monobaktaami

monobaktaameja ovat ryhmä antibiootteja, joita käytetään usein varalääkkeinä tai yhdessä muiden antibioottien kanssa. Tunnetuin edustaja on atstereonaami-antibiootti.

Mikä on monobaktaami?

Monobaktaamit ovat puolisynteettisiä antibiootteja. Gramnegatiiviset bakteerit tuottavat ainetta, joka sitten muunnetaan synteettisesti. Kuten muutkin ß-laktaamiantibiootit, monobaktaami sisältää monosyklisen ß-laktaamirenkaan. ß-laktaami on syklinen orgaaninen-kemiallinen yhdiste, joka sisältää amidisidoksen renkaassa. Monobaktaamit eivät kuitenkaan sisällä toista fuusioitunutta rengasta. Tämä on ß-laktaamiantibioottien tyypillinen ominaisuus.

Monobaktaamit ovat stabiileja kohti ß-laktamaasia. ß-laktamaasit ovat entsyymejä, joita eri bakteerit tuottavat. Niillä on ratkaiseva rooli bakteerien aiheuttamassa antibioottiresistenssissä. Monobaktaamien ryhmästä saatavat antibiootit voidaan kuitenkin pilkottaa pidennetyllä spektrin ß-laktamaaseilla (ESBL). Tämä tarkoittaa, että ESBL: ää tuottavat bakteerit, kuten E. coli ja Klebsiella, ovat resistenttejä monobaktaamien suhteen.

Farmakologinen vaikutus

Monobaktaamilla on bakterisidinen vaikutus. Ne estävät bakteerien soluseinän synteesiä. Soluseinä on elintärkeä bakteereille. Niiden soluplasmassa on erittäin korkea osmoottinen hiukkaskonsentraatio. Jos soluseinää ei enää ole tai se ei vaurioidu, vesi virtaa bakteerien solun sisäpuolelle. Ne turpoavat siten, että jonkin ajan kuluttua plasmalemma, solukalvo, joka ympäröi sytoplasmaa, repii. Bakteerit räjähtivät ja menehtyvät.

Monobaktaamien aktiivisuusspektri on melko laaja. Ne toimivat pääasiassa gram-negatiivisella alueella. Gramnegatiiviset bakteerit voidaan värjätä punaisiksi Gram-värjäyksessä. Toisin kuin gram-positiiviset bakteerit, ohuen, mureiinista valmistetun peptidoglykaanikerroksen lisäksi niissä on myös toinen ulkoinen solukalvo. Gramnegatiivisiin patogeeneihin kuuluvat esimerkiksi stafylokokit, streptokokit, mykobakteerit, nokardia, listeria ja klostridiat.

Monobaktaameilla ei ole vaikutusta grampositiivisiin patogeeneihin, kuten Legionella, Campylobacter, Helicobacter pylori, Enterobacteria, Borrelia ja Chlamydia. Jopa anaerobia ei voida hoitaa tämän ryhmän antibiooteilla. Koska monobaktaamit eivät voi imeytyä maha-suolikanavasta, ne on annettava parenteraalisesti. Tämä tarkoittaa, että ne yleensä pistetään laskimoon. Antaminen lihaksensisäisesti tai inhalaatiolla on myös mahdollista.

Monobaktaamien biologinen hyötyosuus on melkein 100 prosenttia. Metabolia tapahtuu maksassa. Munuaiset erittävät sitten syntyvät metaboliitit.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Monobaktaamit toimivat pääasiassa vara-antibiootteina. Näitä erityisiä antibiootteja saa käyttää vain infektioihin, joilla on resistenttejä patogeenejä. Vakavissa infektioissa niitä käytetään myös suoraan, jos voidaan odottaa tarttuvan resistentteillä patogeeneillä. On huomattava, että vara-antibiootit eivät ole mitenkään parempia kuin tavalliset antibiootit. Usein niillä on jopa huonompi vaikutus, ja niihin liittyy enemmän sivuvaikutuksia. Ne ovat kuitenkin edelleen tehokkaita vastustuskykyisiä taudinaiheuttajia vastaan.

Monobaktaamia käytetään erityisesti monimutkaisten virtsatieinfektioiden tai vatsansisäisten infektioiden hoidossa. Tätä tarkoitusta varten lääkkeet yhdistetään metronidatsolin tai klindamysiinin antibioottien kanssa. Monobaktaamien vaikutus on myös vahvistettava antibiogrammilla.

Tärkein indikointi aztreonaamin, monobaktaamien tärkeimmän edustajan, käytölle on krooninen keuhkoinfektio patogeenilla Pseudomonas aeruginosa potilailla, joilla on kystinen fibroosi. Kystinen fibroosi on perinnöllinen sairaus, jolle on tunnusomaista, että kehon eksokriiniset rauhaset tuottavat kovaa eritystä. Monobaktaamien ryhmästä saatavia antibiootteja käytetään myös potilailla, jotka ovat allergisia penisilliinille tai kefalosporiinille.

Riskit ja sivuvaikutukset

Monobaktaamia ei tule käyttää alle 18-vuotiaille lapsille. Sen käyttö on vasta-aiheinen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai potilaille, jotka ovat allergisia beeta-laktaamiantibiooteille.

Haittavaikutuksiin kuuluu yskä ja hengityksen vinkuminen. Kipu kurkussa tai kurkunpään voi myös esiintyä. Muita haittavaikutuksia ovat nenän tukkeutuminen ja ohuiden ja limaisten nenä eritteiden vuotaminen.

Joillakin potilailla on myös kuumetta ja rintakipua monobaktaamien käytön aikana. Keuhkoputkien kouristukset voivat olla myös mahdollinen sivuvaikutus. Ihottuma voi myös kehittyä hoidon aikana.