sytarabiinia

sytarabiinia on sytostaattinen ja sitä käytetään pääasiassa akuutin myeloidisen leukemian hoitoon. Tässä käyttöaiheessa se on yksi yleisimmin käytetyistä sytostaatikoista. Sitä käytetään myös akuutissa lymfaattinen leukemia (myös: akuutti lymfaattinen leukemia), myelodysplastinen oireyhtymä ja ei-Hodgkinin lymfooma. Sytarabiinilla on myös virostaattinen vaikutus, mutta sitä ei käytetä viruslääkkeenä.

Mikä on sytarabiini?

Sytarabiini on nukleosidisytidiinin isomeeri, joka kuuluu arabinosyylinukleosidien ryhmään. Nukleosidien kanssa yhteisen β-D-ribofuranoosin sijasta siinä on β-D-arabinofuranoosia.

Sytarabiini koostuu furanoosista (sokeri) ja sytosiinista. Aineen kemiallinen kaava on C9H13N3O5. Sytarabiinin moolimassa on 243,17 g x mol ^ -1 ja se on väritön kiinteä aine. Sytarabiini liukenee helposti veteen. Sulamispiste on 212 - 213 astetta Celsisu.

Sytarabiini on sytostaattinen aine ja luokitellaan antimetaboliitiksi sen vaikutusmekanismista johtuen. Tappava annos 50 rotilla on> 5 mg x kg ^ −1 laskimonsisäisen annon jälkeen ja> 500 mg x kg ^ −1 suun kautta annettuna. Sytarabiinilla on myös virostaattinen vaikutus, mutta sitä käytetään harvoin virostaattisena aineena.

Farmakologinen vaikutus

Sytarabiinia käytetään sytostaattina. Aine toimii antimetaboliitina, ts. sytarabiini muistuttaa luonnollista metaboliittia ja estää sen metabolista reittiä. Tämän mekanismin kautta sytarabiini häiritsee normaalia prosessia (tässä tapauksessa DNA: n replikaatio). Tämä on sytostaattisen vaikutuksen syy. Sytotoksisuutta käytetään sitten lääketieteellisesti syöpäsairauksien hoidossa.

Sytarabiinin vaikutusmekanismin selventämiseksi on ensin sanottava, että sytarabiini fosforyloituu kehossa sytosiiniarabinosiditrifosfaatiksi. Sytosiiniarabinosiditrifosfaatti on todellinen vaikuttava aine. Tämä aine sisällytetään DNA: han nukleotidisytidiinitrifosfaatin sijasta DNA: n replikaation aikana.

Sytarabiinin aktiivinen muoto korvaa DNA: n rakennuslohkon sytidiinitrifosfaatin. Tämä on mahdollista, koska sytarabiini on kemiallisesti samanlainen kuin sytidiinitrifosfaatti. Lisäksi sytarabiini estää DNA: n korjausmekanismeja. Kaiken kaikkiaan sytarabiinilla on sytotoksinen, so. Soluja vahingoittava vaikutus kuvattujen menetelmien kautta. Sytotoksinen vaikutus esiintyy melkein yksinomaan solusyklin S-vaiheessa.

Sytorabiinin farmakokinetiikan osalta voidaan sanoa, että sytarabiini voi kulkea nesteen läpi annettaessa suonensisäisesti ja ihonalaisesti. Oraalisen annon jälkeen alle 20% annetusta sytarabiinista imeytyy verenkiertoon.

Sytarabiinia voidaan antaa myös intratekaalisesti (subaraknoidiseen tilaan). Suurina annoksina se kykenee ylittämään veri-aivoesteen ja voi siten kehittää vaikutuksen myös aivoihin.

Aineen sitoutuminen plasman proteiineihin on 13%. Metabolia tapahtuu maksassa. Sytarabiini metaboloituu kahdeksi metaboliitiksi, sytosiini-arabinosiditrifosfaatiksi ja urasila-arabinosidiksi, edellinen on aktiivinen ja jälkimmäinen ei. Eliminaatio tapahtuu sytosiinideaminaasien kautta maksassa ja munuaisissa.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Sytarabiinia käytetään lääketieteellisesti sytostaattina. Vaikuttavan aineen pääasiallinen käyttöalue on akuutti myeloidleukemia (AML). Sytarabiini on yksi tärkeimmistä sytostaatikoista ja sitä annetaan melkein jokaisessa AML-hoidossa.

Aineita käytetään myös akuutissa lymfaattisessa leukemiassa. Yleisesti käytetty menetelmä on ns. 7 + 3-menetelmä, jossa sytarabiinia annetaan seitsemän päivän ajanjakson ajan ja sitten antrasykliinien ryhmästä ainetta annetaan kolmen päivän ajan.

Sytarabiinin indikaatioita ovat akuutti myeloidleukemia (AML), akuutti lymfoblastinen leukemia (ALL), myelodysplastinen oireyhtymä (MDS) ja ei-Hodgkinin lymfooma (NHL) sekä lapsilla että murrosikäisillä ja aikuisilla. Sytostaattisen aineen annos riippuu hoidettavasta sairaudesta ja potilaan iästä, koosta ja ruumiinpainosta.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Sytorabiinin sytotoksinen vaikutus ei koske vain rappeutuneita syöpäsoluja, vaan myös organismin terveitä soluja. Tämä voi johtaa joskus vakaviin sivuvaikutuksiin. On kuitenkin huomattava, että nämä sivuvaikutukset on hyväksyttävä monissa tapauksissa potilaan hengen pelastamiseksi. Hoitamatta jättämistä varten sairaudet, joille sytarabiini on tarkoitettu, ovat tappavia.

Haittavaikutuksia ovat: Hiustenlähtö (hiustenlähtö), pahoinvointi (pahoinvointi), luuytimen masennus (luuytimen vaurioituminen, joka johtaa vähentyneeseen verisolujen tuotantoon), oksentelu (oksentelu), anemia (anemiassa) veren hemoglobiinitaso on alhaisempi ja määrän riittämätön erytrosyyttien määrää, mikä tarkoittaa, että happea ei voida kuljettaa tarpeeksi).

Lisäksi trombosytopenia (vähentynyt määrä verihiutaleita, ns. Trombosyyttejä veressä), neutropenia (neutropenia on neutrofiilien granulosyyttien määrän, veren leukosyyttien alatyypin väheneminen), aivokalvontulehdus (aivokalvontulehdus), hengenahdistus (hengenahdistus), limakalvojen Limakalvojen tulehdukset) ja maksavauriot ovat säännöllisiä sivuvaikutuksia.