäytyi nopeutetusta hyväksynnästä kiireellisessä menettelyssä vuonna 2009 ja viittasi säännölliseen hyväksymiseen, jota APRIDA pyrkii parhaillaan. Iklaprimia ei sen vuoksi ole vielä saatavana huumemarkkinoilla. Jos hyväksyntä myönnetään, lääke voidaan antaa potilaille vain lääkärin määräämänä. On myös tavallista tilata pakollisia apteekkeja vastaaville lääkkeille.
Iklaprimi kuvataan kemiassa ja farmakologiassa empiirisella kaavalla C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Iclaprim-mesilaattiin käytetään empiiristä kaavaa C20-H26-N4-O6-S, joka on myös yleinen. Tämä vastaa moraalimassaa 354,4 g / mol tai 450,51 g / mol. Iklaprimin vaikutusmekanismi perustuu bakteeri-dihydrofolaattireduktaasin estymiseen. Antibioottia pidetään toivon majakkana hoidettaessa tautien, joita aiheuttavat resistentit patogeenikanat.
Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin
Farmakologisista ominaisuuksistaan ja käytetystä vaikutusmekanismista johtuen Iclaprim on antibiootti. Sille on annettu diaminopyrimidiinien vaikuttavien aineiden ryhmä, johon kuuluvat myös lääkkeet pyrimetamiini, kopsiili ja aminopteriini. Tyypillinen tälle ryhmälle on orgaanisen yhdisteen läsnäolo, joka koostuu emäksestä ja kahdesta aminoryhmästä pyrimidiinirenkaassa. Diaminopyrimidiinien empiirinen kaava näyttää siis aina hiilen (C), vedyn (H) ja typen (N).
Iklaprimiä pidetään tehokkaana dihydrofolaattireduktaasin estäjänä bakteereissa. Siksi on yhtäläisyyksiä trimetopriimin kanssa, joka kuuluu myös diaminopyrimidiinien ryhmään. Iklaprimin erityispiirre on, että se on aktiivinen myös lukuisissa patogeenikannoissa, joissa trimetoprimi ei ole enää tehokas.
Elävän organismin ulkopuolella (in vitro) suoritetuissa lääketutkimuksissa on osoitettu, että Iklaprimia voidaan käyttää suurta määrää gram-positiivisia bakteereja vastaan. Ne patogeenit, jotka muuttuvat sinisiksi, kun differentiaalinen värjäysprosessi (gram-värjäys) suoritetaan, ovat gram-positiivisia. Iklaprimiä pidetään sen vuoksi toivon merkkivalona sellaisten ihosairauksien hoidossa, joita resistentit bakteerit laukaisevat.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn
Iclaprimin sanotaan käytettävän taistelussa ihon infektioita ja ihon rakennetta vastaan. Tähän mennessä suoritetuissa kliinisissä tutkimuksissa annostelu tapahtui joko suun kautta tai laskimonsisäisesti, joten nämä antomuodot todennäköisesti ilmoitetaan myös käytännössä.
Suun kautta otettuna kalvopäällysteisten tablettien muodossa antibiootin hyötyosuus on noin 40%. Keskimääräisille potilaille suositellaan 160 mg: n annosta. Tällöin voidaan saavuttaa korkeintaan 0,5 ug / ml: n plasmapitoisuus.
Jos Iclaprim annetaan laskimonsisäisesti, suositeltava annos on välillä 0,4 - 0,8 mg painokiloa kohti. Plasmakonsentraatiot jopa 0,87 µg / ml ovat tässä mahdollisia. Plasman puoliintumisaika asetetaan kahteen tuntiin.
Riskit ja sivuvaikutukset
Kuten kaikilla lääkkeillä, haittavaikutuksia voi esiintyä Iklaprimin käytön jälkeen. Nykyisen tietämyksen mukaan voidaan tehdä useita vertailuja lääkeaineen linetsolidiin. Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat siis maha-suolikanavan valitukset, jotka voivat ilmaista ripulia, löysät ulosteita, oksentelua, vatsakipua, ummetusta (ummetus), pahoinvointia tai pahoinvointia. Päänsärky ja maun menetys ovat myös mahdollisia sivuvaikutuksia.
Muutokset veriarvoissa ovat myös mahdollisia. Valkosolujen laskua, neutrofiilien tai verihiutaleiden puutosta voi myös esiintyä. Lisäksi on odotettavissa kuume ja ihoreaktiot. Viimeksi mainitut ilmenevät erityisesti kutina, punoitus ja ihottumat.
Iclaprim-valmistetta ei saa myöskään käyttää, jos sillä on lääketieteellisiä vasta-aiheita (käyttöaihe). Lääketieteessä tämä viittaa olosuhteisiin, joiden vuoksi tietyn valmisteen käyttö vaikuttaa kohtuuttomalta, koska lukemattomat riskit ja sivuvaikutukset ovat todennäköisiä. Tämä on erityisen tapausta, jos tunnetaan intoleranssi aktiiviselle aineosalle. Diaminopyrimidiiniallergioiden yhteydessä on noudatettava erityistä varovaisuutta, jotta mahdollisuudet ja hyödyt on punnittava huolellisesti.
Lisäksi on kiinnitettävä huomiota yhteisvaikutuksiin muiden lääkeaineiden kanssa. Siksi hoitavalle lääkärille on tiedotettava säännöllisin väliajoin kaikista tehdyistä valmisteista. Tällä tavalla riskit voidaan minimoida ja tehdä ennustettavimmista.
