Apremilast

Apremilast on lääke, jota käytetään kauppanimellä Otezla® plakin psoriasiksen ja aktiivisen psoriaattisen artriitin hoidossa. Se on aktiivinen aineosa PDE4-estäjien ryhmästä. Apremilastin vaikutus perustuu fosfodiesteraasi-4-entsyymin estymiseen.

Mikä on apremilast?

Otezla®: ta käytetään kohtalaisen vaikeaan plakkiseen psoriaasiin. Se on tila, joka aiheuttaa punaisia ​​ja hilseileviä laikkuja iholla. Lisäksi apremilastia käytetään myös psoriaasiin liittyvissä potilaissa Niveltulehdus, jota kutsutaan psoriaattiseksi niveltulehdukseksi.

Otezlaa® käytetään potilailla, joille muilla systeemisillä terapioilla ei ole toivottua vaikutusta. Otezlaa® voidaan käyttää myös yhdessä muiden sairautta muokkavien anti-inflammatoristen lääkkeiden kanssa. Lääke, jonka vaikuttavana aineena on apremilasti, vaatii reseptiä, ja sitä tulisi käyttää vain kokeneen lääkärin valvonnassa. Hoito aloitetaan vähitellen. Apremilast on saatavana kalvopäällysteisenä tabletteina. Se hyväksyttiin ensimmäisen kerran Yhdysvalloissa vuonna 2014 kauppanimellä Otezla®.

Farmakologinen vaikutus

Apremilasti estää fosfodiesteraasi-4-entsyymiä ja lisää siten solunsisäistä syklistä adenosiinimonofosfaattia (cAMP), molekyylejä, jotka ovat biokemiallisesti johdettuja adenosiinitrifosfaatista (ATP). Niitä käytetään solusignaalin siirtoon.

Tämä lisääntyminen johtaa vähentämään tulehduksen välittäjien muodostumista tulehduksellisissa soluissa. Solunsisäisellä entsyymillä Phoshodiesterase-4 (PDE4) on tärkeä rooli ihmiskehon luonnollisessa puolustusjärjestelmässä, immuunijärjestelmässä. Se käynnistää sytokiinien tuotannon. Nämä ovat messenger-aineita, jotka osallistuvat tulehduksellisiin prosesseihin ja psoriaasin laukaiseviin prosesseihin.

Inhiboimalla PDE4: ää näiden sytokiinien pitoisuus kehossa vähenee. Tämä estävä vaikutus vähentää tulehduksia ja muita psoriaasin oireita. Apremilast on oraalinen pienimolekyylipainoinen PDE4-estäjä. Se toimii solunsisäisesti jo mainitun modulaation kautta. Pro- ja anti-inflammatoristen välittäjien verkossa PDE4 on hallitseva PDE. Estäminen johtaa tulehduksellisen reaktion alaregulaatioon. Oletettavasti pro- ja anti-inflammatoriset välittäjät osallistuvat psoriasiksen kliiniseen kuvaan ja apremilast manipuloi niitä positiivisesti.

Apremilastilla hoidettujen potilaiden kliinisten tutkimusten yhteydessä havaittiin merkittävä modulaatio. Plasmaproteiinitasoja ei kuitenkaan täysin estänyt. Lisäksi apremilast vähensi potilaiden ihon epidermaalikerrosta. Lisäksi tulehduksellisten solujen tunkeutuminen ja tulehduksellisten geenien ilmentyminen vähentyivät merkittävästi. QT-ajan pidentymistä ei havaittu potilailla annoksilla 50 mg kahdesti päivässä.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Psoriaasia kutsutaan myös psoriasikseksi. Tämä ihosairaus voi vaikuttaa myös kynsiin tai niveliin. Tämä krooninen tulehduksellinen ihosairaus ei ole tarttuva. Yksi syy on geneettisesti peritty psoriaasin hoito. Oireita ovat punertavat tulehtuneet ihoalueet, kutina ja hopeanvalkoiset ihon hiutaleet, jotka voivat olla kooltaan useita senttimerejä. Tämä sairaus on yleensä krooninen tai toistuvilla iskuilla.

Apremilastin teho psoriasiksessa ja nivelpsoriaasissa on osoitettu kliinisissä tutkimuksissa. Apremilastia käytettiin monoterapiana ja yhdistelmähoitona pienimolekyylipainoisten DMARD-yhdisteiden kanssa, joka on perushoito tulehduksellisten reumasairauksien hoidossa.

Seurauksena apremilastihoito johti psoriasiksen tai psoriaattisen artriitin oireiden ja oireiden merkittävään paranemiseen. Monoterapiaa saaneiden potilaiden ja yhdistelmähoitoa saaneiden potilaiden ryhmän reaktiotiedot olivat suunnilleen samat. Terapeuttinen hyöty syntyi psoriaasin erilaisille ilmenemismuodoille. Apremilast voisi parantaa potilaiden elämänlaatua merkittävästi.

Riskit ja sivuvaikutukset

Otezla®: n yleisin sivuvaikutus vaikuttaa ruuansulatukseen. Ripuli ja pahoinvointi ovat hyvin yleisiä oireita. Ylähengitysteiden infektiot, päänsärky, erityisesti jännityspäänsärky, ovat myös yleisiä sivuvaikutuksia.

Apremilastia ei tule käyttää raskauden aikana. Naisten tulee käyttää myös tehokkaita ehkäisymenetelmiä. Otezla® hyväksyttiin, koska hyödyt ylittävät riskit. Haittavaikutukset ovat enimmäkseen lieviä tai kohtalaisia. Lääke voidaan ottaa suun kautta, on saatavana enintään 30 mg.