primakiiniin

primakiiniin on reseptilääke, jolla on loisia estäviä ominaisuuksia. Sitä käytetään malarian ehkäisyyn, hoitoon ja seurantaan. Saksalainen trooppisen lääketieteen ja kansainvälisen terveyden järjestö (DTG) suosittelee malarian hoitoa koskevissa suuntaviivoissaan primakiinia lisähoitona klorokiinille kolmannen malarian hoidossa. Saksassa Primaquinen valmistaa ja myy Bayer AG kauppanimellä Primaquine®.

Mikä on primakiini?

Primakiini tai N4- (6-metoksikinoliini-8-yyli) pentaani-1,4-diamiini on raseeminen seos empiirisen kaavan C15H21N30 kanssa. Se on 8-aminokinoliinijohdannainen. Perusaine (primakiini-bisfosfonaatti) on kiteinen, puna-oranssi ja vesiliukoinen jauhe, jolla on neutraali tuoksu ja katkera maku.

Farmakologinen vaikutus

Oraalisen annon jälkeen primakiini imeytyy helposti ruoansulatuskanavan läpi ja maksa metaboloi nopeasti nopeasti karboksyylijohdannaiseksi. Primakiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 2 - 3 tunnissa. Primakiinin puoliintumisaika on 5–6 tuntia. Karboksyylijohdannaisen (karboksiprimakiini) puoliintumisaika on 24 - 30 tuntia. Vain pieni osa primakiinista (noin 1%) erittyy alkuperäisessä muodossaan. Se erittyy virtsaan.

Terapeuttisena aineena primakiini otetaan 14 päivän ajan. Päivittäinen annos lasketaan potilaan painon mukaan ja riippuu yleisestä hoitosuunnitelmasta ja muista käytetyistä lääkkeistä. Ennaltaehkäisyyn suositellaan 1 - 2 päivän annosta. Annos aikuisille on 30 mg, lapsille 0,3 mg painokiloa kohden päivässä.

Ennaltaehkäisevän toimenpiteen on tapahduttava 1 päivästä ennen 1 viikkoon malarian alueella oleskelun jälkeen. Primakiinia ei ole hyväksytty malarian ennaltaehkäisyyn Saksassa. Tätä tarkoitusta varten tuote on hankittava ulkomailta.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Primakiini on valmistettu 1940-luvulta lähtien, ja sitä käytetään malarialääkkeenä useissa maissa. Sen tarkkaa vaikutustapaa ei kuitenkaan vielä tunneta intensiivisestä tutkimuksesta huolimatta. Oletetaan, että aineen vuorovaikutus plasmodian DNA: n kanssa estää proteiinien biosynteesiä ja johtaa siten patogeenin kuolemaan. Mitokondrioiden toimintahäiriö otetaan huomioon.

Primakiini on erittäin tehokas Plasmodium vivax- ja Plasmodium ovale -bakteerien eksoerytrosyyttivaiheissa, samoin kuin Plasmodium falciparum -bakteerin eksoerytrosyyttivaiheen alussa. Valmiste osoittaa myös suurta tehokkuutta Plasmodian, etenkin Plasmodium falciparum -bakteerin, gametoyytteihin. Primakiini on kuitenkin osoittautunut tehottomaksi plasmodian punasoluvaiheissa.

Vaikka primakiinia ei ole hyväksytty tätä tarkoitusta varten Saksassa, sitä käytetään kaikenlaisten malarian ennaltaehkäisyyn. Keski-Afrikan maissa, Kolumbiassa, Iranissa ja Indonesiassa tehdyt tutkimukset osoittavat, että primakiinin ennaltaehkäisevä vaikutus on jopa 85% Plasmodium falciparum -patogeeniin, joka vastaa malaria tropicasta. Primakiinin soveltaminen malaria kvartanan ja malarian tropikan terapeuttiseen hoitoon ei kuitenkaan ole järkevää.

Terapeuttisena aineena ja uusiutumisen estämiseksi primakiinia käytetään malaria tertiana -bakteerissa, jonka aiheuttavat Plasmodium vivax ja Plamodium ovale.

Riskit ja sivuvaikutukset

Primakiini on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, ja ihmisille, joilla on erythematosus lupus tai nivelreuma. Toinen vasta-aihe on mahdollisesti hemolyyttisten lääkkeiden käyttö tai henkilökohtainen herkkyys vaikuttavalle aineelle.

On hyödyllistä tarkistaa veriarvotsi primakiinin käytön aikana. Primakiinin käytön turvallisuutta raskauden aikana ei ole osoitettu, joten sikiölle mahdolliset vaarat on otettava huomioon riski-hyöty-suhteen yhteydessä terapeuttista konseptia laadittaessa.

Primakiinin sivuvaikutuksia ovat anemia ja päänsärky, väsymys ja uneliaisuus, ruoansulatushäiriöt ja vatsan kouristukset sekä kutiava iho.

Jos virtsa muuttuu tummaksi, primakiinihoito on lopetettava heti, koska tämä voi olla merkki maksavaikutuksesta, munuaissairaudesta tai hemolyysiä.