fenytoiini

fenytoiini on kouristuksia estävä lääke lääkkeiden farmakologisesti aktiivisesta ryhmästä. Sitä käytetään epilepsian eri muotojen pitkäaikaiseen hoitoon.

Mikä on primidon?

Primidonilla on kouristuksia estävä vaikutus epilepsiapotilailla. Se on tarkoitettu epilepsialääkkeiden vaikuttavien aineiden ryhmään. Kemiallinen luokittelu tapahtuu barbituraattien ryhmässä.

Se on aihiolääke, lääketieteellisesti aktiivisen aineen edeltäjä. Ihmisen organismi muuttaa primidonin voimakkaaseksi fenobarbitaaliksi (deoksifenobarbitaaliksi), joka liuottaa epilepsian kouristukset. Se on hajoava aine (metaboliitti). Tätä lääkettä antavat lääkärit erityisissä epilepsiamuodoissa.

Farmakologinen vaikutus

Lääketieteellistä mekanismia ei ole vielä tutkittu täysin. Lääketieteen ammattilaiset kuitenkin olettavat, että primidoni vaikuttaa hermosolujen kalvoon (soluseinämään) ja siten sillä on kouristusten vastainen vaikutus.

Primidoni tunnetaan epilepsian eri muotojen pitkäaikaisesta hoidosta. Näitä erityismuotoja ovat grand mal epilepsia, petit mal epilepsia, status epilepticus ja myoclonic kohtaukset. Lapsilla, joilla on petit mal -epilepsia, Primidonilla on ennaltaehkäisevä vaikutus grand mal -epilepsian kehittymiseen. Nämä sairaudet ilmenevät ajallisina lohkokohtauksina, samoin kuin ensisijaisesti yleistyneet kouristukset, jotka vaikuttavat koko aivoihin (grand mal -epilepsia).

Toissijaiset yleistyneet kohtaukset, jotka vaikuttavat yksittäisiin aivoalueisiin (petit mal epilepsia), muodostavat toisen ryhmän. Gran mal -kohtauksia tunnetaan myös nimellä tonic-clonic kohtaukset. Äänivaihe kestää noin 10 - 30 sekuntia, ja sille on ominaista lihasjännitys ja kouristukset. Kloonisen vaiheen aikana tapahtuu lihaksen vapinaa ja epäsäännöllisiä kouristuksia, joilla on suuri intensiteetti. Tämä vaihe voi kestää missä tahansa 30 sekunnista kolmeen minuuttiin. Oireita ovat lyhyt, voimakas itku heti ennen kouristusten alkamista, syljeneritys, nykiminen, kostuminen, silmien kiertyminen, kouristusten äkillinen päättyminen, tajuttomuus ja lisääntynyt väsymys.

Koska kohtausten esiintymistä ei ole mahdollista ennustaa tarkasti, jää vain ennaltaehkäisevä tai rauhoittava hoito sopivilla lääkkeillä, kuten primidonilla. Tämä lääke on toinen valinta anestesian valmistelussa ja välttämättömän vapina hoidossa, kun ensimmäisen valinnan lääkkeet ovat osoittautuneet tehottomiksi.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Sen jälkeen kun organismi on absorboinut aineen, se metaboloituu välittömästi tai muuttuu fenobarbitaaliksi. Toinen aktiivinen aineosa, joka kehittyy tämän prosessin kautta, on fenyylietyyliamalonamidi, jolla on kuitenkin vähän merkitystä.

Primidon toimii yhdessä fenobarbitaalin hajoamistuotteen kanssa välittäjäaineen gamma-aminovoihapon (GABA) keskuspisteessä. Glutamaatin lisäksi se on keskushermoston tärkein estävä välittäjäaine. Sillä on tärkeä rooli monissa keskushermoston hermosolujen prosesseissa. Sillä on moduloiva vaikutus ja se toimii vastustajana (antagonistisena) virittävää (jännittävää) toimivaa glutamaattia vastaan. Fenobarbitaalilla on lujittava vaikutus välittäjäaineen gamma-aminovoihapon pitoisuuteen ja vähentää kouristusalttiutta.

Riskit ja sivuvaikutukset

Primidonilla on myös sivuvaikutuksia ja lääkkeiden yhteisvaikutuksia. Lääkettä ei saa antaa, jos tiedetään olevan yliherkkyys lääkeaineelle tai muille barbituraateille. Keskeiset masennuslääkkeet, kuten masennuslääkkeet, unilääkkeet, opioidikipuja lievittävät aineet ja neuroleptit ovat vasta-aiheita, koska primidoni parantaa niiden vaikutustapaa.

Kalsiumsalpaajan nimodepiinin samanaikainen käyttö angina pectoriksen (tiukka rintakehä), verenpainetaudin (korkea verenpaine) ja takykardian (nopea syke) hoidossa voi olla kohtalokasta. Tätä lääkettä ei anneta potilaille, joilla on merkkejä akuutista alkoholimyrkytyksestä.

Huolellinen riski-hyötyarvio on tehtävä potilaille, joilla on sydämen rytmihäiriöitä, hengityselinsairauksia, vaikea sepsis sekä maksan ja munuaisten toimintahäiriöt. Syy mahdolliseen vasta-aiheeseen on aineen hajoamisen huomattava viivästyminen, jos organismi on aikaisemmin vaurioitunut. Useimmissa tapauksissa terveydenhuollon ammattilaiset käyttävät alennettua primidoniannosta tarkkailemalla potilasta huolellisesti.

Barbituraattia voidaan antaa hyvin pieninä annoksina raskauden ja imetyksen aikana vain, jos hoito on ehdottoman välttämätöntä. Yleisiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, huimaus, lisääntynyt ärtyneisyys, muisti- ja kielen häiriöt, koordinaatiot, heikentynyt havainto, ruoansulatushäiriöt, kouristukset, vapina, uneliaisuus ja viivästyneet reaktioajat.

Sydämen rytmihäiriöitä, pigmenttihäiriöitä, verenmuodostuksen häiriöitä, anemiaa, ihomuutoksia, allergioita, lihasväsymystä ja maksan toimintahäiriöitä esiintyy harvoin.

Pitkäaikainen terapia lisää osteoporoottisten sairauksien riskiä. Vanhuksilla ja lapsilla havaittiin lisääntynyttä ärtyvyyttä, aggressiivisuutta ja mielialaa. Sydäntilojen ja korkean verenpaineen hoitamiseen käytettävien beetasalpaajien hajoaminen kiihtyy, kun taas vaikutus vähenee.

Primidon vähentää sydänglykosidien, kuten digitoksiinin ja sytostaattien vaikutusta, jota käytetään kasvainsairauksien hoitamiseen. Epilepsialääkkeiden, kuten diatsepaamin, klonatsepaamin, fenytoiinin, karbamatsepiinin, vaikutus heikkenee.

Syövän hoitoon käytetyn metotreksaatin sivuvaikutukset ja toksisuus pahenevat. Maksaentsyymiarvojen ja verimäärien säännölliset tarkistukset on erityisesti osoitettu alkuvaiheessa. Potilailla, joilla on aiemmin ollut sairauksia ja jotka käyttävät samanaikaisesti [kortisonia], on lisääntynyt osteoporoosiriski.

Primidoni voi vaikuttaa ehkäisyvalmisteiden toimintaan, joten tulisi käyttää ylimääräisiä ehkäisymenetelmiä.

Asiantuntijat uskovat, että lääkkeen ottaminen lisää itsemurhavaaraa, joten säännöllinen potilaan seuranta on välttämätöntä. Kuten useimpien lääkkeiden kohdalla, myös primidonilla on mahdollisuus mukautumiseen. Vieroitusoireiden välttämiseksi lääkettä ei saa lopettaa yhtäkkiä, vaan sitä on vähennettävä vähitellen. Kylmän vieroituksen avulla aivokohtaukset ovat mahdollisia.

Epäsuotuisasta sivuvaikutuksesta johtuen Primidone on toisen valinnan lääke. Sitä käytetään vain, jos vaihtoehtoisia lääkkeitä, joilla on edullisempi ulkonäkö, ei ole saatavilla tai jos ensisijaiset lääkkeet ovat osoittautuneet tehottomiksi.