lidokaiini

lidokaiini on paikallispuudutteiden luokan lääke, joka toimii myös rytmihäiriöinä. Se kuuluu natriumkanavasalpaajien ryhmään.

Mikä on lidokaiini?

Lidokaiini oli ensimmäinen paikallinen aminoamidi-anestetti. Sen syntetisoivat vuonna 1943 ruotsalaiset kemistit Bengt Lundqvist ja Nils Löfgren. He myivät patenttioikeutensa lääkeyhtiölle Astra AB: lle.

Lidokaiini perustuu 2,6-ksylidiiniin. Lidokaiinia tuotetaan siitä useissa synteesivaiheissa. Lääkeainetta on saatavana yksivalmisteena tai yhdistelmävalmisteena geelien, tahnojen, voiteiden, peräpuikkojen ja injektioliuosten muodossa. Injektioliuokset voivat olla 0,25% tai 5%.

Lidokaiini on paikallispuudutusaine ja kuuluu natriumkanavasalpaajien luokkaan. Sitä käytetään kuitenkin paitsi paikallispuudutusaineena myös rytmihäiriöiden torjunnassa lääketieteessä. Lidokaiini toimii erittäin nopeasti. Se metaboloituu niin sanotussa maksan sytokromi 450 -järjestelmässä. Hyötyosuus on erittäin hyvä. Alle 10 prosenttia alkuperäisestä annoksesta erittyy virtsaan.

Farmakologinen vaikutus

Lidokaiini on natriumkanavien estäjä. Lääke estää jännitteestä riippuvat kanavat natriumille. Ne sijaitsevat hermosolujen solukalvoissa. Kun hermosolu herätetään, natrium virtaa soluihin. Toimintapotentiaali luodaan ja viritys siirretään depolarisaatioprosessien kautta hermosolusta seuraavaan tai yhdestä hermosolusta kohdesoluun.

Kun ihon herkät reseptorit havaitsevat sellaisia ​​tuntemuksia kuin paine, kipu, lämpö tai kylmä, ne välittävät nämä tuntemukset aivoihin. Tämä vaatii virityksen johtamisen ja siten natriumkanavien avaamisen solukalvoissa. Lidokaiini estää natriumkanavat siten, että natrium ei pääse virtaamaan soluihin. Toimintapotentiaalin luominen vaikeutuu, ärsykettä ei siirretä eteenpäin.

Lidokaiinilla on vain paikallinen vaikutus. Vain hermosolut, jotka sijaitsevat lääkkeen levityskohdassa, kärsivät. Ohut hermokuidut tukkeutuvat nopeammin siirtofunktiossaan kuin paksut hermokudut. Levityksen jälkeen kivun tunne on aluksi rajoitettu. Myöhemmin lämpötiloja ei enää havaita. Sitten kosketus- ja paineen havaitseminen huononee. Lopuksi, efferentit epäonnistuvat. Efektit ovat hermokuituja, jotka kulkevat keskushermostosta lihaksiin. Jos efferentit epäonnistuvat, myös motorisoidut taidot kyseisellä alueella epäonnistuvat.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Lidokaiinin tärkein sovellusalue on alueellinen anestesia. Paikallinen anestesia eliminoi kivun tunteen rajoitetulla kehon alueella. Etu yleiseen anestesiaan verrattuna on, että keuhkojen ja aivojen toimintaan, aineenvaihduntaan ja happo-emäs-tasapainoon ei vaikuteta.

Lidokaiinia käytetään usein paikallispuudutusaineena hammas- ja lääketieteellisessä hoidossa. Sitä käytetään pinta-anestesiassa, johtavuusanestesiassa ja tunkeutumisanestesiassa. Infiltraatiosestesiassa lidokaiini injektoidaan kudokseen pienen alueen tunnuttamiseksi. Tämä voi olla tarpeen esimerkiksi ompelemalla nauhoitusta tai vastaavilla pienillä interventioilla. Vaihtoehtoisesti lidokaiini voidaan injektoida lähellä hermoa. Tämä tunnistaa hermohuoltoalueen. Tämä prosessi tunnetaan myös nimellä johtavuusanestesia. Yhden tai kolmen minuutin kosketusajan jälkeen paikallinen nukutusaine kestää yhden tai kolme tuntia.

Lidokaiini imeytyy myös hyvin limakalvojen läpi. Siksi aktiivista aineosaa käytetään pinta-anestesiaan suihkeiden tai voiteiden muodossa. Pinta-anestesia takaa kivunvapauden esimerkiksi peräpukamien hoidossa tai endoskopioiden aikana.

Lidokaiinia on saatavana myös ns. Viivevoiteina tai viivästyssuihkeina. Esinahan vetäessä takaisin, nämä levitetään ohuesti peniksen rintakehässä ennenaikaisen siemensyöksyn estämiseksi. Lidokaiinia käytetään myös hampaiden apuaineiden vaikuttavana aineena paikallispuudutusaineena.

Toinen merkittävä lääkkeen käyttöalue on sydämen rytmihäiriöt. Lidokaiini hidastaa virityksen leviämistä sydämen johtamisjärjestelmään. Lääkkeellä on siten vakauttava vaikutus sydämen rytmiin ja se tukahduttaa sydämen rytmihäiriöt, jotka ovat lähtöisin sydämen kammioista. Siksi lidokaiinia käytetään pääasiassa takykardiaalisten rytmihäiriöiden hoitamiseen. Lidokaiinia käytettiin aikaisintaan hätälääkkeenä. Sen käyttö on kuitenkin nyt vähentynyt, koska lidokaiini ei vain estä sydämen rytmihäiriöitä, vaan voi myös aiheuttaa niitä yksittäisissä tapauksissa.

Lidokaiini, koska rytmihäiriöitä aiheuttava aine, on annettava laskimonsisäisesti. Indikaatiot lidokaiinin suonensisäiseen antamiseen ovat mistä tahansa alkuperästä tulevat sydämen rytmihäiriöt. Tähän sisältyy myös sydämen rytmihäiriöt, jotka johtuvat myrkytyksistä masennuslääkkeillä tai sydämen glykosideilla. Ennen interventioita, jotka voivat ärsyttää sydänlihasta, lidokaiinia voidaan antaa ennaltaehkäisevästi. Se vähentää kammioperäisten rytmihäiriöiden riskiä.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Haittavaikutuksia esiintyy harvoin pienillä lidokaiiniannoksilla. Jos annos on liian korkea, sydämeen ja systeemiin kohdistuvia haittavaikutuksia voi esiintyä. Näihin kuuluvat oireet, kuten uneliaisuus, levottomuus, kouristukset ja sydämen negatiivinen inotroopia. Negatiivisella inotropialla sydämen supistumisvoima vähenee. Yksittäisissä tapauksissa se voi johtaa myös verenpaineen laskuun tai allergisiin reaktioihin. Hyvin harvoin potilaat joutuvat koomaan suurten lidokaiinin annosten jälkeen.