Nukleosidianalogit

Kuten Nukleosidianalogi on aine, joka muistuttaa luonnollista nukleosidia. Erityisesti nämä ovat lääkkeitä, joita käytetään viruslääkitykseen (ns. Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät, NRTI: t). Nukleosidianalogeilla on sen vuoksi tärkeä rooli tarttuvien tautien, kuten HIV, hepatiitti B (HBV) tai hepatiitti C (HBC) hoidossa.

Mitä nukleosidianalogit ovat?

Termi nukleosidianalogi on kollektiivinen termi, jota käytetään ihmislääketieteessä ja farmakologiassa. Tämä tarkoittaa erilaisia ​​aineita, jotka ovat samanlaisia ​​kuin luonnolliset nukleosidit. Nukleosidi on yhdiste, joka koostuu nukleiiniemäksestä ja pentoosista, joka on tärkeä nukleiinihapon komponentti (olennainen osa DNA: ta). Nukleosidianalogit muistuttavat siis geneettisen materiaalin rakennuspalikoita.

Näiden ominaisuuksien vuoksi ne onnistuvat tukahduttamaan virusten replikaation. Tämä vähentää kehon viruskuormitusta, mikä johtaa huomattaviin parannuksiin taudin spesifisissä oireissa.

Tärkeimpiä nukleosidianalogeja ovat lääkkeet ribaviriini, tsidovudiini, abakaviiri, tenofoviiri, didanosiini, stavudiini ja lamivudiini. Niitä käytetään HIV: n, hepatiitin B (HBV) tai hepatiitin C (HBC) hoitoon.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Nukleosidianalogien tehokkuus perustuu olennaisesti niiden rakenteelliseen samankaltaisuuteen geneettisen materiaalin komponenttien kanssa. Solut absorboivat vastaavat aineet, ja ne kehittävät merkityksellisen vaikutuksen vain solun fosforyloitumisen kautta. Tässä prosessissa solu muuttaa vähitellen nukleosidianalogin fosfaattijäännöksiksi.

Analogit tulevat osaksi generoitua DNA: ta “väärinä” komponenteina. Tämä johtaa muuten oikein rakennetun DNA-ketjun keskeytymiseen ja aiheuttaa siten polymeroinnin lopettamisen. Solun käänteiskopiointi lopetetaan eikä virus voi enää lisääntyä. Jonkin ajan kuluttua viruksen kuormitus kehossa vähenee merkittävästi.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Nukleosidianalogien soveltamisala on virusinfektioiden hoito. Tärkein alue tässä on HIV: n ja hepatiitin B (HBV) hoito. HIV-hoidon palkinto myönnettiin ensimmäistä kertaa vuonna 1987. Nukleosidianalogien kehitys merkitsi nykyaikaisen yhdistelmähoidon alkua, mikä johti huomattavaan terapeuttiseen menestykseen.

Nuoremman sukupolven nykyaikaisia ​​valmisteita käytetään kerran päivässä kalvopäällysteisten tablettien muodossa suun kautta otettavaksi. Nukleosidianalogeja on siten potilaalla helppo ottaa itsensä. Nukleosidianalogit staduviinia, sytidiiniä, tsidovudiinia, lamivudiinia, abakaviiria ja inosiinia on tällä hetkellä saatavana HIV-infektion hoitoon.

Nukleosidianalogeja voidaan antaa vain hepatiitti B: n (HBV) hoidossa 2000-luvun alusta. Ennen sitä annettiin vaikuttavaa ainetta lamivudiinia, joka kehitettiin hoitamaan HIV-infektiota, ja jonkin verran uudempaa adefoviiria. Nykyaikaiset hoitomenetelmät tukeutuvat kuitenkin nukleosidianalogeihin. Erityisesti lääkkeitä tenofoviiri ja entekaviiri annetaan. Lääkärit toivovat, että tämä johtaa vähemmän vastustuskykyyn ja suurempaan menestykseen pitkäaikaisessa terapiassa. Nukleosidianalogit yhdistetään muiden aineiden kanssa HBV: n torjumiseksi.

Euroopan unionissa ja Yhdysvalloissa on tiukat resepti- ja apteekkitarpeet, joten se on mahdollista saada vasta lääkärin määräyksestä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Vaikka nukleosidianalogeja pidetään hyvin siedetyinä, nielemisessä ei ole riskejä ja sivuvaikutuksia. Ruoansulatuskanavan oireet ilmenevät usein käytön jälkeen. Potilaat ilmoittavat perusteettoman turvotuksen, pahoinvoinnin, oksentelun ja ripulin. Lisäksi voi ilmaantua yleinen pahoinvointi ja päänsärky.

Lisäksi on ajateltavissa myös pitkäaikaisia ​​sivuvaikutuksia, jotka ilmenevät vasta usean vuoden käytön jälkeen. Haimatulehdus, myelotoksisuus, polyneuropatia, maitohappoasidoosi ja lipoatrofia ovat yleisiä. Tämä johtuu todennäköisesti siitä, että nukleosidianalogit ovat myrkyllisiä mitokondrioille. Myrkyllisten vaikutusten voimakkuus riippuu kuitenkin käytetystä valmisteesta.

Potilaiden, jotka ovat allergisia kussakin tapauksessa käytetylle nukleosidianalogille, on pidättäydyttävä ottamasta sitä, koska lääketieteelliset vasta-aiheet ovat.