sulbaktaamista

at sulbaktaamista se on beeta-laktamaasin estäjä. Vaikuttava aine laajentaa beetalaktaamiantibioottien (myös ß-laktaamiantibioottien) vaikutusspektriä, mutta sillä on vain heikko antibakteerinen vaikutus.

Mikä on Sulbactam?

Sulbaktaami kuuluu lääkkeeksi ß-laktamaasi-inhibiittorien ryhmään ja on synteettinen penisilliinihapposulfoni, jota käytetään yhdessä ß-laktaamiantibioottien kanssa, joiden vaikutus laajenee. Kemiallinen rakenne on sama, mutta bakteerivaikutus on vain heikko. Kun käytetään sulbaktaamia yhdessä ß-laktaamiantibioottien kanssa, terapeuttinen turvallisuus on huomattavasti korkeampi kuin yksinään käytettäessä.

Saksassa lääke myydään kauppanimillä Combactam® (monopreparaatti) sekä Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp ja Unacid® (yhdistelmävalmisteet).

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Sulbaktaami estää monien bakteerien tuottamien ß-laktamaasien muotoja. Muun muassa Enterobacterin, Citrobacterin, Pseudomonas aeruginosan ja Serratian tuottama ß-laktamaasi ”ampC-kefalosporinaasi” ei ole estetty. Sulbaktaami sitoutuu peruuttamattomasti entsyymiin ß-laktamaasi, mikä estää entsyymiä toimimasta. Tämä estää antibiootin inaktivoitumisen, jotta antibioottivaikutus voi kehittyä bakteerille.

Sulbaktaami ei juurikaan imeydy ruuansulatukseen. Tästä syystä se annetaan yleensä parenteraalisesti lyhyen infuusion kautta. Välittömästi 15 minuutin infuusion päätyttyä saavutetaan sulbaktaamin maksimipitoisuus seerumissa.

Lihasinjektion biologinen hyötyosuus on myös 99 prosenttia, imeytyminen tapahtuu melkein kokonaan ja luotettavasti noin 30 - 60 minuuttia lääkkeen antamisen jälkeen. Sulbaktaami jakautuu hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Levinneisyys on rajoitettu vain juomavedessä, mutta vaikutus kasvaa, jos siellä on tulehduksia.

Ss-laktamaasi-inhibiittoreista sulbaktaamilla on suurin affiniteetti, plasmaproteiinien muodostuminen on 38 prosenttia. Sulbaktaamin likimääräinen puoliintumisaika plasmassa on yksi tunti.

Sulbaktaami erittyy pääasiassa putkimaisen erityksen kautta (aineiden, kuten urean ja hapon, sekä ammoniakin aktiivinen erittyminen primaariseen virtsaan) ja glomerulaarisen suodatuksen avulla (veren ultrafiltraatio munuaiskennoissa, veren ja primaarisen virtsan materiaalierottelu). Sulbaktaami ei metaboloidu, minkä vuoksi se erittyy pääasiassa munuaisten kautta.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Sulbactam tukee antibioottien vaikutusta. Se ei ole bakterisidinen eikä itse bakteriostaattinen. Pikemminkin se estää ß-laktamaasi-entsyymiä, jota jotkut bakteerit tuottavat ja joka pystyy pilkkomaan ß-laktaamirenkaan antibiooteissa (esim. Penisilliini, kefalosporiini). Antibiootti tulee tehottomaksi hajottamalla sen kemiallinen rakenne. Antibiootti palauttaa tehokkuutensa antamalla sulbaktaamia.

Sulbaktaamin anto tapahtuu parenteraalisesti ennen antibioottia. Tämän puolestaan ​​pitäisi olla samanlainen puoliintumisaika. Annoksen taso riippuu patogeenin herkkyydestä ja on yleensä välillä 0,5 - 1,0 grammaa sulbaktaamia. Enimmäisvuorokausiannos on neljä grammaa. Potilaille, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt, annosta tulee säätää vastaavasti.

Sulbaktaamin määräämistä ei ole tarpeen, jos on yliherkkyyttä ß-laktaamiantibiooteille. Sulbaktaamia ei tule myöskään käyttää alle vuoden ikäisille lapsille, koska vaikutuksia tässä iässä ei ole vielä täysin ymmärretty.

Sulbaktaamin antamisella ilman samanaikaista ß-laktaamiantibiootin antamista ei ole järkeä, koska sillä ei ole omaa vaikutusta. Alkion toksisia ja teratogeenisia vaikutuksia ei voitu osoittaa eläinkokeissa. Käytöstä ihmisillä ei kuitenkaan ole riittävästi kokemusta. On selvennetty, että lääke kulkee rintamaitoon, vaikka vauvoille ei ole vielä havaittu vaurioita. Siksi raskauden ja imetyksen aikana sulbaktaamia tulisi antaa vasta käyttöaiheen huolellisen määrittämisen jälkeen ja hyödyn ja riskin punnitsemisen jälkeen.

Riskit ja sivuvaikutukset

Kuten minkä tahansa lääkityksen kanssa, myös sulbaktaamin annossa voi esiintyä ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Sivuvaikutuksia ovat allergiset reaktiot (esim. Ihottuma, lisääntynyt eosinofiilien määrä, anafylaktinen sokki), ruoansulatuskanavan häiriöt, paikalliset injektiokohdan reaktiot, interstitiaalinen nefriitti (munuaisten tulehduksellinen sairaus) ja maksa-arvojen nousu yhdistelmähoidon kanssa antibiootti. Lisäksi antibiootin sivuvaikutukset voivat pahentua.

Kun samanaikaisesti käytetään lääkkeitä, kuten aminoglykosideja ja metronidatsolia, tapahtuu saostumista, samenemista ja värimuutoksia. Nämä vuorovaikutukset ovat odotettavissa myös parenteraalisesti käytettävien tetrasykliinijohdannaisten (esim. Doksisykliini, oksitetrasykliini ja rolitetrasykliini), noradrenaliinin, natriumpentotaliinin, prednisolonin ja suksametoniumkloridin kanssa, minkä vuoksi yksittäiset lääkkeet on annettava erikseen.