levodopa

levodopa on reseptilääke, jota käytetään keskushermoston häiriöiden hoitoon. Tehokas aine on L-dopa, lähettiaineen alustava vaihe, joka voi ylittää veri-aivoesteen ja päästä siten sairauden kohtaan. Parkinsonin tauti on yksi yleisimmistä levodopa-hoidon kliinisistä kuvista.

Mikä on levodopa

Levodopaa kutsutaan myös L-dopaksi ja se on kemiallisesti fenyylialaniinin aminohappo ja johdannainen. Yhdisteen kemiallinen nimi on L-3,4-dihydroksifenyylialaniini tai 2-amino-3- (3,4-dihydroksifenyyli) propaanihappo.

Ihmiskeho syntetisoi L-dopaa aminohappotyrosiinista. Tämä on valmistettu välttämättömästä aminohaposta fenyylialaniinista, jota on monissa elintarvikkeissa. Tyrosiinin hydroksyloinnin jälkeen muodostuu L-DOPA. Se edustaa erilaisten aineiden synteesiä, jotka toimivat kehossa hormoneina ja lähettiaineina. Näitä ovat dopamiini, adrenaliini, noradrenaliini ja melaniini.

L-Dopa kuljetetaan hermosoluihin ja siellä tapahtuu lisäreaktio, esimerkiksi dopamiiniin. Dopamiini muodostuu L-dopan dekarboksyloinnin jälkeen. Tämä reaktio tapahtuu keskushermostossa (CNS), mutta myös ulkopuolella. Lääkkeiden osalta vasteen tulisi tapahtua ensisijaisesti keskushermostoon. Siksi levodopa lääkkeenä yhdistetään pääasiassa toisen komponentin: dopamiinidekarboksylaasin estäjän kanssa. Vastaavia valmisteita kutsutaan esimerkiksi Levodopa-kompiksi. tai ilmoita lisäksi tämä karboksylaasin estäjä nimessä.

Farmakologinen vaikutus

Ensimmäiset L-Dopa-hoidon yritykset dokumentoitiin vuonna 1961. Tarkoituksena oli korvata välittäjäaineen dopamiinin puute aivoissa. Dopamiinin suora antaminen epäonnistui, koska dopamiini ei päästä verenkiertoon aivoihin. Tämä tarkoittaa, että vaikka L-DOPA voi kulkea luonnollisen, selektiivisesti läpäisevän esteen aivojen (keskushermosto, CNS) ja verenkierron välillä, se pysyy dopamiinin läpäisemättömänä. Levodopa dopamiinin edeltäjänä tunkeutuu aivoihin veri-aivoesteen ylittymisen jälkeen ja muuttuu dopamiiniksi jakamalla hiilidioksidi (dekarboksylaatio).

L-dopa reagoi myös muodostaen dopamiinia verenkiertoon. Lääkkeen jatkokehitys estää tämän vaikutuksen yhdistämällä L-Dopa dopamiinidekarboksylaasin estäjän kanssa. Benseratsidi ja karbidopa ovat sellaisia ​​estäjiä, jotka estävät L-dopan muuttumisen dopamiiniksi aivojen ulkopuolella.

Levodopan terapeuttinen vaikutus on erinomainen kolmen ensimmäisen - seitsemän vuoden aikana. Tätä seuraa haittavaikutukset, jotka tunnetaan nimellä L-dopa-myöhäinen oireyhtymä tai L-dopa-pitkäaikainen oireyhtymä. Yksilöllisesti erilaisen ajanjakson jälkeen saavutetaan tila, jossa dopamiinia tuottavia soluja on liian vähän ja dopamiinin varastointi on riittämätöntä. L-Dopan vaikutukset kuluvat kahden tunnin kuluttua. Jos sitä ei toimiteta myöhemmin, tehokkuudessa on eroja (annoksen lopun vaikutukset).

Lisäksi dopamiinireseptorit reagoivat epäjatkuvaan dopamiinitarjontaan. Yhtäältä ylikuormitus heijastuu tahattomaksi liikkeeksi (dyskinesia), toisaalta on lyhytaikainen vähentynyt herkkyys hidastumisen, jäykkyyden tai lihaskrampien kanssa (moottorin heilahtelu).

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Levodopa-lääkityksen pääaihe on Parkinsonin tauti. Tämä tauti vaikuttaa erityiseen hermosoluverkkoon, joka tunnetaan nimellä perus- ganglia, joka toimii liikuntaprosessien ohjauskeskuksena. Dopamiinin läsnäolo on tarpeen liikkeen säätelemiseksi.

Kahdellä dopamiiniaineenvaihduntaan liittyvällä alueella on erityinen rooli: mustalla aineella (justiia nigra) ja ns. Raidallisella vartalolla (striatum). Vaikka dopamiinia muodostuu entisessä muodossa, raidallinen elin imee dopamiinin ja varmistaa, että se muuttuu tietyiksi signaaleiksi ja välittyy edelleen. Dopamiini toimii välittäjäaineena (välittäjäaine). Parkinsonin taudissa mustan aineen solut kuolevat, joten dopamiinia syntetisoidaan vähemmän. Parkinsonin tauti on yksi hermoston yleisimmistä sairauksista. Tauti on yleisempi iän myötä.

Levottomien jalkojen oireyhtymää, jota saksaksi kutsutaan levottomien jalkojen oireyhtymäksi, hoidetaan joissain tapauksissa myös levodopalla. Tälle neurologiselle sairaudelle on tunnusomaista jalkojen tai jalkojen aistihäiriöt, joihin liittyy tahattomia liikkeitä. Tiedetään, että dopamiiniaineenvaihdunnan muutoksilla on merkittävä merkitys tässä häiriössä. Levodopa lievittää oireita.

Levodopaa käytetään myös yhä enemmän Huntingtonin taudin hoidossa. Huntingtonin tauti on edelleen parantumaton perinnöllinen sairaus. Potilaat osoittavat häiriintyneen tunne-elämän ja rajoitetun hallinnan lihaksissa ja ilmeissä. Potilailla, joilla kehittyy lihasjäykkyyttä (jäykkyyttä), levodopahoito voi parantaa.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Liian suuret annokset voivat aiheuttaa liikuntahäiriöitä (dyskinesiaa) tai psykologisia ongelmia (unettomuus, hallusinaatiot). Mahdollisia sivuvaikutuksia ovat oksentelu, pahoinvointi ja sydän- ja verisuonitaudit.

Potilaita, joilla on feokromosytooma, vaikea verenpainetauti tai kulma-sulkeutuva glaukooma (glaukooma), ei saa käyttää levodopaa. Lisäksi on erityinen sydämen rytmihäiriöiden riski sydänkohtauksen tai maha-suolikanavan haavaumien jälkeen.

Lisäksi on olemassa lukuisia yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Dopamiiniantagonistit, mahamahlahappoa neutraloivat aineet (antasidit) ja rautavalmisteet vähentävät levodopan vaikutuksia, samoin kuin hermoja tukahduttavat aineet (neuroleptit), opioidikipuja lievittävät aineet ja verenpainetta alentavat vaikuttavat aineet. Toisaalta tietyt MAO-estäjät (MAO-B-estäjät) lisäävät vaikutusta. Toisaalta, jos MAO-A-estäjiä otetaan samanaikaisesti, tämä voi aiheuttaa valtavan verenpaineen nousun. Kun aloitat levodopa-hoidon, muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö on tarkistettava huolellisesti.