astemitsoli

at astemitsoli se on ns. antihistamiini, jota käytetään allergioiden hoitoon oireellisesti. Tätä lääkettä ei kuitenkaan enää ole saatavana Saksan markkinoilla.

Mikä on astemitsoli?

Astemitsoli on H1-reseptoriantagonisti ja toisen sukupolven antihistamiini. Estämällä histamiinireseptoreita astemitsoli poistaa tai ainakin heikentää lähettiaineen histamiinin muodostumista.

Toisin kuin ensimmäisen sukupolven valmisteita, astemitsoli ei voi ylittää veri-aivoestettä eikä päästä siten keskushermostoon. Astemitsolia ja vastaavia valmisteita tuli markkinoille vuodesta 1984. Saksassa ja Itävallassa tätä valmistetta myytiin tuotenimellä Hisamanal.

Tämä valmiste on nyt poistettu markkinoilta useimmissa maissa. Syy: Harvoissa tapauksissa voi olla voimakkaita vuorovaikutuksia joidenkin entsyymien estäjien kanssa. Huumeita tutkitaan kuitenkin edelleen. Yksi mahdollinen sovellusalue tulevaisuudessa voisi olla kasvainhoito.

Farmakologinen vaikutus

Astemitsolia käytettiin allergisen sidekalvontulehduksen, allergisen nuhan, heinänuhan ja nokkosihottuman hoitoon, ja sitä annettiin suun kautta.

Vaikuttava aine sitoo H1-reseptoreita verisuonissa, keuhkoputkien lihaksissa, maha-suolikanavassa ja kohdussa. Astemitsoli imeytyy elimistössä nopeasti maha-suolikanavasta, joten sen puoliintumisaika on vain 24 tuntia.

Koska aktiivinen aineosa sitoutuu reseptoriin, astemitsolia kutsutaan kilpailukykyiseksi antagonistiksi. Siksi aktiivinen aineosa vie reseptoreita ja muodostaa niiden kanssa kompleksin. Astemitsolilla on antiallerginen vaikutus syrjäyttämällä lähettiaineen histamiini H1-reseptoreista. Tämä estää oireita, kuten kutinaa, turvotusta ja ihon punoitusta.

Lisäksi valmisteella on antikolinerginen vaikutus, koska se kiinnittyy muskariinireseptoreihin. Tämä on kalvoresistentti reseptori, jossa tuotetaan asetyylikoliinia, joka on yksi tärkeimmistä välittäjäaineista ihmisen organismissa. Tällä on tärkeä rooli herätyksen siirtämisessä hermojen ja lihasten välillä. Tämä messenger-aine liittyy useisiin kognitiivisiin prosesseihin, minkä vuoksi se on tärkeä tekijä esimerkiksi Alzheimerin taudin kaltaisten sairauksien yhteydessä. Koska tämä sairaus ilmenee myös tuon lähetteaineen puuttumisen kautta.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Astemitsolivalmistetta käytettiin heikentämään aineen histamiinin vaikutusta tai poistamaan se kokonaan. Tärkein sovellus on allergisten valitusten hoito. Ihon kutituksen ja punoituksen lisäksi tähän sisältyy myös kehon tulehdus ja silmän sidekalvo.

Ensimmäisen sukupolven H1-antihistamiineja korvattiin astemitsolin kaltaisilla valmisteilla, koska entiset saattoivat helposti ylittää veri-aivoesteen, mikä antoi aktiivisille aineille mahdollisuuden tunkeutua nopeasti keskushermostoon. Tämä mahdollisti mahdollisten sivuvaikutusten vähentämisen huomattavasti.

Toisen sukupolven valmisteet, kuten astemitsoli, on nyt poistettu markkinoilta Saksasta ja monista muista maista, ja ne on korvattu uudemmilla valmisteilla. Nämä aiheuttavat vähemmän sivuvaikutuksia ja tarjoavat myös muita terapeuttisia etuja.

Koska suhteellisen pitkä 24 tunnin puoliintumisaika, astemitsoli tarjosi valmistetta sietäneille potilaille etuna, että yksi päivittäinen annos oli riittävä. Valmiste, joka imeytyi pääosin elimistöön maha-suolikanavassa, erittyi ulosteeseen.

Riskit ja sivuvaikutukset

Pienten sivuvaikutusten, kuten suun kuivumisen, väsymyksen ja maha-suolikanavan häiriöiden lisäksi astemitsolilla oli pääasiassa kardiologisia sivuvaikutuksia. Sydämen rytmihäiriöiden lisäksi valmiste voi myös aiheuttaa sydämenpysähdyksen tai kammiovärinän.

Vaikka nämä sivuvaikutukset olivat harvinaisia, ne olivat erittäin vakavia. Tämän seurauksena astemitsolin käyttö on lopetettu kokonaan monissa maissa ja vähentynyt huomattavasti muissa maissa.

Sydämeen vaikuttavien sivuvaikutusten on osoitettu olevan erityisen vakavia potilailla, jotka ovat kärsineet maksavaurioista tai QT-ajan pitenemisestä. Syynä tähän on se, että sydänlihaksen kaliumkanavat ovat tukossa. Äärimmäisissä tapauksissa tämä tukkeutuminen voi johtaa torsades de pointes takykardiaan, jonka syke on 150 lyöntiä minuutissa. Ääritapauksissa tämä voi muuttua kammiovärinäksi ja edustaa siten potilaan hengenvaarallista tilannetta.