at Proteaasinestäjät Nämä ovat erilaisia aineita, jotka voivat estää kehon omia proteaaseja toiminnassaan. Ne voivat olla peptidejä, proteiineja tai joitain pienimolekyylipainoisia aineita. On olemassa myrkkyjä, kuten skorpioni- tai käärmemyrkkyjä, jotka kuuluvat proteaasinestäjiin. Tämä osoittaa, että proteaasinestäjät voivat olla erittäin vaarallisia. Lääketieteessä proteaasi-inhibiittoreita käytetään muun muassa toimimaan antikoagulantteina, alentamaan liian korkeaa verenpainetta verenpainelääkkeinä tai antamaan apua viruslääkkeinä HIV- tai HCV-infektioissa.
Mitä proteaasinestäjät ovat?
Termi proteaasinestäjät kattaa kaikki aineet, jotka estävät kehon omia proteaaseja niiden toimintatavassa. Proteaasit ovat entsyymejä, joita kutsutaan nyt peptidaasiksi. Termi proteaasit on vanhentunut, mutta se auttaa ymmärtämään paremmin, mitä proteaasinestäjät ovat.
Peptidaasien tai proteaasien tehtävänä on hajottaa proteiineja. Koska proteaasinestäjät estävät näitä entsyymejä, näiden proteiinien pilkkoutuminen estyy tai jopa estyy.
Farmakologinen vaikutus
Luonnossa esiintyvien proteaasi-inhibiittorien vaikutukset voivat olla tappavia. Näin on esimerkiksi käärme- ja skorpionimyrkkyihin, jotka ovat luonnossa esiintyviä proteaasinestäjiä.
Proteaasinestäjien järkevä käyttö voi lääketieteessä puolestaan pelastaa ihmishenkiä. Neljä tyyppisiä proteaaseja voidaan estää, nimittäin seriiniproteaaseja, kysteiiniproteaaseja, metalloproteaaseja ja aspartaattiproteaaseja. Jokaiselle proteaasimuodolle on erilaisia proteaasi-inhibiittoreita, jotka on räätälöity erityisesti yhdelle näistä neljästä proteaasista. On myös joitain, jotka voivat estää erilaisia proteaaseja.
On tärkeää kiinnittää huomiota oikeaan annostukseen, koska lääketieteessä käytettävillä proteaasinestäjillä voi olla myös erittäin toksinen vaikutus yliannostuksessa.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Lääketieteessä tunnetaan proteaasi-inhibiittoreita, joita käytetään estämään veren hyytymistä, säätelemään korkeaa verenpainetta ja hoitamaan HIV- ja HCV-infektioita.
Antikoagulantteja kutsutaan myös antikoagulantteiksi. Niitä käytetään vähentämään liian voimakasta veren hyytymistä. Antikoagulantteja on saatavana erilaisia. Näihin kuuluvat kumariinit, joita kutsutaan myös K-vitamiiniantagonisteiksi, hepariinit, suorat oraaliset antikoagulantit (jotka vaikuttavat suoraan hyytymiskaskadiin), kaikki aineet, jotka sisältävät hirudiinia, tai kalsiumia kompleksoivat aineet.
Verenpaineen alentamiseksi käytetään verenpainelääkkeiden muodossa olevia proteaasinestäjiä. Ne voivat olla esimerkiksi beeta-salpaajia ja kalsiumkanavasalpaajia, jotka estävät kalsiumin virtausta. ACE-estäjät, aldosteroniantagonistit ja AT1-antagonistit estävät reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää. Proteaasinestäjät sisältävät myös kaikenlaiset diureetit, ts. Veden, joka alentaa tällä tavoin verenpainetta.
Viruslääkkeet ovat myös proteaasinestäjiä. Ne estävät viruksia lisääntymästä kehossa. Näitä ovat virukset sellaisissa sairauksissa kuin HIV, joissa proteaasi-inhibiittorien käyttö on erityisen hyödyllistä. Antiviruslääkkeiden toiminta on erilaista. Jotkut estävät telakoitumisen isäntäorganismin solukalvoon, toiset estävät tunkeutumisen isäntäsoluun, toiset estävät uusien virusten muodostumisen tai uusien virusten vapautumisen isäntäsolusta.
Riskit ja sivuvaikutukset
Kaikkia proteaasinestäjiä on käytettävä erittäin huolellisesti. Yhtä hyödyllisiä kuin viruslääkkeet voivat olla toisaalta, ne voivat olla myös vaarallisia toisaalta, koska ne eivät vain pysty hyökkäämään viruksen soluihin, vaan myös saattamaan käsitellyn organismin koko soluaikaan pysähtymään yliannostuksen yhteydessä olisi tappavia seurauksia.
Antikoagulantteihin tulee aina huomata, että toisaalta niihin voi olla allergisia reaktioita, mutta toisaalta väärä annostus voi myös johtaa liialliseen ja siten hengenvaaralliseen antikoagulaatioon.
Kaikkien proteaasinestäjien ryhmään kuuluvien verenpainetta alentavien lääkkeiden osalta voidaan sanoa, että jokaisella niistä voi olla erilaisia sivuvaikutuksia ja riskejä. Diureettisen vaikutuksen takia keho voi kuivua, se voi johtaa voimakkaisiin elektrolyyttihäviöihin ja vastaaviin häiriöihin kehossa, ja pahimmassa tapauksessa taipumus tromboosiin kasvaa paksuuntuneen veren takia.
Kramppeja, sekavuus, sydämen rytmihäiriöt tai liian alhainen verenpaine voi myös esiintyä proteaasi-inhibiittoreilla hoidon aikana. Siksi on tärkeää olla erityisen varovainen käytettäessä proteaasinestäjien kaikkia muotoja.
