Makrolidiantibiootit

Makrolidiantibiootit ovat antibiootteja, joilla on bakteriostaattinen vaikutus ja joilla on makrolidi. Ne estävät bakteerien proteiinisynteesiä. Ensimmäinen ja tunnetuin makrolidiantibiootti on erytromysiini. Makrolidiantibiootteja käytetään laajasti lapsilla.

Mitä makrolidiantibiootit ovat?

Makrolidiantibiootit (lyhennettynä: makrolidit) ovat bakteriostaattisesti tehokkaita antibiootteja. Ne edustavat omaa "luokitteluaan" erilaisissa antibiooteissa. Yleinen lyhenne makrolidi on kapeammassa merkityksessä ympyrämolekyylin nimi, makrolidi, jota esiintyy kaikissa makrolidiantibiooteissa. Makrolidiantibiootteilla on suotuisa vaikutusspektri, jolla on vain vähän sivuvaikutuksia, joten ne sopivat hyvin käytettäväksi lapsille.

Resistenssi makrolidiantibioottimeille kuitenkin kasvaa. Monet bakteerit ovat jo resistenttejä makrolidiantibiooteille, mikä johtuu siitä, että ribosomaalisten entsyymien modifikaatio on riittävä resistenssin saavuttamiseksi. Resistenssin hankkiminen on siksi suhteellisen helppoa. Lisäksi eri makrolidiantibioottien välillä on ns. Ristiresistenssi. Tämä tarkoittaa, että kun bakteeri on resistentti makrolidiantibioottille, se on resistentti kaikille makrolidiantibiooteille.

Makrolidiantibioottien "prototyyppi" on erytromysiini, jota saadaan tietyntyyppisestä sienestä. On myös antibiootteja josamysiiniä ja spiramysiiniä, joita saadaan myös sienilajeista. Pyrkimyksenä parantaa aktiivisuusspektriä ja farmakokineettisiä ominaisuuksia kehitettiin puolisynteettisiä johdannaisia ​​roksitromysiini, atsitromysiini ja klaritromysiini.

Farmakologinen vaikutus

Makrolidiantibiootit ovat bakteriostaattisesti tehokkaita. Ne estävät bakteerien proteiinisynteesiä. Tämä tapahtuu kiinnittymällä ribosomien 50S-alayksikköön. Näin toimiessaan ne estävät entsyymin translokaasia, joka estää polypeptidiketjua muuttumasta ja kasvamasta. Tämä johtaa makrolidiantibioottien bakteriostaattiseen vaikutukseen. Ne ovat erityisen tehokkaita metabolisesti aktiivisia bakteereja vastaan.

Makrolidiantibiootit ovat yleensä lipofiilisiä ja jakautuvat siksi hyvin kudokseen imeytymisen jälkeen maha-suolikanavasta. Erittyminen on enimmäkseen halpaa (sapen kautta). Makrolidit hajoavat maksassa. Ne metaboloituvat entsyymijärjestelmällä CYP3A4 biotransformaation aikana.

Samanaikaisesti otettujen tai käytettyjen lääkkeiden vähentämisessä voi olla häiriöitä. Yhden lääkkeen hajoaminen viivästyy.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Makrolidiantibiootit ovat tehokkaita gram-positiivisia kokkeja ja sauvoja vastaan ​​sekä gram-negatiivisia kokkeja vastaan. Ne ovat tehokkaita myös Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasma, spirochetes, klamydia ja Haemophilus influenzae -tauteja vastaan.

Indikaatiot voidaan johtaa makrolidiantibioottien aktiivisuusspektristä. Olisi kuitenkin huomattava, että poolsynteettisillä makrolidiantibiooteilla roksitromysiinillä, klaritromysiinillä ja atsitromysiinillä on laajempi aktiivisuusvaikutus gram-negatiivisiin bakteereihin nähden kuin erytromysiinillä, josamysiinillä ja spiramysiinillä.

Erytromysiini on systeemisesti indikoitu keuhkoputken, virtsaputken aiheuttamasta keuhkoputkentulehduksesta keuhkoputkentulehdukseen, keuhkokuumeeseen, hinkuyskään (kesykuoreen), tulehduksen aiheuttamaan tulehdukseen (tulehduksen aiheuttama välitulehdus), sinuiitti (sinuiitti), akne vulgariksen, konjunktiviitti (konjunktiviitti).

Vaihtoehtona penisilliinille z. B. penisilliiniallergiassa erytromysiiniä käytetään myös nielutulehduksen (kurkun tulehduksen), tonsilliitin (tonsilliitin), scarlet-kuumeen, erysipellien (haavan ruusu) ja syfilisien hoitoon.

Azitromysiiniä, puolisynteettistä johdannaista makrolidiantibioottien ryhmästä, voidaan käyttää ylempien hengitysteiden infektioihin, mukaan lukien sinuiitti, nielutulehdus ja tonsilliitti. Alempien hengitysteiden infektiot, mukaan lukien keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume, akuutti keskihaavatulehdus, iho- ja pehmytkudosinfektiot, ja Chlamydia trachomatiksen tai Neisseria gonorrhoeaen (ei-multiresistentit kannat) aiheuttamat mutkaton sukupuolielinten infektiot voidaan myös hoitaa atsitromysiinillä.

Atsitromysiinin hiukan laajennettu vaikutusspektri voidaan nähdä verrattuna erytromysiiniin. Lisäksi atsitromysiinillä on huomattavasti pidempi puoliintumisaika. Tästä syystä sitä voidaan käyttää "kolmen päivän antibiootina": vain kolme tablettia annetaan 24 tunnin välein, mutta vaikutus kestää 10 päivää pitkästä puoliintumisajasta johtuen.

Riskit ja sivuvaikutukset

Makrolidiantibioottien mahdolliset sivuvaikutukset ovat vaarattomia. Tästä syystä ja laajan aktiivisuuden vuoksi makrolidiantibiootteja käytetään usein lapsilla. Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat maha-suolikanavan vaivat, esim. Ripuli, pahoinvointi ja oksentelu. Lisäksi yliherkkyysreaktiot ovat mahdollisia olemassa olevan yliherkkyyden (allergian) takia makrolidiantibiooteille. Maksavauriot ovat myös yksi harvinaisista haittavaikutuksista.

On kuitenkin huomattava, että makrolidiryhmän yksittäisillä antibiooteilla voi olla myös sivuvaikutuksia, jotka ylittävät tämän. Ne löytyvät pakkausselosteesta, ja ne saa lääkäriltäsi tai apteekista.

Lisäksi vuorovaikutukset (vuorovaikutukset) muiden lääkkeiden kanssa ovat mahdollisia. On myös vasta-aiheita. Niitä ei kuitenkaan voida mainita yleisesti makrolidiantibioottien ryhmälle, koska ne ovat erilaisia ​​kutakin makrolidiantibioottia kohti.

Kaikilla näillä antibiooteilla on yhteistä, että niitä ei saa käyttää yliherkkyyden tapauksessa makrolidiantibiootteille.