Toissijainen kasvipigmentti artemisiinipohjaisten kukista ja lehtiä vuotuinen mugwort käytetään malarian hoitoon. Lääkettä käytetään pääasiassa alueilla, joilla muut malarialääkkeet ovat tehottomia moniresistenttejä taudinaiheuttajia vastaan. Lääke mainitaan perinteisessä kiinalaisessa lääketieteessä, joka on tuhansia vuosia vanha.
Mikä on artemisiniini?
Artemisiniini kuuluu seskviterpeeniluokkaan. Nämä kemialliset yhdisteet, jotka ovat melko yleisiä kasvistovaltiossa, koostuvat kolmesta isopreeniyksiköstä. Vuotuisesta mugwortista (Artemisia annua) saatu lääke sisältää trioksaanirengasjärjestelmän lisäksi myös farmakologisesti tärkeän peroksidisillan.
Vuonna 1971 kiinalainen Tu Youyou eristi ja kuvasi vaikuttavaa ainetta ensimmäistä kertaa ja seuraavina vuosina osoitti sen positiiviset vaikutukset trooppisen malarian torjunnassa. Koska artemisiniini on erittäin nopea ja luotettava lääke. Lääke voidaan uuttaa Kiinassa, Vietnamissa ja Itä-Afrikassa kasvatettujen kasvien kuivattuista lehtiä ja kukista.
Koska tämä prosessi on melko kallis ja aikaa vievä, artemisiniiniä saadaan nyt myös bioteknologisesti geneettisesti muunnettujen hiivien avulla. Koska artemisiniini itsessään on melko epävakaa, sen puolisynteettisiä johdannaisia artesunaatti, artemotiili, artemeteri ja muut käytetään enimmäkseen lääkkeissä.
Farmakologinen vaikutus
Artemisiniinin tarkkaa vaikutustapaa ei vielä tunneta (2015). Tutkijat olettavat kuitenkin, että melko epätavallinen peroksidirakenne on ratkaiseva. Koska tämä hajoaa vapaiksi radikaaleiksi, kun se kohtaa suuren määrän rauta-ioneja.
Ihmisten punasolut (erytrosyytit) sisältävät paitsi paljon rautaa myös malariaa aiheuttavan plasmodian. Koska Anopheles-hyttyset välittävät nämä loiset ihmisille ja ne asuttavat täällä olevat punasolut. Jos yksisoluiset taudinaiheuttajat hyökkäävät nyt punasoluun, he syövät veren pigmenttihemoglobiinista. Koska ne keräävät tässä prosessissa olevaa rautaa, lääkkeen vapaat radikaalit voivat tappaa plasmodian.
Tutkimukset osoittavat, että artemisiniini estää myös spesifisen kalsiumin kuljettajan yksisoluisessa kalvossa. Artemisiniini voi tappaa myös syöpäsoluja samalla tavalla. Koska nämä sisältävät myös korkeita rautapitoisuuksia. Alkuperäiset kokeet soluviljelmien kanssa vahvistavat tämän teorian. Lääke näyttää myös olevan tehokas trooppisen tarttuvan taudin skistosomiasista (skistosomiasis) vastaan.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Maailman terveysjärjestö (WHO) suosittelee artemisiniinin tai sen johdannaisten käyttöä etenkin maissa, joissa muut lääkkeet ovat tehottomia tunnettujen Plasmodium falciparum -bakteerien moniresistenssikantojen vuoksi. Artemisiniinia on jo pitkään pidetty erittäin tehokkaana, mutta taudinaiheuttajia tunnetaan nyt monista maista, jotka ovat myös vastustuskykyisiä vaikuttavalle aineelle mutaatioiden vuoksi.
Lisääntyneen artemisiniiniresistenssin estämiseksi on aina käytettävä yhdistelmähoitoa muiden malarialääkkeiden kanssa. Tämä hoito lyhennetään usein ACT: ksi (artemisiniinipohjainen yhdistelmähoito). Lyhyen puoliintumisajan vuoksi tabletit on otettava määrätyin väliajoin useiden päivien ajan. Annos lapsilla perustuu ruumiinpainoon.
Trooppisen malarian vaikeassa muodossa artesunaatti-johdannainen voidaan injektoida suoraan laskimoon tai lihakseen. Sekä lapsilla että aikuisilla tätä lääkettä pidetään ensisijaisena lääkityksenä hätätilanteessa. Artemisia annuan tee on tehokas myös plasmodiaa vastaan, on tutkijoiden keskuudessa kiista.
Riskit ja sivuvaikutukset
Lapset ja aikuiset sietävät artemisiniiniä ja sen puolisynteettisiä johdannaisia hyvin malariaa torjuvina annoksina. Jos sivuvaikutuksia ilmenee, ne ovat monissa tapauksissa samanlaisia kuin tyypilliset malarian oireet. Näitä ovat pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus ja huimaus.
Myös syke voi nousta. Nivel- ja lihaskipu, väsymys ja unihäiriöt ovat myös mahdollisia. Lieviä veren poikkeavuuksia esiintyy joskus myös nielemisen seurauksena. Vaarallisia allergisia reaktioita lääkkeelle esiintyy harvoin. Tämä voi ilmetä ihottumana, turvotuksena, hengenahdisena tai nielemisvaikeuksina. Rautavalmisteet, jotka otetaan samanaikaisesti artemisiniinin kanssa, voivat aiheuttaa yhteisvaikutuksia.
Yhdistelmähoito muiden lääkkeiden kanssa voi lisätä erilaisia haittavaikutuksia. Siitä huolimatta WHO suosittaa kiireellisesti yksin artemisiniinin käytön välttämistä. Muuten lääke voi muuttua tehottomaksi resistenssin takia.
.jpg)
