at pentetratsolin on lääkeaine, jolla on stimuloiva vaikutus potilaan verenkiertoon. Pentetratsoli on tetratsolin bisyklinen johdannainen. Pentetratsolin keskeinen vaikutus on, että se stimuloi aivojen alueita, jotka vastaavat hengityksestä ja sydämen toiminnasta. Kun ihmiset saavat lääkettä suurina annoksina, he kokevat yleensä kouristuksia. Tästä syystä pentetratsolia käytettiin aikaisemmin shokkiterapiassa.
Mikä on pentetratsoli?
Periaatteessa pentetratsoli kuuluu lääkkeiden ryhmään, jota kutsutaan kouristuksiksi. Lääke on myös nimillä pentyleenitetratsoli, Leptazole ja Metrazole tiedossa. Aineen moolimassa on noin 138. Huoneenlämpötilassa pentetratsoli on kiinteässä tilassa.
Pentetratsolille on ominaista pistävä haju ja karva maku. Pentetratsoli esiintyy enimmäkseen kiteinä. Aineen sulamislämpötila on välillä 57-60 celsiusastetta. Lisäksi pentetratsoli liukenee suhteellisen hyvin veteen ja lukuisiin muihin orgaanisiin liuoksiin.
Vaikuttavalla aineella, pentetratsolilla, on suhteellisen korkea stabiilisuus ja se on suhteellisen kestävä muiden kemiallisten aineiden hyökkäyksille. Periaatteessa pentetratsoli muodostetaan erityisellä kemiallisella reaktiolla, jossa sykloheksanoni ja hydratsoehappo reagoivat keskenään. Kemisti Karl-Friedrich Schmidt löysi aineen, jota myöhemmin käyttivät lukuisat muut lääketieteen tutkijat ja lääkärit.
Yksi pentetratsolin vaikutuksista on, että se aiheuttaa kouristuksia potilaassa. Siksi lääkärit käyttävät lääkettä esimerkiksi sokkoterapiassa. Tällä hetkellä pentetratsolia ei ole enää saatavana lääkkeenä lääkemarkkinoilla monissa maissa. Tämä johtuu pääasiassa vakavista komplikaatioista ja sivuvaikutuksista, jotka ovat johtaneet joidenkin ihmisten kuolemaan. Vuonna 1982 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto kielsi pentetratsolin käytön ihmisissä.
Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin
Pentetratsoli on yksi niistä kouristuksista, jotka vaikuttavat erityisesti aivokalvoon. Pentetratsoli on myös analeptinen aine ja stimuloi verenkiertoa ja hengitystä hallitsevia aivokeskuksia. Aine aktivoi pääasiassa tiettyjä neuroneja ja pystyy laukaisemaan epilepsian kaltaisia kohtauksia. Nämä kouristukset voidaan erottaa todellisesta epilepsiasta vain elektroenkefalogrammin avulla.
Aikaisemmin lääkeainepentetratsolia käytettiin esimerkiksi vasta-aineena tiettyjen unilääkkeiden, ns. Barbituraattien, myrkyttämiseen tai yliannostukseen. Pentetratsoli aiheuttaa kuitenkin joskus vakavia komplikaatioita, joista jotkut ovat kohtalokkaita. Esimerkiksi pentetratsolin ottamisen jälkeen joillakin ihmisillä on kouristuksia ja niihin liittyvää hypoksiaa, joka joskus johtaa kuolemaan.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn
Lääkeainetta pentetratsolia käytetään sekä analeptisena aineena että aivorungon kouristeena. Pentetratsoli stimuloi erityisesti aivojen tiettyjen alueiden neuroneja. Koska pentetratsoli vaikuttaa pääasiassa alueisiin, jotka säätelevät hengitystä ja verenkiertoa, lääkkeen vaikutukset näkyvät myös sydämessä.
Toisinaan pentetratsoli aiheuttaa kouristuskohtauksia, joita on vaikea erottaa klassisesta epilepsiasta. Tämä on kuitenkin lääkkeen ei-toivottu vaikutus. Aikaisemmin pentetratsolia käytettiin pääasiassa vasta-aineena myrkytykseen barbitureilla. Pentetratsoli oli myös suosittu verenkiertoa stimuloiva aine. Lisäksi lääkärit käyttivät pentetratsolia sokkiterapiassa ja käyttivät sen kouristuvaa vaikutusta.
Pentetratsolin komplikaatioiden ja sivuvaikutusten vuoksi vaikuttavaa ainetta ei kuitenkaan ole enää saatavana monissa maissa. Nykyään pentetratsolia käytetään pääasiassa eläinkokeissa. Tutkijat käyttävät esimerkiksi pentetratsolia kouristusten aiheuttamiseen.
Riskit ja sivuvaikutukset
Vaikuttavan aineen pentetratsolin saanti aiheuttaa huomattavia sivuvaikutuksia ja komplikaatioita joillekin potilaille, minkä vuoksi se on nyt menettänyt hyväksynnän lääkkeeksi monissa maissa. Ensinnäkin, joissakin tapauksissa pentetratsoli aiheuttaa yleisiä ruuansulatuskanavan sairauksia, kuten pahoinvointia ja oksentelua. Toisaalta pentetratsoli laukaisee joskus epilepsian kaltaisia kouristuksia. Kramppejen riski kasvaa annostuksen myötä.
Nämä kouristukset johtavat hypoksiaan joillekin ihmisille, mikä on monissa tapauksissa kuolemaan johtava. Erityisesti tästä syystä pentetratsolia käytetään tuskin lääkkeeksi ihmislääketieteessä.
Hypoksia on hengenvaarallinen tila, jossa organismille tai tietyille kehon alueille ei enää toimiteta happea riittävästi. Potilaat panikoivat takykardian ja syanoosin kanssa. Jos he eivät saa hoitoa, ihmiset menettävät tajunnan, joutuvat koomaan tai kärsivät sydämenpysähdyksistä.
Lisäksi tiettyjä yhteisvaikutuksia muiden lääkeaineiden kanssa on harkittava ennen pentetratsolin ottamista. Esimerkiksi, jos potilaat käyttävät pentetratsolia samanaikaisesti haloperidolilääkkeen kanssa, kouristusriski kasvaa. Jos molempia lääkkeitä on tarpeen antaa samanaikaisesti, lääkärin on tarkkailtava henkilöä tiukasti.
