suksametoniumilla

suksametoniumilla tai. sukkinyylikolii- on depolarisoiva lihasrelaksantti, joka liittyy asetyylikoliiniin. Sitä käytetään anestesiassa lihasten tilapäisen rentoutumisen aikaansaamiseksi. Se vaikuttaa lihaksen päätylevyn nikotiiniseen Ach-reseptoriin (asetyylikoliinireseptoriin), missä se johtaa pysyvään depolarisaatioon.

Mikä on suxamethonium?

Suksametonium (kemiallinen nimi: 2,2 '- [(1,4-dioksobutaani-1,4-diyyli) bis (oksi)] bis (N, N, N-trimetyylietaaniaminium)) on Curaren analogi, vahva neurotoksiini. Suxamethonium on depolarisoiva lihasrelaksantti ja toimii agonistina lihaksen nikotiini-Ach-reseptoreihin. Se on ainoa depolarisoiva lihasrelaksantti, jota käytetään ihmislääketieteessä.

Asetyylikoliini on yleensä välittäjäaine, jonka hermosolut vapauttavat synapsien aikana lihassoluille indusoidakseen depolarisaation ja siten lihaksen liikkumisen. Asetyylikoliini hajoaa niin nopeasti kuin se sitoutuu reseptoreihin.

Sukkinyylikoliinilla on samanlainen vaikutus kuin asetyylikoliinilla, mutta ero on siinä, että se ei hajoa uudelleen ja aiheuttaa siten jatkuvan depolarisaation. Lihakset rentoutuvat jonkin ajan kuluttua, minkä vuoksi suksametonia käytetään usein anestesiassa potilaiden rentouttamiseen, jotta heidät voidaan sitten hengittää, koska aine vaikuttaa myös hengityslihaksiin.

Suksametonium on meripihkahapon (sukkinaatin) suola, joka on esteröity molemmissa päissä koliinitähteellä. Tämä luo kaksi positiivista varausta. Tästä syystä suksametoniumille annetaan kaksi negatiivisesti varautunutta kloridi-ionia neutraalin tilan saavuttamiseksi.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Asetyylikoliini toimii neurogeenisena lähettimenä solujen väliseen viestintään. Se on pakattu rakkuloihin moottorihermoihin ja vapautuu synaptiseen rakoon, kun on signaali. Se sitoutuu nikotiinireseptoreihin lihaksen päätylevyssä. Onnistuneen sitoutumisen jälkeen avataan kanava, joka kytketään reseptoriin, johon asetyylikoliini sitoutuu. Tämä kanava päästää pääosin positiivisesti varautuneita ioneja, kuten natriumia ja kaliumia, mutta myös negatiivisesti varautuneita kloridi-ioneja. Ne virtaavat kaltevuutta pitkin, joko lihassoluun tai ulos. Tyypillinen ionivirta esiintyy.

Koska soluun johtava natriumgradientti on suurin, lihassolu latautuu enemmän ja positiivisemmin, koska natrium on positiivisesti varautunut ioni. Solu depolarisoituu, luomalla ns. Herättävän postsynaptisen potentiaalin (EPSP lyhyt). Jos tämä EPSP saavuttaa tietyn kynnyspotentiaalin, toimintapotentiaalia voi syntyä. Tämä toimintapotentiaali leviää edelleen lihakseen ja johtaa lopulta lihasten nykimiseen lisäprosessien kautta. Lihaspäätylevyn depolarisaation lopettamiseksi asetyylikoliini pilkotaan asetyylikoliiniesteraasilla. Halkeamistuotteet otetaan uudelleen hermosoluun.

Suksametoniumilla on samanlainen rakenne kuin asetyylikoliinilla, ts. Lihaksen nykiminen on täsmälleen sama. Ainoa ero on, että suksametoniumia ei hajotta asetyylikoliiniesteraasilla. Seurauksena se pysyy sitoutuneena lihasreseptoreihin ja tapahtuu pysyvä depolarisaatio. Normaalisti depolarisaation jälkeen reseptori siirretään passiiviseen tilaan, josta se toipuu lyhyen ajan kuluttua ja on valmis uuteen depolarisaatioon. Pysyvän depolarisaation vuoksi reseptori pysyy kuitenkin passiivisessa tilassa ja herätelohko tapahtuu. Alkuperäistä lihaksen nykimistä seuraa rentoutuminen.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Suxamethoniumia käytetään depolarisoivana lihasrelaksanttina, erityisesti anestesiassa. Sitä käytetään pääasiassa silloin, kun tarvitaan lyhyitä lihaksen rentoutumisia. Koska suxamethoniumilla on vain lyhyt vaikutusaika 10 minuuttia, mutta toiminnan alkaminen tallennetaan jo minuutin kuluttua. Suksametoniumin toistuva käyttö on tarpeen pidempään toimintaan.

Sitä käytetään intubaatioon anestesian induktion aikana, koska se helpottaa putken asettamista tuuletusputkeen. Suxamethoniumia käytetään myös rentoutuneiden potilaiden rentoutumiseen. Sitä käytetään myös anestesiassa valituksi aineeksi anestesian indusoimiseksi paastoamattomille potilaille, joilla on siten lisääntynyt oksentelun ja mahalaukun sisällön aspiraatioriski. Tätä kutsutaan "nopeaksi sekvenssin induktioksi", toisin sanoen anestesian nopea induktioprosessi.

Toinen käyttöaihe on vähentää lihaksen supistumisia kouristusten aikana. Pseudokoliiniesteraasin geneettiset variantit aiheuttavat ongelman.Tämä entsyymi hajottaa suksametoniumin ja liuottaa siten lihasrelaksaation. Yhdellä 2500 potilaasta on riittämätön määrä pseudokoliiniesteraasia geneettisen vian vuoksi. Seurauksena on, että suxamethonium toimii pidempään sairastuneille ja sen vuoksi heidät on tuuletettava pidempään. Suxamethonium annetaan injektionesteenä.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Jotkut potilaat eivät pysty hajottamaan suksametoniumia vähemmän, koska heistä puuttuu pseudokoliiniesteraasi-entsyymi. Tämä johtaa hengenvaarallisiin lihasteiden tukkeisiin hengityslihaksissa. Lyhyt lihasten nykiminen suksametoniumin antamisen alussa voi vahvuudesta riippuen johtaa useiden lihassolujen tuhoutumiseen. Solujen kalium voi vuotaa ja johtaa sydämen rytmihäiriöihin ja muihin sydän- ja verisuoni-ongelmiin.

Muita sivuvaikutuksia ovat silmänsisäisen paineen nousu, minkä vuoksi sitä ei tule käyttää tunnettuihin glaukoomiin. Jotkut potilaat valittavat lihaskipuista, jotka kestävät päiviä leikkauksen jälkeen ja jotka muistuttavat kipeitä lihaksia. Näissä harvinaisissa tapauksissa suksametoniumin antaminen johtaa pahanlaatuiseen hypertermiaan. Sille on tunnusomaista, että lihaskuitujen pysyvä supistuminen nostaa kehon lämpötilaa massiivisesti. Tästä syystä potilaita, joilla on lihassairauksia (kuten lihasdystrofia), ei pidä hoitaa suksametoniumilla.

Suxamethoniumia ei tule käyttää myös potilailla, joilla on epästabiili solukalvo, esimerkiksi palovammojen ja vammojen vuoksi. Pitkäaikaisesti liikkumattomien potilaiden tulisi myös välttää vaikuttavaa ainetta, koska se lisää Ach-reseptorien herkkyyttä.