tsalsitabiinia

at tsalsitabiinia se on ns. virostaattinen lääke suun kautta otettavaksi. Se on nimetty nukleosidi-käänteistranskriptaasi-inhibiittoreiden (NRTI) vaikuttavien aineiden ryhmään ja sitä käytetään HIV-infektioiden viruslääkityksessä.

Mikä on salsitabiini?

Salsitabiini kuuluu NRTI: n vaikuttavien aineiden ryhmään, jotka ovat antiretroviraalisia aineita. Jerome Horwitz teki sen ensimmäisen kerran 1960-luvulla syöpätutkimuksen yhteydessä. Myöhemmin kehittämistä lääkkeeksi HI-virusten hoitamiseksi suoritti myöhemmin amerikkalainen syöpätutkimuskeskus NCI.

Vuonna 1992 se hyväksyttiin monoterapiaksi ja vuonna 1996 myös yhdistelmähoitoksi. 31.12.2006 alkaen myynti Saksassa lopetettiin uusien terapiamuotojen käyttöönoton vuoksi. Potilaita, joilla oli tyypin 1 HIV, hoidettiin salsitabiinilla.

Rakenteellisesta näkökulmasta katsottuna se on johdannainen, ts. Nukleosidisytidiinin modifioitu kemiallinen yhdiste. Salsitabiini on myös deoksisitidiinin analogi. Salsitabiini on valkoinen, kiteinen jauhe, joka liukenee veteen.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Salsitabiinia markkinoitiin tablettien muodossa. Nielemisen ja imeytymisen jälkeen lääke muuttuu farmakologisesti tehokkaaksi 5'-trifosfaatiksi. Konversion jälkeen se sisällytetään virusgenomiin. Koska hydroksyyliryhmä puuttuu vaikuttavan aineen molekyylistä, HI-virusten DNA-synteesi lopetetaan välittömästi.

Salsitabiini kulkeutuu melkein yksinomaan vapaasti vereen, se ei ole sitoutunut plasmaproteiineihin. Salsitabiinin puoliintumisaika on noin kaksi tuntia ja sen biologinen arvo on 80 prosenttia. Keho kuitenkin käyttää vain noin 30 prosenttia vaikuttavasta aineosasta nieltynä, kun taas loppuosa erittyy muuttumattomana muodossa munuaisten kautta - ts. Munuaisten kautta.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Vuoden 2006 loppuun saakka salsitabiinia käytettiin osana yhdistelmähoitoa potilailla, joilla oli tyypin 1 HIV-virus. Infektion aikana HI-virukset lisääntyvät kehon soluissa. Näin muodostuneet virukset vapautuvat lopulta ja leviävät koko kehoon. Tämä johtaa muiden solujen tartuntaan ja tauti leviää infektoimattomiin soluihin. Salsitabiini käyttää entsyymiä varmistaakseen, että viruksen uusi DNA ei voi muodostua.

Kunnes sen käyttö lopetettiin, salsitabiinia pidettiin vaihtoehtona potilaille, jotka eivät siedä tsidovudiinia tai joiden hoito sillä ei ollut tehokasta. Näillä potilailla salsitabiinilla oli sama vaikutus kuin didanosiinilla. Kuten kaikki muutkin HIV-potilaille saatavilla olevat lääkkeet, salsitabiinilla, infektiota ei ole mahdollista parantaa. Vain taudin eteneminen voi viivästyä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Salsitabiini voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Ne ilmaisevat itseään eri tavoin potilaasta toiseen. Virostaatin tyypillisiä sivuvaikutuksia ovat pääasiassa päänsärky, ripuli, ummetus, pahoinvointi, ruokahaluttomuus, kehon rasvaprosentin muutos, kutina tai väsymys.

Lääkärin on otettava välittömästi yhteys lääkäriin, jos salsitabiini aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten vakavia allergisia reaktioita (esim. Hengitysvaikeuksia, suun, kasvojen tai huulten turvotusta, nokkosihottumaa), kouristuksia, kylmäisyyttä, sydänvaivoja (esim. nopea tai hidas syke), uneliaisuus ja huimaus, maksatulehdus, raajojen (käsivarsien, jalkojen, käsivarsien, jalkojen) tunnottomuus tai kipu, suun ja kurkun haavaumat, vaikea pahoinvointi ja oksentelu tai vakavat nielemisvaikeudet.

Haittavaikutuksia, kuten kuumetta, luu- ja nivelkipuja ja neuropatioita (ääreishermoston sairauksia) on myös esiintynyt salsitabiinihoidon aikana.

Vuorovaikutusten välttämiseksi ei tulisi ottaa lääkkeitä, joiden vaikuttavat aineet voivat johtaa neuropatioihin. Jos otat lamivudiinia samanaikaisesti, salsitabiinin vaikutus on heikentynyt.

Salsitabiinin käyttöä ei ole tarkoitettu olemassa oleviin maksasairauksiin, tunnettuihin ääreishermoston sairauksiin ja yliherkkyyteen vaikuttavalle aineelle. Hoidon aikana lääkärin on tarkistettava säännöllisesti potilaan verenkuva. Tämä koski myös potilaita, joilla on nykyinen haimatulehdus, sekä potilaita, joilla on lisääntynyt alkoholin kulutus.